GOLDLAIN

Material actiu: Siʙutramin
Quan ATH: A08AA10
CCF: Anti-obesitat medicació acció central
ICD-10 codis (testimoni): E66
Quan CSF: 16.02.01
Fabricant: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Índia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsules gelatina dura, mida №2, amb un cos groc i gorra blava; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de les càpsules de closca: groc capvespre colorant, quinolina colorant groc, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.
La composició de les tapes de les càpsules: tint magenta agra (D&C33), tint blau brillant, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, mida №2, amb un cos blanc i una gorra blava; contingut de càpsules – pols de blanc a gairebé blanc.

Excipients: lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de les càpsules de closca: Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.
La composició de les tapes de les càpsules: tint magenta agra (D&C33), tint blau brillant, Diòxid de titani, lauril sòdic, gelatina.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Anti-obesitat medicació acció central. La sibutramina és un profàrmac i exerceix el seu efecte in vivo a causa de metabòlits (amines primàries i secundàries), la inhibició de la recaptació de les monoamines (principalment la serotonina i la norepinefrina). L'augment de neurotransmissors en les sinapsis augmenta l'activitat dels receptors de serotonina 5HT centrals i adrenèrgic, el que augmenta la sacietat i reduir la necessitat d'aliments, així com un augment en termoproduktsii. Activant Indirectament β₃-adrenoreceptory, Actes Sibutramina en el teixit adipós marró.

La pèrdua de pes s'acompanya per un augment en les concentracions sèriques de colesterol HDL i reduir els triglicèrids, colesterol total, El colesterol i l'àcid úric.

La sibutramina i els seus metabòlits no afecten l'alliberament de monoamines, no inhibir la MAO, No té cap afinitat per a un gran nombre de receptors de neurotransmissors, incloent la serotonina (5Nou Testament₁-, 5HT_1LA-, 5HT_1A-, 5Nou Testament_2LA-, 5Nou Testament_2C-), adrenèrgics (b₁-, b₂-, b₃-, la₁-, la₂-) , dopaminovыe (D₁-, D₂-), muskarinovye, gistaminovyye (H₁-), benzodiazepina i receptors NMDA.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingesta d'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal és no menys de 77%. En “primer passi” biotransformació en el fetge sota la influència del citocrom P450 3A4 isoenzim per produir dos metabòlits actius (mico- i didesmetilsibutramin). Després de l'administració d'una dosi única de 15 mg C_màx monodesmetilsibutramina és 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_màx didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_màx siʙutramina – 1.2 no, T_màx metabòlit actiu – 3-4 no. La ingesta d'aliments simultània redueix C_màx metabòlits 30% i augmenta el temps per aconseguir- 3 no, sense canviar el AUC.

Distribució

Ràpidament distribuït als teixits. Proteïna d'unió es 97% (siʙutramin) i 94% (mico- i didesmetilsibutramin). C_ss metabòlits actius en la sang estan a 4 dies després de l'inici del tractament, i aproximadament 2 vegades els nivells en plasma després de l'administració d'una dosi única de.

Metabolisme i excreció

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, monodesmetilsibutramina – 14 no, didesmetilsibutramina -16 no. Metabòlits actius són hidroxilació i conjugació amb la formació de metabòlits inactius, que es deriven principalment ronyons.

Testimoni

- L'obesitat Alimentària amb un índex de massa corporal (IMC) ≥ 30 kg / m²;

- L'obesitat Alimentària amb un IMC ≥ 27 kg / m² en conjunció amb el tipus de diabetis mellitus 2 o dislipoproteinemiey.

Règim de dosificació

Goldline nomenat interior 1 temps / dia. Dosi ajustar individualment, en funció de la tolerabilitat i l'eficàcia clínica. Dosi inicial recomanada 10 mg, mala Portabilitat pot rebre 5 mg. Les càpsules s'han de prendre en el matí, no mastegar i beure molts líquids (un got d'aigua). El medicament es pot prendre amb l'estómac buit, i combinar amb un dinar. Si en el termini de 4 setmanes d'iniciar el tractament no s'aconsegueix una reducció en el pes corporal 5% i mes, la dosi s'augmenta a 15 mg / dia.

Goldline El tractament no ha de durar més de 3 mesos en els pacients, no estan ben respondre a la teràpia, és a dir,. que per 3 mesos de tractament no poden ser assolits 5% la reducció de pes des de l'inici. El tractament no ha de continuar, Si el tractament addicional, després de la pèrdua de pes aconseguida, el pacient es torna a augmentar de pes corporal 3 kg o més. La durada del tractament no ha d'excedir 2 any, com per a un període més prolongat de les dades de sibutramina sobre eficàcia i seguretat absent.

Goldline tractament s'ha de combinar amb una dieta i exercici sota supervisió mèdica, té l'experiència per tractar l'obesitat.

Efecte col·lateral

Els efectes secundaris més comuns ocorren al començament del tractament (primer 4 de la setmana). La seva gravetat i la freqüència amb el temps es debiliten.

Els efectes secundaris són, en general, i lleuger i reversible, i, depenent dels efectes sobre els òrgans i sistemes d'òrgans, es presenten en el següent ordre: sovint (>10%), algunes vegades (1-10%), rarament (< 1%).

SNC: sovint – insomni; algunes vegades – mal de cap, mareig, ansietat, parestèsia.

Sistema cardiovascular: algunes vegades – taquicàrdia, batec del cor, augment de la pressió arterial, vasodilatació simptomы (inclòs. dermahemia), empitjorament de les hemorroides. Hi ha hagut un augment moderat de la pressió arterial en repòs sobre 1-3 mmHg. Article. i un augment moderat de pols en 3-7 u. / min. En alguns casos, no exclou un augment més pronunciat de la pressió arterial i la freqüència cardíaca. Clínicament canvis significatius en la pressió arterial i la freqüència cardíaca es registren principalment en l'inici del tractament (primer 4-8 setmanes).

Des del sistema digestiu: sovint – boca seca, pèrdua de gana i restrenyiment; algunes vegades – nàusea, canvi en el gust.

Reaccions dermatològiques: algunes vegades – augment de la transpiració.

En casos rars, el tractament amb sibutramina es descriuen els següents efectes adversos clínicament significatius: dismenorrea, inflor, símptomes similars a la grip, picor a la pell, mal d'esquena, dolor abdominal, augment de la gana paradoxal, set, rinitis, depressió, somnolència, labilitat emocional, ansietat, irritabilitat, nerviosisme, nefritis intersticial aguda, sagnia, porpra Shenleyn-Gènova (sagnat en la pell), convulsions, trombocitopènia, augment transitori dels enzims hepàtics en la sang.

Un pacient amb trastorn esquizoafectiu, que presumiblement existit abans del tractament, després del tractament desenvolupat psicosi aguda.

Reaccions a cancel·lar, com ara mal de cap o augment de la gana, són rars.

No hi ha evidència, observat que després de síndrome de retirada del tractament, trastorns d'abstinència o de l'estat d'ànim.

Contraindicacions

- Disponibilitat de causes orgàniques de l'obesitat (per exemple,, gipotireoz);

- La malnutrició greu (anorèxia nerviosa o bulímia nerviosa);

- La malaltia mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tics generalitzades);

- Recepció simultània d'inhibidors de la MAO o utilització en 2 setmanes abans de la prescripció de Goldline;

- L'ús d'altres drogues, que actua sobre el sistema nerviós central (per exemple,, Els antidepressius, neurolèptics);

- L'ús de drogues, equipades amb els trastorns del son, que conté triptòfan, i altres drogues centrals d'actuació per la pèrdua de pes;

- CHD, insuficiència cardíaca crònica descompensada, cardiopatia congènita, malaltia arterial perifèrica oclusiva, taquicàrdia, arítmia, malalties cerebrovasculars (carrera, atacs isquèmics transitoris);

- La hipertensió no controlada (BP anterior 145/90 mmHg. Art.);

- Tireotoksikoz;

- Hepàtica greu i / o dels ronyons;

- La hiperplàsia prostàtica benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Farmacològica Establert, addicció a les drogues o l'alcohol;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Fins 18 i majors 65 anys;

- Hipersensibilitat Establert per sibutramina oa altres components de la droga.

D' precaució ha de ser prescrit en els següents estats: la història d'arítmia, insuficiència circulatòria crònica, malaltia arterial coronària (inclòs. història), colelitiasi, hipertensió arterial (controlat i la història), desordres neurològics, incloent el retard mental i convulsions (inclòs. història), disfunció hepàtica i / o malaltia renal i de lleu a moderada severitat, història de tics motors i verbals.

Embaràs i lactància

A causa de que fins al moment no hi ha suficient nombre convincent dels estudis sobre la seguretat de la sibutramina impacte sobre el fetus, Aquest medicament no s'ha d'utilitzar durant l'embaràs.

No prengui la Goldline durant la lactància.

Les dones en edat fèrtil во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Precaucions

Голдлайн следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, té l'experiència per tractar l'obesitat. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

Pacients, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Primer 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 de la setmana, а затем ежемесячно. En pacients amb hipertensió arterial, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 mmHg. Art., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, si és necessari, через более короткие интервалы. Pacients, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 mmHg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-receptors (astemizol, terfenadina), антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, quinidina, flekainid, mexiletina, propafenona, sotalol), cisaprida, pimozid, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, com, гипокалиемия и гипомагниемия.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 setmanes.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, No obstant això, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 anys.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Sobredosi

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, No obstant, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие símptomes: taquicàrdia, augment de la pressió arterial, mal de cap, mareig.

Tractament: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Interaccions Amb La Drogues

Els inhibidors de l'oxidació microsomal, inclòs. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazol, Eritromicina, ciclosporina), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Rifampicina, антибиотики из группы макролидов, fenitoïna, Carbamazepina, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (Sumatriptan, digidroergotamin), analgèsics opioides (pentazocina, петидин, El fentanil) или противокашлевыми препаратами (dextromethorphan).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

Drogues, повышающие АД или ЧСС (efedrina, фенилпропаноламин, Pseudoefedrina, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 2 any.