FOSAVANS

Material actiu: Alendronat, Kolekaltsiferol
Quan ATH: M05BB03
CCF: Un inhibidor de la resorció òssia a l'osteoporosi
ICD-10 codis (testimoni): M81.0, M81.1
Quan CSF: 16.04.04.01
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (Països Baixos)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles de blanc a gairebé blanc, forma kapsulovidnoy, с оттиском “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – un altre.

Excipients: bezvodnaya lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, gelatina, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, silicat de sodi i alumini.

2 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (1) – paquets de cartró.
2 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (2) – paquets de cartró.
2 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (3) – paquets de cartró.
2 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (10) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (1) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (2) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (3) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Un inhibidor de la resorció òssia a l'osteoporosi. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, que, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, però menys, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, Vitamina D₃ является незаменимым компонентом пищи. Vitamina D₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Vitamina D₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Farmacocinètica

Absorció

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, de 2 ч до стандартного завтрака, és 0.64% у женщин и 0.6% mascles.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, no més tard, de 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 h postprandial.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg 3 vegades / dia per 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 no} для витамина D₃ és 296.4 нг х ч/мл.

C_màx vitamina D_{3 en} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Среднее время достижения C_màx vitamina D₃ en el plasma és 12 no.

Biodisponibilitat 2800 МЕ витамина D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D₃ при изолированном приеме.

Distribució

Натрия алендронат

Mitjana V_d en l'equilibri (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (Menys 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, abans de res, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamina D₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolisme

Натрия алендронат

No hi ha evidència, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Vitamina D₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Deducció

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴D', sobre 50% препарата выводится с мочой в течение 72 no. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Mitjançant 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, de 95%. La final T_1/2 més que 10 anys, que reflecteix l'alliberament del fàrmac des de l'os.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% després 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 vitamina D₃ после перорального применения Фосаванса^® aproximadament 24 no.

Testimoni

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, inclòs. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu per 1 fitxa., Almenys, per 30 min abans del primer àpat, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (inclosa l'aigua mineral), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

La dosi recomanada és de 1 llengüeta. (70 мг/70 мкг) 1 Un cop a la setmana.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 JO.

A пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK des 35 a 60 ml / min) adaptació de dosi no és necessària.

При случайном пропуске приема препарата, Vostè ha de prendre 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® Vostè ha de prendre, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, Almenys, per 30 min abans del primer àpat, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: mal de panxa, dispèpsia, язва пищевода, disfàgia, flatulència, restrenyiment, diarrea, temerari, nàusea, distorsió del gust, gastritis; rarament (1/10 000, <1/1000) – esofagitis, эрозии пищевода, úlcera gàstrica, inclòs. úlcera gàstrica, осложненная кровотечением (sòl), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

A la part del sistema múscul-esquelètic: miàlgia, ostealgias, articulacions; rarament (1/10 000, <1/1000) – rampes musculars.

Des del sistema nerviós: mal de cap, mareig.

Per part de l'òrgan de la visió: rarament (1/10 000, <1/1000) – uveïtis, escleritis, epiescleritis.

Reaccions dermatològiques: rarament (1/10 000, <1/1000) – erupció cutània, эritema, fotosensibilitat, picor, тяжелые кожные реакции, incloent-hi síndrome Stevens - Johnson i tòxics epidèrmica Necrolysis.

Reaccions al·lèrgiques: reaccions d'hipersensibilitat, incloent urticària; rarament (1/10 000, <1/1000) – angioedema, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (miàlgia, malestar, rarament – febre).

Metabolisme: hipocalcèmia; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) en 18% i 10% respectivament.

Contraindicacions

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (per exemple,, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- La hipocalcèmia;

- Insuficiència renal greu (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

D' precaució следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (disfàgia, заболевания пищевода, gastritis, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), per malalties, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leucèmia, limfoma, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Embaràs i lactància

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Precaucions

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Pacients, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Sobre, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Però, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, tal, com disfàgia, заболевания пищевода, gastritis, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, pacients amb càncer, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (quimioteràpia, radioteràpia, corticosteroides), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, anèmia, коагулопатия, infecció). Pacients, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml / min) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (per exemple,, Deficiència de vitamina D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamina D₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leucèmia, limfoma, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

No hi ha evidència, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Sobredosi

Els símptomes: hipocalcèmia, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (acidesa, esofagitis, gastritis, язва желудка и пищевода).

Tractament: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Interaccions Amb La Drogues

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, antiàcids i altres medicaments d'ús oral. En aquest sentit, l'interval entre les dosis Fosavansa^® i altres fàrmacs, Ingesta, ha de ser almenys 30 m.

En compartir Fosavansa^® amb la teràpia de reemplaçament hormonal (estrogen + progestina) seguretat i tolerabilitat de la teràpia de combinació corresponen als de l'aplicació de cada un d'aquests fàrmacs sols.

Olestra, oli mineral, Orlistat, i segrestadors d'àcids biliars (colestiramina, colestipol) pot impedir l'absorció de la vitamina D.

Els anticonvulsius, cimetidina, diürètics tiazídics poden accelerar el catabolisme de la vitamina D.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha d'emmagatzemar en sec, protegit de la llum, abast dels nens, a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 18 mesos.