Granisetron
Quan ATH:
A04AA02
Accions farmacològiques
Antiemètic. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-receptors. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Farmacocinètica
После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmàx al plasma sanguini és respectivament 13.7 мкг/л и 42.8 ug / l.
Unió a proteïnes plasmàtiques – 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 és 3.1-5.9 no. У онкологических пациентов T1/2 augmenta fins 10-12 no. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Testimoni
Prevenció i tractament de les nàusees i vòmits associats amb la quimioteràpia citostàtics.
Prevenció i tractament de les nàusees i vòmits postoperatoris.
Règim de dosificació
La dosi oral única d'adults – 1 mg, en el / la infusió d'una dosi única – 3 mg, al / injecció (a poc a poc, no menys 30 segon) dosi única – 1 mg.
La dosi màxima – 9 mg / dia.
Nens / degoteig vegada – 40 mg / kg (però no més 3 mg). Els nens més 12 dosi oral única s – 1 mg.
Multiplicitat i durada d'ús es determina de manera individual.
Efecte col·lateral
Pot Ser: augment transitori dels enzims hepàtics en la sang, restrenyiment, mal de cap, erupció cutània.
Contraindicacions
Hipersensibilitat al granisetron.
Reaccions d'hipersensibilitat a altres antagonistes selectius dels receptors 5-HT3 en la història.
Lactància.
Embaràs i lactància
Seguretat tractament granisetron en l'embaràs no ha estat establerta, Per tant, l'aplicació és possible només en casos d'extrema necessitat. Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de deixar d'alletar.
Precaucions
Aneu amb compte quan els símptomes d'obstrucció intestinal.
Per al tractament i prevenció de les nàusees i vòmits postoperatoris en nens no granisetron aplicable.
Interaccions Amb La Drogues
Granisetron no afecta l'activitat d'enzims que metabolitzen 3A4 subfamília del citocrom P450 (responsable del metabolisme de certs analgèsics narcòtics).
L'eficàcia de granisetron pot potenciar mitjançant l'administració intravenosa de dexametasona (8-20 mg) abans de la quimioteràpia.
En estudis in vitro han demostrat, que el ketoconazol inhibeix el metabolisme de granisetron, que implica la participació de l'isoenzim del citocrom P450 3A. Es va dur a terme estudis d'interacció específics amb fons per a l'anestèsia general, però granisetron ben tolerat mentre que la designació d'aquests medicaments i analgèsics narcòtics.
Després de la inducció dels enzims hepàtics fenobarbital, un augment en l'aclariment de granisetron (a / en la introducció) voltant d'un quart.
No hi va haver interacció amb l'administració concomitant amb benzodiazepines, trankvilizatorami, drogues anti-úlcera i altres fàrmacs citotòxics, induir el vòmit.
