КАРБАМАЗЕПИН

Material actiu: Carbamazepina
Quan ATH: N03AF01
CCF: Els anticonvulsius
Quan CSF: 02.05.04
Fabricant: AlSi Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles белого или белого с желтоватым оттенком цвета, forma ploskotsilindricheskoy, una faceta i Valium.

Excipients: Midó de patata, diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), estearat de magnesi, talc, povidona, bessó-80.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Protevoepilepticescoe eina, производное трициклического иминостильбена. Es creu, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. A més, aparentment, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, potser, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; a més, aparentment, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmacocinètica

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. La unió a proteïnes plasmàtiques és 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 és 12-29 no. 70% excretat en l'orina (en forma de metabòlits inactius) i 30% – amb excrements.

Testimoni

Epilèpsia: gran, Focal, híbrid (включающие большие и фокальные) convulsions. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, inclòs. troynichnogo nervi эssentsialynaya neuràlgia, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Règim de dosificació

Establir de forma individual. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Sol. Freqüència de recepció – 1-4 vegades / dia. La dosi de manteniment és en general 600-1200 мг/сут в несколько приемов. La durada del tractament depèn de la indicació, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Els nens menors de 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dia 2-3 dosis dividides; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Diumenge; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dia. Per als nens 6-12 anys – per 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dia.

La dosi màxima: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 i majors – 1.2 g / dia, nens – 1 g / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – mareig, atàxia, somnolència; possible mal de cap, diplopia, alteracions de l'acomodació; rarament – moviments involuntaris, nistagme; en alguns casos – окуломоторные нарушения, disàrtria, neuritis perifèrica, parestèsia, debilitat muscular, симптомы парезов, al·lucinacions, depressió, sensació de cansament, comportament violent, ažitaciâ, trastorns de la consciència, активизация психозов, disgèusia, conjuntivitis, soroll a les orelles, hiperacúsia.

Des del sistema digestiu: nàusea, повышение ГГТ, un increment en l'activitat d'ALP, vòmits, boca seca; rarament – augment de les transaminases, icterícia, hepatitis colestàsica, diarrea o restrenyiment; en alguns casos – disminució de la gana, mal de panxa, glositis, estomatitis.

Sistema cardiovascular: rarament – trastorns de la conducció de miocardi; en alguns casos – bradicàrdia, Arítmia, AV-блокада с синкопе, col·lapse, insuficiència cardíaca, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitis, tromboembolisme.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, eozinofilija, trombocitopènia; rarament – leucocitosi; en alguns casos – agranulocitosi, anèmia aplasticheskaya, эритроцитарная аплазия, anèmia megaloblastnaya, reticulocitosis, anèmia gemoliticheskaya, гранулематозный гепатит.

Metabolisme: giponatriemiya, retenció de líquids, inflor, augment de pes, уменьшение осмоляльности плазмы; en alguns casos – острая перемежающаяся порфирия, deficiència d'àcid fòlic; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Per part del sistema endocrí: гинекомастия или галакторея; rarament – нарушения функции щитовидной железы.

Des del sistema urinari: rarament – disfunció renal, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

El sistema respiratori: en alguns casos – dispnea, пневмониты или пневмонии.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor; rarament – limfadenopatia, febre, гепатоспленомегалия, artralgii.

Contraindicacions

Блокада AV, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Embaràs i lactància

В случае необходимости применения при беременности (especialment en el I trimestre) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Precaucions

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, per als pacients amb diabetis, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, l'estat funcional del fetge i els ronyons, концентрации электролитов в плазме крови, examen dels ulls conducta. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Almenys 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Durant el tractament, evitar l'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el tractament haurà d'abstenir d'activitats activitats potencialment perillosos, requerir atenció, reaccions de velocitat psicomotor.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, àcid fòlic.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – visió borrosa, mareig, vòmits, debilitat, nistagme. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (aparentment, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, Fluoxetina, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, дезипрамином, никотинамидом (adult, только в высоких дозах); Eritromicina, тролеандомицином, josamicina, klaritromitsinom; с азолами (inclòs. amb itraconazol, ketoconazol, flukonazolom), terfenadina, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (mareig, somnolència, atàxia, diplopia).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hidroclorotiazida, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; amb liti – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Hi ha informes, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; sertralina – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofil·lina, rifampicina, cisplatí, doxorubicina – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

En una aplicació amb la fenitoïna, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.