ХОЛЕТАР

Material actiu: Lovastatina
Quan ATH: C10AA02
CCF: Hipolipemiants
Quan CSF: 01.12.11.03
Fabricant: Krka D.D. (Eslovènia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Excipients: lactosa monohidrat, midó pre-gelatinitzat, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Excipients: lactosa monohidrat, midó pre-gelatinitzat, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), midó de blat de moro, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Gipolipidemicescoe vehicle d'un grup de les estatines, Inhibidor de la HMG-CoA reductasa. És un profàrmac, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, aparentment, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Farmacocinètica

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (sobre 30% la dosi) absorbit des del tracte gastrointestinal. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_màx Va aconseguir dins 2-4 no, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 no 10% от максимума. Unió a proteïnes plasmàtiques – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 vegades més gran, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Sotmesos al metabolisme intens quan “primer passi” a través del fetge, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 no. Через кишечник выводится 83%, 10% – ronyó.

Testimoni

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, aterosclerosi.

Règim de dosificació

És l'interior. La dosi inicial – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 una vegada cada 4 de la setmana.

La dosi màxima diària: 80 mg 1 o 2 admissió (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dl (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dl (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

En una aplicació amb fàrmacs, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: acidesa; rarament – nàusea, diarrea, restrenyiment, flatulència, boca seca, alteracions del gust, anorèxia, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, en uns pocs casos – icterícia colestàsica, hepatitis, pancreatitis, gastràlgia, funció hepàtica anormal.

A la part del sistema múscul-esquelètic: mialgii, miopaties, miositis, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, trastorns del son, convulsions, parestèsia; en uns pocs casos – desordres mentals.

Des del sistema hematopoètic: anèmia gemoliticheskaya, leucopènia, trombocitopènia.

Per part de l'òrgan de la visió: visió borrosa, cataracta, Cataracta, atròfia òptica.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor; en uns pocs casos – urticària, angioedema, necròlisi epidèrmica tòxica.

Un altre: potència reduïda; fallada renal aguda (обусловленная рабдомиолизом), mal de pit, batec del cor.

Contraindicacions

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, embaràs (или ее вероятность), lactància (alletament), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Embaràs i lactància

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).

Precaucions

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozil, immunosupressors (inclòs. Ciclosporina), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Mentre que l'ús d'anticoagulants, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Es creu, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “llaç” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.