Ketorolaco
Material actiu: Ketorolaco
Quan ATH: M01AB15
CCF: Aine amb l'efecte analgèsic expressa
ICD-10 codis (testimoni): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Quan CSF: 05.01.01.05
Fabricant: Síntesi de (Rússia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, dvoyakovpukla formes; en secció transversal va mostrar dues capes.
| 1 llengüeta. | |
| ketorolac Trometamina | 10 mg |
Excipients: lactosa, Midó de patata, de polivinil de baix pes molecular Mèdic (povidona), estearat de magnesi, talc, Kollidon CL-M.
La composició de la closca: Metilcel·lulosa auxipropilmetilzelluloza o hydroxypropyl (gipromelloza), talc, Diòxid de titani, polietilenglicol 4000, propilenglicol.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
Solució per a / i la / m clar, groguenc.
| 1 ml | |
| ketorolac Trometamina | 30 mg |
Excipients: clorur de sodi, edetat disòdic (Trilon B), aigua d / i.
1 ml – flascons de vidre fosc (5) – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
1 ml – flascons de vidre fosc (5) – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
1 ml – flascons de vidre fosc (10) – paquets de cartró.
1 ml – flascons de vidre fosc (10) – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
NSAID amb analgèsics, antiinflamatori i antipirètics acció de moderada.
El mecanisme d'acció associades a una inhibició no selectiu de l'activitat dels enzims Cox-1 i Cox-2, principalment en els teixits perifèrics, resultant en la inhibició de la biosíntesi de prostaglandines – Moduladors de sensibilitat dolorosa, termoregulació i inflamació.
Ketorolac és una barreja razemicescuu de S(-) i R(+)-enantiòmers, Quan l'anestèsic efecte per S(-)-formulari.
La droga no afecta receptors opiacis, No suprimeix la respiració, No causa dependència de les drogues, té efecte sedant i ansiolític.
L'efecte força dolor és comparable de la morfina, vastament superior a altres AINE.
Un cop dins de l'inici del dolor mitjançant accions 1 no, efecte màxim s'assoleix després de 1-2 no.
Després el / m principi d'introducció del dolor mitjançant accions 30 m, efecte màxim s'assoleix després de 1-2 no.
Farmacocinètica
Absorció
La ingestió absorbeix bé a l'aparell digestiu Ketorolac. Tmàx és 40 minuts després de prendre la dosi a un estómac buit 10 mg. Cmàx plasma 0.7-1.1 ug / ml. Aliment ric en greix, disminueix (C)màx el fàrmac a la sang i retardar la seva consecució a la 1 temps. Succió amb l / m introducció complet i ràpid.
La biodisponibilitat és 80-100%.
Després d'ells 30 mg Cmàx en el plasma és 1.74-3.1 ug / ml. Després de la dosi / m 60 mg Cmàx en el plasma és 3.23-5.77 ug / ml. Tmàx En conseqüència és 15-73 mines i 30-60 m.
Després el a/en infusió dosi 15 mg Cmàx és 1.96-2.98 ug / ml, dosi 30 mg – Cmàx és 3.69-5.61 ug / ml.
Distribució
La unió a les proteïnes plasmàtiques – 99%. Quan augmenta el nombre de gipoalbuminemii de coses gratis a la sang. Vd és 0.15-0.33 l / kg.
El temps per assolir Css ingestió – 24 h quan s'aplica 4 vegades / dia (damunt subterapevtičeskoj) i és el consum 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.
Css en la introducció d'injecció s'aconsegueix a través de 24 h quan s'aplica 4 vegades / dia (damunt subterapevtičeskoj) i quan la / m en una dosi de 15 mg de 0.65-1.13 ug / ml, Quan la / m en una dosi de 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; la infusió/a en la dosi 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, la infusió/a en la dosi 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.
Pobre passa per GEB, penetra a través de la barrera placentària (10%).
Sempre amb la llet materna. La ingestió de la mare 10 mg ketorolac (C)màx la llet és 7.3 ng / ml, Tmàx és 2 hores després de la primera dosi. Mitjançant 2 hores després de l'ús d'una segona dosi de ketorolac (en l'aplicació de la droga 4 vegades / dia) Cmàx és 7.9 ng / ml. Quan la injecció és la llet materna en petites quantitats.
Metabolisme
Més 50% la dosi imposat metabolised al fetge amb la formació de metabòlits farmacològicament actius. Els metabòlits principals són glukuronida i r-gidroksiketorolak.
Deducció
Excretada en l'orina – 91% (40% com metabòlits), amb excrements – 6%. No es mostra per hemodiàlisi.
T1/2 en pacients amb funció renal normal mitjanes 5.3 no (Després la / introducció m 30 mg – 3.5-9.2 no, Després de a / t administració 30 mg – 4-7.9 no).
Total liquidació en l / m introducció 30 mg de 0.023 l/kg/h, la a/en infusió 30 mg de 0.03 l/kg/h.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
En pacients amb insuficiència renal (V)d la droga pot augmentar 2 vegades, i (V)d seva R-enantiòmer – en 20%. Quan la concentració de creatinina en el plasma sanguini 19-50 mg/l en l / m introducció 30 liquidació genèric de drogues mg és 0.015 l/kg/h.
En pacients amb alteració renal funció quan la concentració de creatinina en el plasma sanguini 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 és 10.3-10.8 no, una insuficiència renal més pronunciat – Més 13.6 no.
La funció hepàtica no té cap efecte en T1/2.
A la liquidació total de majors pacients en l / m en una dosi de 30 mg de 0.019 l/kg/h. T1/2 ja en pacients majors i escurçats en joves.
Testimoni
-dolor de síndrome de moderada a severa intensitat diferent Gènesi (inclòs. lesió, mal de queixal, dolor en el període postoperatori i postpart, malalties oncològiques, miàlgia, artràlgia, neuràlgia, radiculitis, esquinços, extensió, malalties reumàtiques).
Règim de dosificació
Oralment
Ketorolac se sol·licita dins una vegada o en diverses ocasions, depenent de la severitat del dolor.
Dosi Odnokratnaya – 10 mg, Si recomana readmissió a assumir 10 mg a 4 vegades / dia depenent de la severitat del dolor. La dosi màxima diària no ha d'excedir 40 mg.
No poden excedir la durada de la ingestió 5 dia.
Parenteral
El fàrmac ha de ser introduir/m (profunda en el múscul) o / (ruixar) lentament durant almenys 15 mínima dosi efectiva s, segons la intensitat del dolor i la resposta.
Injectar una dosi única
Una única dosi senzilla en l / m o/en la introducció: adults fins a l'edat de 65 anys – 10-30 mg depenent de la gravetat de la síndrome de dolor; pacients majors de 65 anys o amb la funció renal alterada – per 10-15 mg cada 4-6 no.
A dosi repetida injecció d'un
En a / m adults d'introducció a l'edat de 65 anys injectada i / m 10-60 mg en la primera introducció, després – per 10-30 mg cada 6 no (normalment a 30 mg cada 6 no); Pacientam gran (major 65 anys) o amb la funció renal alterada – per 10-15 mg cada 4-6 no.
En a/en la introducció d'adults fins a l'edat de 65 anys Avió a injectar en una dosi 10-30 mg, després – per 10-30 mg cada 6 no. En infusió contínua mitjançant infusomat dosi inicial de 30 mg, llavors és la velocitat d'infusió 5 mg / h.
En a/en els pacients d'introducció més grans 65 anys o amb la funció renal alterada Avió a injectar en una dosi 10-15 mg cada 6 no.
Igual que amb l / m, i/en la forma de la introducció de la màxima diària dosi per adults fins a l'edat de 65 anys és 90 mg; per a pacientov gran (major 65 anys) o amb la funció renal alterada – 60 mg.
No ha de durar contínua/cefuroxim per a més de 24 no.
A injectar una durada del tractament no podrà excedir 5 dia.
En canviar injectar la droga a la seva dosi diària total ingesting de la droga en dues formes en el dia de transferència no podrà excedir 90 mg per adults fins a l'edat de 65 anys i 60 mg – a pacients d'edat avançada (major 65 anys) o amb compromesa la funció renal. Quan aquesta dosi comprimits al dia de transició no podrà excedir 30 mg.
Si és necessari, podeu assignar més analgèsics opiacis en petites dosis.
Efecte col·lateral
A Quin – >3%; menys sovint – 1-3%; rarament – < 1%.
Des del sistema digestiu: sovint (particularment en pacients majors de 65 anys, té antecedents de síndrome de xoc de erosivno-azwenne) – gastràlgia, diarrea; menys sovint – estomatitis, flatulència, restrenyiment, vòmits, una sensació de plenitud; rarament – nàusea, lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal (inclòs. amb la perforació i/o hemorràgia – dolor abdominal, espasme o dolors a la zona de epigastralna, sòl, vòmits de sang o per tipus “grans de cafè”, nàusea, acidesa), icterícia colestàsica, hepatitis, gepatomegaliya, pancreatitis aguda.
Des del sistema urinari: rarament – fallada renal aguda, lumbàlgia amb o sense hematúria i/o азотемии, La síndrome urèmica hemolítica (anèmia gemoliticheskaya, fallada renal, trombocitopènia, porpra), micció freqüent, augmentar o disminuir la quantitat d'orina, jade, inflamació d'origen renal.
Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – mal de cap, mareig, somnolència; rarament – meningitis asèptica (inclòs. febre, mal de cap sever, convulsions, rigidesa de músculs de coll i/o esquena), hiperactivitat (inclòs. canvis d'humor, ansietat), al·lucinacions, depressió, psicosi.
Sistema cardiovascular: algunes vegades – augment de la pressió arterial; rarament – edema pulmonar, desmai.
El sistema respiratori: rarament – bronchospasm o dispnea, rinitis, edema laringi (inclòs. dispnea, respiració dificultosa).
A partir dels sentits: rarament – pèrdua de l'audició, tinnitus, visió borrosa (inclòs. visió borrosa).
Des del sistema hematopoètic: rarament – anèmia, eozinofilija, leucopènia, sagnat de la ferida, sagnat pel nas, sagnat rectal.
Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – erupció cutània (inclòs. macular-papular), porpra; rarament – dermatitis exfoliativa (inclòs. febre amb o sense febre, vermellor, Foca o descamació de pell, inflamació i/o amígdales de tendresa), urticària, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell, reaccions anafilaxi o anaphylactoid (inclòs. canviar el color de la pell, erupció cutània, urticària, picor a la pell, tachypnea o dispnea, inflor de les parpelles, periorbitalny inflor, dispnea, dificultat per respirar, pesadesa al pit, sibilàncies).
Les reaccions locals: menys sovint – ardor o dolor a la injecció.
Un altre: sovint – inflor (inclòs. persona, goleneй, turmells, dits, Peu), augment de pes; menys sovint – augment de la sudoració; rarament – inflor de la llengua, febre.
Contraindicacions
- “Aspirina” asma;
-bronchospasm;
- Angioedema;
— hypovolemia (independentment de les causes subjacents de la);
— deshidratació;
- Erosives i lesions ulceroses del tracte gastrointestinal en la fase aguda;
-les úlceres pèptiques;
— gipokoagulyatsia (inclòs. hemofília);
- Insuficiència hepàtica;
- Fallada renal (creatinina sèrum >5 mg / dl);
- L'accident cerebrovascular hemorràgic (sospitosos o confirmats);
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
-la utilització simultània d'altres AINE;
és un alt risc de recurrència de sagnat (inclòs. després de la cirurgia);
-sang;
- Embaràs;
-part;
- Lactància;
- Infància i adolescència fins 16 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
- Hipersensibilitat a la droga;
-hipersensibilitat a ketorolaku i altres AINE.
La droga no és administrat per dolor abans i durant la cirurgia a causa de l'alt risc de sagnat, així com per al tractament del dolor crònic.
D' precaució el fàrmac ha de ser utilitzat en l'asma bronquial, holetsistite, insuficiència cardíaca crònica, hipertensió, insuficiència renal (creatinina sèrum < 5 mg / dl), Colèstasi, L'hepatitis actiu, septicèmia, SLO, Pòlips de les membranes mucoses nasal i cadira, en pacients d'edat avançada (major 65 anys).
Embaràs i lactància
El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs, durant el part i la lactància.
Precaucions
L'aplicació combinada amb altres AINE poden experimentar la retenció de líquids, descompensació cardíaca, hipertensió arterial.
No utilitzar simultàniament amb paracetamol més Ketorolac 5 dia.
Opcionalment podeu assignar Ketorolac en combinació amb analgèsics opiacis.
Gipovolemia augmenta el risc de reaccions adverses per part del ronyó.
La influència de la droga en l'agregació plaquetària s'atura després de 24-48 no.
Pacients amb alteració de coagulació drogues nomenar només mantenir el nombre de plaquetes, Això és especialment important en el post-període, que requereix una acurada Monitorització de l'hemostàsia.
El risc de complicacions mèdiques augmenta amb la durada del tractament (en pacients amb dolor crònic) i la dosi oral >40 mg / dia.
Ketorolac no es recomana com a mitjà per llavors, manteniment d'anestèsia i analgèsia en Obstetrícia.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Perquè una gran part dels pacients quan es prescrigui Ketorolac desenvolupar efectes secundaris del sistema nerviós CENTRAL (inclòs. somnolència, mareig, mal de cap), Es recomana evitar l'execució de les obres, que requereixen atenció i reaccions ràpides (inclòs. conducció de vehicles, utilitzar maquinària).
Sobredosi
Els símptomes: dolor abdominal, nàusea, vòmits, l'aparició de les úlceres estomacals crònics, o la gastritis erosiva, deteriorament de la funció renal, acidosi metabòlica.
Tractament: en el cas de la recepció de la droga dins – rentat gàstric, Introducció de adsorbents (Carbó activat); ingestió i administració parenteral – teràpia simptomàtica (manteniment de les funcions vitals del cos). No es visualitza de manera suficient per diàlisi.
Interaccions Amb La Drogues
L'ús simultani de ketorolac amb àcid acetilsalicílic o altres AINE, suplements de calci, GCS, etanol, kortikotropinom pot conduir a la formació d'úlceres de l'estómac i el desenvolupament d'hemorràgia gastrointestinal.
Augmenta la utilització combinada de ketorolac amb paracetamolom nefrotoksicnosti, amb metotrexat – millora del fetge- i nefrotoxicitat i només és possible quan utilitzant baixes dosis d'aquest (concentració de metotrexat han de ser controlats en el plasma sanguini).
Juntament amb l'ús de Probenecid disminueix liquidació de plasma i Vd Ketorolac, augmenta la seva concentració en el plasma sanguini i augmenta la seva T1/2.
Amb l'ús de ketorolac pot reduir liquidació de metotrexat i liti, toxicitat d'aquestes substàncies.
L'ús simultani de ketorolac amb antikoagulyantami indirecta, geparinom, trombolítics, antiplaquetari, cefoperazona, cefotetanom i pentoksifillinom augmenta el risc de sagnat.
L'aplicació combinada amb Ketorolakom caure fàrmacs gipotenziveh i diürètica efecte (disminueix la síntesi de prostaglandines en els ronyons).
Juntament amb l'ús de ketorolac amb analgèsics opiacis última dosi pot reduir substancialment, tk. amplifica el seu efecte.
Mitjà d'antiàcids no afecten la integritat de la succió de ketorolac.
Juntament amb l'ús de Ketorolakom augmenta l'efecte de la insulina i medicaments orals hipoglucèmia hipoglucèmia (requereix el recàlcul de dosis).
Ús combinat de ketorolac amb valproatom de sodi provoca violació de l'agregació plaquetària; augmenta la concentració en el plasma sanguini de nifedipine i verapamil.
Juntament amb l'ús de ketorolac amb altres medicaments nefrotoksicnami (inclòs. amb or) augment del risc de nefrotoxicitat.
Juntament amb l'ús de medicaments, secreció tubular bloc, reduir liquidació de ketorolac i augmentar la seva concentració en el plasma sanguini.
Ketorolac injecció no hauria de ser barrejat en la mateixa xeringa amb sulfat de morfina, prometazinom i gidroksizinom a causa de la caiguda de fangs.
Farmatsevticeski incompatible amb la solució de ketorolac tramadol, liti.
Ketorolac injecció és compatible amb solució salina, 5% dextrosa (Glucosa), Solució Campaner i Campaner-Lactat, solució “Plazmalit”, com també amb solucions d'infusió, que contenen aminofilina, Clorhidrat de lidocaïna, clorhidrat de dopamina, acció curta insulina humana i sal de sodi d'heparina.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. Comprimits hauria de ser emmagatzemats en un lloc inaccessible als nens, sec, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Solució a la a / m/in i la introducció hauria ser emmagatzemats en un lloc fosc a temperatura entre 15° a 25° c. Durada – 2 any.
