Katadolon: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: Flupirtine
Quan ATH: N02BG07
CCF: Effectuation d'acció central analgèsic
ICD-10 codis (testimoni): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Quan CSF: 03.02
Fabricant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Alemanya)

Katadolon: forma de dosificació, composició i embalatge

Càpsules gelatina dura, mida №2, opac, vermell marró; contingut de càpsules – pols de blanc a la llum de color groc o gris groguenc, o color verd clar.

Excipients: calci dihidrat de fosfat d'hidrogen de, kopovydon, estearat de magnesi, diòxid de silici col·loïdal.

Càpsula closca: gelatina, Aigua purificada, òxid de ferro vermell colorant (E172), Diòxid de titani, lauril sòdic.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Katadolon: efecte farmacològic

Canal potassi neuronal selectiva activador. Segons els seus efectes farmacològics de la droga és una effectuation d'acció central analgèsic, no causa dependència i addicció, A més, té una miorelaksirutee efecte neuroprotector.

Basat en flupirtina mentides potencialnezavisimyh d'activació de canals de potassi, que condueix a l'estabilització del potencial de membrana d'una neurona. Impacte en l'actual d'ions potassi està mediada pels efectes de la proteïna G de sistema normatiu de drogues.

En concentracions terapèutiques de flupirtine no està associats amb α₁-, la₂-adrenèrgics, serotonina 5₁-, 5Nou Testament₂-receptors, dopaminovymi, benzodiazepinovmi, opioide, Central m- i n-holinoretseptorami.

Flupirtina centre basat en 3 els principals efectes:

Acció analgèsica

Efecte de Analgezirutee es basa en dos l'antagonisme indirecte envers els receptors NMDA, i a través de la modulació dels mecanismes de dolor, relacionats amb el sistema GABA-ergic.

Flupirtine en dosis terapèutiques activa (S'obre) potencialnezavisimye canals de potassi, que condueix a l'estabilització del potencial de membrana de les cèl·lules nervioses. Això es tradueix en la inhibició de l'activitat dels NMDA receptors i, Conseqüentment, bloqueig de canals d'ions calci neuronal. Com a resultat el desenvolupament de suprimir l'excitació de les neurones en resposta a estímuls nociceptiva, inhibició de l'activació notsytseptivna, implementa un efecte analgeziruty. Això es tradueix en la inhibició de l'augment neuronal resposta a estímuls dolorosos repetides. Aquesta acció evita major dolor i la seva transició en la forma crònica, i quan la síndrome de dolor crònic existents porta a reduir la intensitat. Efecte moduladors de flupirtina també es troba la percepció del dolor mitjançant un sistema de noradrainergicescuu descendent.

Miorelaksirutee

Efecte Antispasticescoe sobre músculs treball mitjançant el bloqueig de la transferència d'excitació a les neurones intermedis i motoneurones, condueix a l'eliminació de les tensions musculars. Flupirtina aquesta acció es manifesta en moltes malalties cròniques, acompanyat per espasmes musculars doloroses (Dolor musculoesquelètic coll i mal d'esquena, artropatia, tenzionnye mals de cap, fibromiàlgia).

Efecte neuroprotector

Propietats de Nejroprotektornye droga estipula la protecció d'estructures nervioses dels efectes tòxics d'altes concentracions d'ions de calci intracel·lular, Què fer amb la seva capacitat per augmentar el bloqueig de calci ió neuronal canals i reduir els ions de calci intracel·lular actual.

Katadolon: farmacocinètica

Absorció

Una vegada dins gairebé completament (a 90%) i ràpidament absorbida en el tracte digestiu.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge (a 75% de la dosi) amb la formació de la metabòlit actiu M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluor]-benzilaminopiridin). El metabòlit actiu M1 està formada per la hidròlisi de l'estructura de uretà (1 reacció de fase) i l'acetilació posterior (2 reacció de fase). Aquest metabòlit és proporciona de mitjana 25% analgeziruta activitat flupirtina. Un altre metabòlit (M2 – biològicament inactiva) format per la reacció d'oxidació ((I) la fase) n-ftorbenzila seguit kongugaciei (2 fase) àcid n-ftorbenzojnoj amb la glicina.

Deducció

T_1/2 és sobre 7 no (10 h per a la substància bàsica i M1 metabòlit), que és suficient per a garantir l'efecte de dolor. Concentració de la substància activa en plasma és proporcional a la dosi.

Escriu principalment els ronyons (69%): 27% excreta sense canvis, 28% – com M1 metabòlit (acetil-metabòlit), 12% – en forma de metabolita M2 (àcid para-ftorgippurovaja) i 1/3 administrat dosis apareix en forma de metabòlits de metabòlits amb estructura desconeguda. Una petita porció de la dosi és excretat amb jelchew i excrements.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

En pacients majors de 65 anys en comparació amb pacients més joves, hi ha hagut un augment de T_1/2 (a 14 h la entrada i 18.6 h a dins 12 dia) и C_màx En conseqüència, en el plasma sanguini per sobre de 2-2.5 vegades.

Katadolon: testimoni

Síndrome de dolor agut i crònic:

• per espasme muscular (Dolor musculoesquelètic coll i mal d'esquena, artropatia, fibromiàlgia);
• mal de cap;
• malignitat;
• algomenorrhea;
• dolor postraumàtic;
• en intervencions i intervencions traumatològiques/ortopèdiques.

Katadolon: règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, líquid espremut petites quantitats de líquid (100 ml).

Recollits depenent de la severitat del dolor i sensibilitat al fàrmac dosi.

Adults nomenar 100 mg (1 càpsula) 3-4 vegades al dia amb intervals iguals entre els àpats. En síndrome bolevom expressa nomenar 200 mg (2 càpsules) 3 vegades / dia. La dosi màxima diària – 600 mg (6 càpsules).

Els pacients majors 65 anys tractament precoç nomenar 100 mg (1 càpsula) al matí ia la tarda. Dosi es pot augmentar a 300 mg depenent de la severitat del dolor i productes portàtils.

En pacients amb insuficiència renal greu o a gipoalbuminemii La dosi màxima diària és 300 mg (3 càpsules).

En pacients amb funció hepàtica amb discapacitat La dosi màxima diària és 200 mg (2 càpsules).

Si és necessari, el nomenament de la droga en dosis més alt per a pacients conjunt estretament monitoritzat.

Durada de la teràpia és determinada individualment pel metge i depèn de la dinàmica de la síndrome de dolor i productes portàtils.

Amb l'ús a llarg termini ha de supervisar l'activitat dels enzims hepàtics per identificar dades els símptomes d'hepatotoxicitat.

Katadolon: efecte secundari

SNC: >10% – fatiga/debilitat (15%), especialment al començament del tractament; 1-10% – mareig, depressió, trastorns del son, ansietat, nerviosisme, tremolor, mal de cap, ; 0.1-1% – confusió, discapacitat visual.

Des del sistema digestiu: 1-10% – acidesa, nàusea, vòmits, restrenyiment, dispèpsia, flatulència, mal de panxa, boca seca, pèrdua de gana; Menys 0.01% – augment de les transaminases hepàtiques (Torna a la normalitat, mentre que la reducció de la dosi o eliminar la medicació), hepatitis induïda per medicaments (agudes o cròniques, regalima icterícia, amb o sense icterícia, amb elements de colèstasi o sense ells).

Reaccions al·lèrgiques: 0.1-1% – erupció, urticària i picor vegades amb febre.

Els efectes secundaris són generalment dependents de la dosi (excepte les reaccions al lèrgiques). En molts casos, que desapareixen per si mateixos com a teràpia o després del tractament.

Un altre: 1-10% – Transpiració.

Katadolon: Contraindicacions

• malalties hepàtiques en la història;
• colèstasi;
• miastènia greu;
• El mal de Sant Martí;
• embaràs;
• lactància (alletament);
• la infància i l'adolescència fins 18 anys;
• hipersensibilitat a la flupirtina i altres components del fàrmac.

D' precaució prescrit per violacions de fetge i/o malaltia renal, gipoalbuminemii, pacients de major edat 65 anys.

Katadolon: Embaràs i lactància

Katadolon^® està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).

Katadolon: Instruccions especials

Amb l'ús a llarg termini ha de supervisar l'activitat dels enzims hepàtics per identificar els primers símptomes d'hepatotoxicitat.

Els pacients majors 65 anys o renal greu i/o insuficiència hepàtica o quan una correcció dosi gipoalbuminemii.

Quan el tractament flupirtinom prova positiva falsa possibles resultats amb tires de diagnosi sobre la bilirubina, urobilinogen i proteïnes en l'orina. Una reacció similar és possible quan quantificar el nivell de bilirubina en el plasma sanguini.

En l'aplicació del fàrmac en dosis altes en alguns casos pot ser taques d'orina en el color verd, que no és un signe Clínic de qualsevol patologia.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Atesa la, que Katadolon^® pot causar atenció i lents respostes, durant el tractament es recomana abstenir-se de la conducció de transport i activitats activitats potencialment perillosos, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Katadolon: sobredosi

Els símptomes: nàusea, taquicàrdia, l'estat de prostració, tearfulness, confusió, boca seca.

Tractament: rentat gàstric, diurez, Introducció de carbó activat i electròlits. Tractament simptomàtic. Antídot Spetsificheskiy desconeguda.

Katadolon: interacció de fàrmacs

Flupirtine realça l'efecte de sedants, relaxants musculars, i etanol.

Perquè, flupirtine que s'uneix a proteïnes, han de tenir en compte la possibilitat d'interaccions amb altres medicaments simultàniament pres, (per exemple,, àcid acetilsalicílic, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamida, Propranolol, clonidina, warfarina i diazepam), que pot ser flupirtinom de la sang, que pot conduir a l'augment d'activitat. Aquest efecte es pot expressar durant la percepció de la warfarina o diazepam amb flupirtinom.

Juntament amb la cita de flupirtina i coumarin derivats, us recomanem que us supervisar periòdicament índex de protrombina, a oportuna ajustar la dosi de coumarin. Dades sobre la interacció amb altres amb anticoagulants o antiagregantami cap.

Juntament amb l'ús de drogues flupirtina, que també es metabolised al fetge, requereix un seguiment periòdic dels enzims hepàtics. Ha d'evitar la combinació de flupirtina i medicaments, que contenen paracetamol i carbamazepina.

Katadolon: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Katadolon: termes i condicions d'emmagatzematge

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 5 anys.