immigració

Material actiu: Sumatriptan
Quan ATH: N02CC01
CCF: Serotoninovыh agonista 5-HT₁-receptors. Protivomigrenoznoy fàrmac amb activitat
ICD-10 codis (testimoni): G43
Quan CSF: 02.16.05.01
Fabricant: GlaxoSmithKline S.p.A. (Itàlia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Ruixeu nazalynыy com un líquid transparent de groc clar a groc fosc.

Excipients: dihidrogen fosfat de potassi, El fosfat de sodi dibásico anhidre, àcid sulfúric, Hidròxid de sodi, Aigua purificada.

dispensadors sol ús (1) – ampolles (1) – paquets de cartró.

Ruixeu nazalynыy com un líquid transparent de groc clar a groc fosc.

Excipients: dihidrogen fosfat de potassi, El fosfat de sodi dibásico anhidre, àcid sulfúric, Hidròxid de sodi, Aigua purificada.

dispensadors sol ús (1) – ampolles (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Protivomigrenoznoy fàrmac amb activitat. serotoninovыh agonista 5HT_1D-receptors. No afecta a altres subtipus de receptors 5-HT (5HT₂– 5HT₇). 5HT_1D-receptors estan localitzats, principalment, en els vasos sanguinis del cervell, i la seva estimulació condueix a un estrenyiment dels receptacles. Vascular de l'artèria caròtida piscina subministra els teixits extracranials i intracranials (inclòs. membranes meníngies), i es considera, que l'expansió dels vasos i / o inflor de les parets del mecanisme principal de la migranya en éssers humans. Redueix la sensibilitat del nervi trigemin. Tots dos d'aquests efectes poden ser la base de l'acció protivomigrenoznogo de sumatriptan.

L'efecte clínic s'observa generalment després de 30 min després de l'administració intranasal del fàrmac.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Després de l'administració intranasal s'absorbeix ràpidament, C_màx El plasma és 12.9 ng / ml després d'aconseguit 1-1.5 no. A causa de que el metabolisme de primer pas, el valor mitjà de la biodisponibilitat absoluta de l'aplicació intranasal de la preparació de 15.8% que quan s / a una.

Unió a proteïnes plasmàtiques – 14-21%, V total mitjà_d és 170 l.

Metabolisme i excreció

T_1/2 – sobre 2 no. La mitjana de les mitjanes totals de despatx de plasma 1160 ml / min, aclariment renal – 260 ml / min, aclariment no renal – sobre 80% de l'aclariment total.

El mecanisme principal d'excreció del sumatriptan és el metabolisme oxidatiu, que és efectuada per l'enzim MAO Tipus A. El principal metabòlit – anàleg indol acètic de sumatriptan – s'excreta principalment en l'orina, on està en la forma d'àcid lliure i el conjugat glucurònid. Aquest metabòlit té activitat contra la 5-HT₁– o 5-HT₂-Receptor. Metabòlits secundaris no han estat identificats.

Els atacs de migranya no tenen cap efecte significatiu sobre la farmacocinètica de sumatriptan, aplicada per via intranasal.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Els pacients amb deteriorament de la funció hepàtica s'ha d'esperar que augmentarà el nivell de plasma de sumatriptan com a resultat de la reducció de la folgança de primer pas.

Testimoni

- alleugeriment dels atacs de migranya amb o sense aura que.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu per 20 mg (1 dosi) en cada fossa nasal.

S'ha de recordar, que l'absorció dels atacs de migranya i sumatriptan en força i clínics manifestacions pot variar no només en diferents pacients, però també un de la mateixa pacient, per tant, la dosi pot ser molt eficaç 10 mg. Si després de la primera dosi d'un atac de migranya no s'atura, una segona dosi de la droga no s'ha de prescriure per a l'alleugeriment de la mateixa atac de migranya. No obstant això, Imigran es pot usar per a l'alleugeriment de la migranya subsegüent.

Si el pacient sent una millora després de la primera dosi, i després els símptomes van tornar, a continuació, durant el proper 24 h pot introduir segona dosi proporcionat, que l'interval entre dosi és d'almenys 2 no. Durant el període de 24 hores es poden administrar per via intranasal no més de 2 dosis de Imigran 20 mg.

Instruccions d'ús de la polvorització nasal

Aerosol nasal consta dels següents components.

1.punta.

2.ungla de fixació.

3. botó blau. Només una vegada que s'activa el botó, així que no exerceixi pressió sobre ell, fins que la punta no s'insereix en el passatge nasal, en cas contrari tota la dosi s'ha anat.

El pacient ha de prendre una posició còmoda (vostè pot seure). Pre-neteja la cavitat nasal. Traieu el blíster i tregui un aerosol nasal. No premi el botó blau. El que segueix és pressionat fermament una fossa nasal amb el dit per l'envà nasal, respirar amb calma a través de la boca. Inseriu la punta a l'altra orifici nasal aproximadament 1 cm. No tiri cap enrere el cap, ¡Tanca el bec. Feu respiracions tranquil·les a través del nas i, al mateix temps per tal de pressionar el botó blau amb el polze.

El botó pot semblar una mica estret. El pacient pot sentir un lleu espetec. Obre la boca i respirar amb calma a través de la boca. No tiri cap enrere el cap. Feu respiracions tranquil·les pel nas, i exhalar per la boca durant 10-20 segon. respirar profundament. Després del seu ús, el pacient pot sentir la humitat de drogues a la cavitat nasal i de mal gust (Aquestes sensacions no són perillosos i són espontàniament). Després d'un sol ús ha de rebutjar dispensador.

Efecte col·lateral

reaccions adverses esmentades d'acord amb la classificació i freqüència d'ocurrència anatòmica i fisiològica. La freqüència es defineix com segueix:: A Quin (>1/10), sovint (>1/100 i <1/10), algunes vegades (>1/1000 i <1/100), rarament (>1/10 000 i <1/1000), rarament (<1/10 000), incloent-hi els casos individuals. les dades dels assaigs clínics avaluats, cal recordar, que la freqüència de reaccions adverses en pacients que reben comparadors omís. També s'ha tingut en compte dades posteriors a la comercialització.

Els estudis clínics

Des del sistema nerviós: sovint -golovokruzhenie, somnolència, trastorns sensorials, incloent parestèsies i disminució de la sensibilitat.

Sistema cardiovascular: sovint – augment transitori de la pressió arterial (poc després de la ingestió), marees.

El sistema respiratori: sovint – dispnea, pulmó, irritació transitòria o sensació de cremor en la cavitat nasal o gola, sagnat pel nas.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, vòmits (una relació causal no s'ha demostrat); rarament – Petites desviacions proves de funció hepàtica.

Les reaccions comunes: sovint – dolor, sensació de fred o calor, una sensació de pressió o constricció (generalment transitòria, poden ser intensos i ocórrer en qualsevol part del cos, incloent el pit i la gola), debilitat, fatigabilitat (generalment lleu o moderadament expressat, prehodyashti).

Un altre: sovint – sensació de pes (generalment transitòries, Pot ser intens i ocórrer en qualsevol part del cos, incloent el pit i la gola).

Monitorització Postmarketingovoe

Des del sistema nerviós: rarament – convulsions (en alguns casos s'observen en pacients amb antecedents de convulsions o amb condicions associades, predisposen a convulsions; En alguns pacients s'han identificat els factors de risc), tremolor, distonia, nistagme.

Per part de l'òrgan de la visió: rarament – centelleig, diplopia, reducció de l'agudesa visual, escotoma, ceguesa (generalment transitòries). alteracions visuals poden ser causats per l'atac real de la migranya.

Sistema cardiovascular: rarament – bradicàrdia, taquicàrdia, aleteig, Arítmia, canvis transitoris en l'ECG, vasoespasme coronari, angina, infart de miocardi, hipotensió, Síndrome de Raynaud.

Des del sistema digestiu: rarament – colitis ishemicheskiy, disfàgia, malestar abdominal.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – reaccions d'hipersensibilitat, incloent manifestacions cutànies, i anafilaxi.

Contraindicacions

- Hemiplègica, migranya basilar i la forma oftalmoplegicheskaya;

- CHD (inclòs. infart de miocardi, infart de miocardi, Angina de Prinzmetal), així com la presència de símptomes, per suggerir la presència de malaltia arterial coronària;

- malaltia vascular perifèrica oclusiva;

- accident cerebrovascular i atac isquèmic transitori (inclòs. història);

- La hipertensió no controlada;

- expressat pel fetge i / o ronyó;

- recepció simultània amb ergotamina o derivats dels mateixos (incloent metisergida);

- inhibidors de la MAO o simultànies prèviament, de 2 setmanes després de la interrupció d'aquests fàrmacs;

- Embaràs;

- abans de l'edat del pacient 18 i majors 65 anys;

- intolerància a la persona a qualsevol component de la droga.

D' precaució Ha de ser prescrit per l'epilèpsia (inclòs. sota qualsevol condició amb una reducció en el llindar de convulsions), hipertensió (controlada), lactància (La lactància materna no abans, de 24 h després de la dosificació).

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs.

D' precaució han de ser prescrits durant la lactància (La lactància materna no abans, de 24 h després de la dosificació).

Precaucions

Sumatriptan només s'ha d'utilitzar en cas de, si el diagnòstic de la migranya no està en dubte.

No es pot utilitzar la droga com a mesura preventiva.

Els pacients prèviament diagnosticats amb migranya o pacients amb migranya atípica cal excloure altres trastorns neurològics. S'hauria de notar, que els pacients amb migranya tenen un major risc de certs trastorns cerebrovasculars (per exemple,, accident cerebrovascular o accidents isquèmics transitoris).

A la recepció de sumatriptan pot experimentar dolor transitori i opressió al pit, que s'estén fins al coll. Si no hi ha raó per creure, que aquests símptomes són una manifestació de la malaltia arterial coronària, necessari dur a terme les proves de diagnòstic adequada.

No ha de ser administrat a pacients amb el risc de malaltia cardiovascular sense examen previ amb vista a la seva eliminació (en dones postmenopàusiques, els homes majors de 40 anys i pacients amb factors de risc per a la malaltia cardíaca coronària). L'enquesta no sempre és possible identificar la malaltia cardíaca en alguns pacients. En casos molt rars, els pacients poden experimentar efectes secundaris greus per al sistema cardiovascular, una història que no ha estat observada per la malaltia cardiovascular.

El fàrmac ha d'administrar amb precaució a pacients amb hipertensió controlada, tk. en alguns casos es va observar un augment transitori de la pressió arterial i la resistència vascular sistèmica; en pacients amb malalties, en què l'absorció pot variar considerablement, metabolisme o excreció de Imigran (per exemple,, renal deteriorada o funció hepàtica).

Hi ha casos molt rars, resultant de vigilància poscomercialización, en el desenvolupament de la síndrome de la serotonina (incloent els trastorns mentals, labilitat vegetativa i trastorns neuromusculars) com a resultat de
l'ús concomitant d'inhibidors de la recaptació de serotonina i sumatriptan. També es va informar sobre el desenvolupament de la síndrome de la serotonina en el fons de co-administració de triptans amb inhibidors selectius de la recaptació de serotonina i noradrenalina. En el cas de l'administració conjunta amb fàrmacs del grup de la condició del pacient ha de ser monitoritzat molt de prop. Imigran ha de ser precaució en pacients amb epilèpsia o dany cerebral orgànic en la història amb una reducció en el llindar de les convulsions.

L'ús concomitant d'altres triptans / 5-HT₁-No es recomana agonista amb sumatriptan.

En pacients amb hipersensibilitat a les sulfonamides recepció sumatriptan pot causar reaccions al·lèrgiques, que van des de manifestacions cutànies de anafilaxi. sobre la sensibilitat creuada de dades es limiten, No obstant això, s'ha de tenir precaució en la designació de tals pacients IMIGRAN.

abús de drogues, previst per a l'alleugeriment dels atacs de migranya, S'associa amb un augment de mals de cap en pacients susceptibles (mal de cap, associat amb l'abús de drogues). En aquest cas, s'ha de considerar la interrupció del fàrmac.

No excedeixi la dosi recomanada de sumatriptan.

Sobredosi

La introducció d'una sola dosi de Imigran 40 g per via intranasal no causa efectes secundaris, a part dels enumerats anteriorment.

Tractament: seguiment de la pacient durant almenys 10 h i, si cal, la teràpia simptomàtica. No hi ha dades sobre l'efecte de l'hemodiàlisi o diàlisi peritoneal en les concentracions plasmàtiques de sumatriptan.

Interaccions Amb La Drogues

No hi va haver interacció amb propranolol sumatriptan, flunarizinom, pizotifenom i etanol.

Quan concomitantment amb ergotamina llarg vasoespasmo observat. El sumatriptan no abans de nomenar pot ser, de 24 h després de la dosificació, contenen ergotamina; i viceversa, preparatius, contenen ergotamina, no es pot assignar abans, de 6 hores després de l'administració de sumatriptan.

La interoperabilitat entre sumatriptan i els IMAO, el seu ús concomitant està contraindicat.

Hi ha casos molt rars, resultant de vigilància poscomercialización, en el desenvolupament de la síndrome de la serotonina (incloent els trastorns mentals, labilitat vegetativa i trastorns neuromusculars) com a resultat de
l'ús concomitant d'inhibidors de la recaptació de serotonina i sumatriptan. També es va informar sobre el desenvolupament de la síndrome de la serotonina en el fons de co-administració de triptans amb inhibidors selectius de la recaptació de serotonina.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, el lloc fosc a una temperatura de 2 ° a 30 ° C.. Durada – 3 any.