ИНВЕГА

Material actiu: Paliperidone
Quan ATH: N05AX13
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Quan CSF: 02.01.02.03
Fabricant: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rússia}

Forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert blanc, forma kapsulovidnoy, amb una inscripció “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, clorur de sodi, povidona (К29-32), гиэтиллоза, àcid esteàric, butylhydroksytoluol, vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, Macrogol 3350, acetat de cel·lulosa (398-10), tenyir de blanc (gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Triacetina), karnaubskiy Vosk.

7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert taronja clar (допускается слабый коричневатый оттенок), forma kapsulovidnoy, amb una inscripció “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, clorur de sodi, povidona (К29-32), гиэтиллоза, àcid esteàric, butylhydroksytoluol, vermell d'òxid de ferro, Macrogol 3350, acetat de cel·lulosa (398-10), краситель бежевый (gipromelloza, Diòxid de titani, polietilenglicol 400, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro), karnaubskiy Vosk.

7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert Color rosa (допускается сероватый оттенок), forma kapsulovidnoy, amb una inscripció “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, clorur de sodi, povidona (К29-32), гиэтиллоза, àcid esteàric, butylhydroksytoluol, negre d'òxid de ferro, vermell d'òxid de ferro, Macrogol 3350, acetat de cel·lulosa (398-10), краситель розовый (gipromelloza, Diòxid de titani, polietilenglicol 400, vermell d'òxid de ferro), karnaubskiy Vosk.

7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert color groc-fosc (допускается сероватый оттенок), forma kapsulovidnoy, amb una inscripció “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Excipients: макрогол 200К, макрогол 7000К, clorur de sodi, povidona (К29-32), гиэтиллоза, àcid esteàric, butylhydroksytoluol, vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, Macrogol 3350, acetat de cel·lulosa (398-10), краситель темно-желтый (gipromelloza, Diòxid de titani, polietilenglicol 400, òxid de ferro groc), karnaubskiy Vosk.

7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (8) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (gipromelloza, negre d'òxid de ferro, Aigua purificada, isopropanol, propilenglicol).

Accions farmacològiques

Els antipsicòtics (ansiolític). Палиперидон – антагонист допаминовых D₂-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ₂-receptors. A més, палиперидон является антагонистом α₁– и 1₂-адренорецепторов и гистаминовых Н₁-receptors. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁– и b₂-adrenoceptors. Фармакологическая активность (+)- i (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Efecte antipsicòtic a causa del bloqueig de la dopamina D₂-receptors i el sistema mesolímbic mesocortical. Això causa la supressió mínima de l'activitat motora i en menor mesura indueix catalèpsia, чем классические антипсихотические средства (neurolèptics).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, augmenta el temps total de son, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Farmacocinètica

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 mg 1 temps / dia).

Absorció

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, i C_màx достигалась спустя 24 no. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега^® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, de, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- i (-)-enantiòmers, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

Després d'una sola dosi 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_màx и AUC увеличились, mitjana, en 42-60% i 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Així, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Distribució

En la majoria dels pacients, C_ss палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 temps / dia.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. En Кажущийся_d – 487 l.

Unió a proteïnes plasmàtiques és 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Metabolisme i excreció

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% dosi: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Estudis in vitro han demostrat, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Tot i, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Mitjançant 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Sobre 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – Calais. La final T_1/2 палиперидона составляет около 23 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Recerca, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (Classe B de Child-Pugh), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей.

Применение препарата Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек дозу палиперидона необходимо снижать. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Es va trobar, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения КК. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (KK des 50 a <80 ml / min), en 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (KK des 30 a <50 ml / min) и на 71% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (KK des 10 a <30 ml / min). Средний конечный T_1/2 палиперидона составил 24, 40 i 51 ч у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек соответственно; у людей с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) этот показатель равнялся 23 no.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (edat 65 i majors, n=26) es mostra, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема препарата Инвега^® в этой группе был на 20% baix, чем у взрослых пациентов (18–45 лет, n=28). Al mateix temps, после внесения поправки на возрастное снижение КК, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона.

Нет необходимости изменять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата.

Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% baix, que els homes. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и КК между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и КК, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат.

Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Testimoni

- Esquizofrènia (inclòs. exacerbació);

— профилактика обострений шизофрении.

Règim de dosificació

Препарат предназначен для приема внутрь. La dosi recomanada és de 6 mg 1 раз/сут утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 mg 1 temps / dia. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 d. Els comprimits s'han d'empassar sencers, amb una mica de líquid, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

A пациентов с легким нарушением функции почек (CC ≥ 50 ml / min, però <80 ml / min) La dosi inicial recomanada és de 3 mg 1 temps / dia. Эта доза может быть увеличена до 6 mg 1 раз/сут после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. A пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (CC ≥ 10 ml / min, però < 50 ml / min) La dosi recomanada és de 3 mg 1 temps / dia. Применение препарата Инвега^® en пациентов с КК < 10 ml / min No s'ha estudiat, поэтому препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега^® en pacients amb insuficiència hepàtica greu No s'ha estudiat.

A pacients d'edat avançada с нормальной функцией почек (QC ≥80 ml / min) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Al mateix temps, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Efecte col·lateral

Наиболее частые побочные эффекты: mal de cap, taquicàrdia, acatísia, taquicàrdia sinusal, símptomes extrapiramidals, somnolència, mareig, sedació, tremolor, hipertensió arterial, distonia, hipotensió ortostàtica, boca seca.

Дозозависимые побочные эффекты: augment de pes, mal de cap, hyperptyalism, vòmits, discinèsia, acatísia, distonia, símptomes extrapiramidals, hipertensió arterial, parkinsonizm.

Частота приведенных ниже побочных эффектов: A Quin (≥ 10 %), sovint (≥ 1 % i < 10 %), algunes vegades (≥0.1 % i <1 %), rarament (≥ 0.01 % i < 0.1 %) и очень редко (< 0.01 %).

Des del sistema nerviós central i perifèric: очень часто – головная боль; sovint – acatísia, mareig, distonia, símptomes extrapiramidals, parkinsonizm, sedació, somnolència, tremolor; иногда – постуральное головокружение, discinèsia, большой эпилептический припадок, desmai, malsons.

Per part de l'òrgan de la visió: иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

Sistema cardiovascular: часто – артериальная гипертензия, taquicàrdia sinusal, taquicàrdia, Grau de bloqueig AV m, bloqueig de branca, hipotensió ortostàtica; иногда – брадикардия, batec del cor, синусовая аритмия, gipotenziya, išemiâ, Canvis en l'ECG.

Des del sistema digestiu: часто – боль в верхнем отделе живота, boca seca, hyperptyalism, vòmits.

A la part del sistema múscul-esquelètic: иногда – мышечная ригидность.

Sistema reproductiu: иногда – аменорея, galactorrea, выделения из сосков, disfunció erèctil, ginecomàstia, изменения менструального цикла.

Les troballes de laboratori: повышение уровня сывороточного пролактина.

Reaccions al·lèrgiques: иногда – анафилактическая реакция.

Un altre: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, edema perifèric, augment de pes.

Contraindicacions

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Embaràs i lactància

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности у женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости с клинической точки зрения. Влияние палиперидона на родовую деятельность у женщин неизвестно.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

Палиперидон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период лактации.

Precaucions

NMS

Conegut, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (raʙdomioliz) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Més tard Diskinesia

Preparatius, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Prolongació de l'interval QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега^® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Hiperglucèmia

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, i en pacients, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Hipotensió ortostàtica

Палиперидон обладает активностью альфа-блокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (per exemple,, insuficiència cardíaca, инфаркт или ишемия миокарда, trastorn de la conducció del múscul del cor), malalties cerebrovasculars, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (per exemple,, deshidratació, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Convulsions

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, baixar el llindar convulsiu.

Возможность обструкции ЖКТ

Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), i els pacients, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией

Палиперидон не изучали у пожилых пациентов с деменцией. Однако плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), inclòs. со смертельным исходом, pacients, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшими рисперидон, арипипразол и оланзапин, en comparació amb els pacients, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Необходимо тщательно оценить возможный риск и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, pacients, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития ЗНС или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам, проявления которой включают, помимо экстрапирамидных симптомов, confusió, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

El priapisme

Preparatius, способные блокировать альфа-адренергические эффекты, могут вызывать приапизм. В клинических испытаниях палиперидона случаи приапизма не наблюдались, однако палиперидон обладает указанной фармакологической активностью, поэтому при лечении нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью или обезвоживание.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Aquest efecte, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Таблетки Инвега^® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения лекарственной субстанции, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТ цветная оболочка быстро растворяется, мембрана пропитывается водой. При проникновении воды в ядро таблетки гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в таблетке. Оболочка таблетки, а также нерастворимые компоненты ядра таблетки, выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в стуле что-то похожее на таблетку.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Палиперидон может нарушать способность к деятельности, требующей быстрой психической реакции, а также вызывать зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к препарату.

Sobredosi

Els símptomes представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: somnolència, sedació, taquicàrdia, hipotensió, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Tractament: при оценке необходимой терапии и эффективности купирования передозировки необходимо учитывать, что Инвега^® является препаратом с пролонгированным высвобождением активного вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (després de la intubació, если пациент находится в бессознательном состоянии), administració de carbó activat i laxants. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Interaccions Amb La Drogues

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега^® amb fàrmacs, удлиняющими интервал QT.

Влияние палиперидона на другие препараты

Paliperidone, probablement, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. A més, палиперидон, probablement, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, la importància clínica és desconeguda.

En vista del fet, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина.

Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при применении препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Способность других препаратов влиять на палиперидон

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2S9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. В исследованиях in vitro выявлено минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, No obstant això,, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo.

Estudis in vitro han demostrat, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании у взрослых добровольцев взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.

При совместном применении палиперидона с карбамазепином (200 mg 2 vegades / dia) наблюдалось уменьшение C_màx и AUC палиперидона примерно 37%. Данное уменьшение вызвано увеличение клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-опосредованный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина может потребоваться увеличение дозы палиперидона. I viceversa, при отмене карбамазепина может потребоваться уменьшение дозы палиперидона.

Paliperidone, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизменном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины – на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, qual, Com se sap, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Одновременное применение палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение концентрации палиперидона в плазме крови.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

La droga és millor que estigui a una temperatura entre 15° a 30° c. Durada – 2 any.