Flupirtine

Quan ATH:
N02BG07

Accions farmacològiques

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Renders анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат)-Receptor, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

En concentracions terapèutiques de flupirtine no està associats amb α₁-, la₂-adrenèrgics, serotonina 5₁-, 5Nou Testament₂-receptors, dopaminovymi, benzodiazepinovmi, opioide, Central m- и н- холинорецепторами.

Efecte Antispasticescoe sobre músculs treball mitjançant el bloqueig de la transferència d'excitació a les neurones intermedis i motoneurones, condueix a l'eliminació de les tensions musculars. Flupirtina aquesta acció es manifesta en moltes malalties cròniques, acompanyat per espasmes musculars doloroses (Dolor musculoesquelètic coll i mal d'esquena, artropatia, головные боли напряжения, fibromiàlgia).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, degut, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmacocinètica

Una vegada dins gairebé completament (a 90%) i ràpidament absorbida en el tracte digestiu.

Es metabolitza al fetge (a 75% de la dosi) amb la formació de la metabòlit actiu M1 (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluor]-benzilaminopiridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 reacció de fase) i l'acetilació posterior (2 reacció de fase). Aquest metabòlit és proporciona de mitjana 25% analgeziruta activitat flupirtina. Un altre metabòlit (M2 – biològicament inactiva) format per la reacció d'oxidació ((I) la fase) n-ftorbenzila seguit kongugaciei (2 fase) àcid n-ftorbenzojnoj amb la glicina.

T_1/2 és sobre 7 no (10 h per a la substància bàsica i M1 metabòlit), que és suficient per a garantir l'efecte de dolor. Concentració de la substància activa en plasma és proporcional a la dosi.

Escriu principalment els ronyons (69%): 27% excreta sense canvis, 28% – com M1 metabòlit (acetil-metabòlit), 12% – en forma de metabolita M2 (àcid para-ftorgippurovaja) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Una petita porció de la dosi és excretat amb jelchew i excrements.

En pacients majors de 65 anys en comparació amb pacients més joves, hi ha hagut un augment de T_1/2 (a 14 h la entrada i 18.6 h a dins 12 dia) и C_màx En conseqüència, en el plasma sanguini per sobre de 2-2.5 vegades.

Testimoni

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: espasme muscular, neoplàsies malignes, algomenorrea primària, mal de cap, dolor posttraumàtic, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Règim de dosificació

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Efecte col·lateral

SNC: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, trastorns del son, Transpiració, ansietat, nerviosisme, tremolor, mal de cap; rarament – confusió, discapacitat visual.

Des del sistema digestiu: возможны головокружение, acidesa, nàusea, vòmits, restrenyiment o diarrea, flatulència, mal de panxa, boca seca, pèrdua de gana; en alguns casos – augment de les transaminases hepàtiques, hepatitis (agudes o cròniques, regalima icterícia, amb o sense icterícia, amb elements de colèstasi o sense ells).

Reaccions al·lèrgiques: rarament – febre, крапивница и зуд.

Contraindicacions

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, colèstasi, miastènia greu, El mal de Sant Martí, embaràs, la infància i l'adolescència fins 18 anys, повышенная чувствительность к флупиртину.

Embaràs i lactància

Està contraindicat durant l'embaràs.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. espectacles, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Precaucions

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, pacients de major edat 65 anys. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. En molts casos, que desapareixen per si mateixos com a teràpia o després del tractament.

Quan el tractament flupirtinom prova positiva falsa possibles resultats amb tires de diagnosi sobre la bilirubina, urobilinogen i proteïnes en l'orina. Una reacció similar és possible quan quantificar el nivell de bilirubina en el plasma sanguini.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, que no és un signe Clínic de qualsevol patologia.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Juntament amb l'ús de drogues flupirtina, que també es metabolised al fetge, requereix un seguiment periòdic dels enzims hepàtics.

Ha d'evitar la combinació de flupirtina i medicaments, que contenen paracetamol i carbamazepina.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Atesa la, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

Flupirtine realça l'efecte de sedants, relaxants musculars, i etanol.

Perquè, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.