Alendronat

Quan ATH:
M05BA04

Característica.

Aminobifosfonat, ordinador analògic sintètic de Pirofosfat, associats amb hidroxiapatita, situat en els ossos. Alendronate de sodi és un blanc cristal negigroskopichnyj pols, Aigua soluble, poc soluble en alcohol i pràcticament insoluble en cloroform; pes molecular 325,12.

Accions farmacològiques.
Ingibirutee resorció.

Sol·licitud.

Malaltia de Paget (deformant ostoz), l'osteoporosi en la dona postmenopàusica (Prevenció de fractures d'ossos, inclòs. Maluc i columna vertebral), l'osteoporosi en homes, gipercalziemia en tumors malignes.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, embaràs, lactància, infància (La seguretat i eficàcia no s'han determinat).

S'apliquen restriccions.

Malaltia gastrointestinal en la fase aguda (disfàgia, esofagitis, gastritis, duodenitis, úlcera gàstrica i úlcera duodenal), estretor o ahalazija d'esòfag, falla renal crònica (si Cl creatinina <35 acumulació de risc augmentat mL/min), hipocalcèmia, Deficiència de vitamina D.

Embaràs i lactància.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Efectes secundaris.

Tractament d'osteoporosi en la dona postmenopàusica

En els resultats del disseny de tres anys amb placebo controlat doble-cec multicèntric recerca dues són idèntiques en el tractament d'osteoporosi en la dona postmenopàusica teràpia es va suspendre a causa del desenvolupament d'efectes secundaris en pacients, que Alendronate en una dosi 10 mg / dia 4,1% (n = 196) casos i en 6,0% (n = 397) casos en pacients, amb placebo (el nombre de pacients en l'estudi- 994); Segons un altre estudi (n = 6459) teràpia es va suspendre a causa del desenvolupament d'efectes adversos clínicament expressades en la 9,1% casos en pacients, que Alendronate en una dosi 5 mg / dia per 2 any 10 mg/dia per un altre 1 any o 2 anys i tenen 10% pacients del grup amb placebo.

Efectes secundaris, que en aquests assaigs van ser considerades pels investigadors com probablement o definitivament relacionats amb prenent Alendronate i es va reunir amb freqüència ≥ 1% (al costat del nom de la freqüència d'ocurrència d'aquest efecte secundari especificat, dades semblants entre parèntesis en el grup placebo): dolor abdominal 6,6% (4,8%), dispèpsia 3,6% (3,5%), restrenyiment o diarrea 3,1% (1,8%), distensió abdominal 1,0% (0,8%), flatulència 2,6% (0,5%), disfàgia 1,0% (0,0%), esofagitis, úlceres o erosió esòfag 1,5% (0,0%); dolor d'ossos, múscul, articulacions 4,1% (2,5%), mal de cap 2,6% (1,5%), rarament, erupció, эritema.

Altres estudis. L'ús combinat de Alendronate amb estrògens/gormonozameshhajushhej teràpia

En dos estudis (per un període de 1 i 2 any) en dones amb l'osteoporosi en la dona postmenopàusica (el nombre total d'examinats, n = 853), assumir 10 mg Alendronate 1 vegades al dia en combinació amb estrògens ± progestinom (n = 354) seguretat i tolerabilitat de Alendronate no difereixen d'indicadors semblants per organitzar els primers i segon tipus de tractament separat.

Tractament d'osteoporosi en homes

En dos amb placebo controlat doble-cec en estudis multicèntrics en homes (l'estudi de dos anys a una dosi de Alendronate 10 mg/dia i un estudi d'un any a una dosi de Alendronate 70 mg 1 Un cop a la setmana) teràpia es va suspendre a causa del desenvolupament d'efectes secundaris clínicament expressades 2,7% casos (n = 146) i en 10,5% (n = 95) amb el rerefons de placebo i 6,4% casos en pacients, que Alendronate en una dosi 70 mg 1 Un cop per setmana i 8,6% pacients grup placebo.

Efectes secundaris, que van ser considerats com probablement, possiblement o definitivament associat amb el consum de Alendronate i va reunir amb freqüència ≥ 2% (al costat del nom de la freqüència d'ocurrència d'aquest efecte secundari especificat, dades semblants entre parèntesis en el grup placebo): rots 4,1% (3,2%), flatulència 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj reflux 4,1%(3,2%), dispèpsia 3,4% (0,0%), diarrea 1,4% (1,1%), dolor abdominal 2,1% (1,1%), nàusea 2,1% (0,0%).

Els estudis post-comercialització

Cos en general: reaccions d'hipersensibilitat, incloent-hi els ruscs i casos rars dolor angioneuroticeski; símptomes transitoris de miàlgia, malestar, por i, rarament, casos de febre, normalment a l'inici del tractament; rarament, edemes perifèrics.

Des del tracte digestiu: esofagitis, l'erosió i úlceres de l'esòfag; rarament, estenosi espinal o perforació de l'esòfag, úlceres d'orofaringe, úlcera gàstrica o duodenal úlcera; rarament va informar de casos de mandíbula osteonekroza localitzat, normalment associats amb l'extracció de la dent o infecció local, sovint amb retard curació.

A la part del sistema múscul-esquelètic: dolor d'ossos, les articulacions i músculs, de vegades expressar i, rarament, resultant en la discapacitat.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig, vertigen; poques vegades és Uveïtis, sclerit o episclerit.

Per a la pell: erupció (vegades amb fotochuvstvitel'nost'ju), picor; reaccions rarament expressat de la pell, incloent-hi síndrome Stevens - Johnson i tòxics epidèrmica Necrolysis.

Cooperació.

Preparatius, que conté calci, inclòs. antiàcids, menor absorció. Interval entre l'administració de Alendronate i altres propietats no serà menys de 1 no. Ranitidine augmenta la biodisponibilitat en 2 vegades (Valor Clínic d'indefinit.). NPVS reforçar gastrotoksichnost' àcid alendronova.

Sobredosi.

Els símptomes: hipocalcèmia, gipofosfatemiя, diarrea, acidesa, esofagitis, gastritis, lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal.

Tractament: assignar dins de llet o rics en calci antiàcids associar Alendronate (pel risc de patir irritació esòfag hauria no provocar el vòmit), teràpia simptomaticheskaya.

Dosificació i Administració.

Dins, sense mastegar, per 2 no (no menys 30 m) abans del primer àpat, només aigua potable. Recomana dosi per a l'osteoporosi en dona- 10 mg / dia, per evitar- 5 mg / dia. Quan la malaltia de Paget - 40 mg / dia per 6 Mesos.

Precaucions.

Píndoles de ha de beure només aigua pura, tk. altres begudes (inclòs. aigua mineral, cafè, te, Suc de taronja) menor absorció. Per reduir la irritació a les seccions de la píndola de l'INTESTÍ superiors ha de ser pres immediatament després de l'augment de matí, beure un got ple d'aigua. No ha de prendre les píndoles a dormir. Durant 30 minuts després de prendre el recomanat no ocupen la posició horitzontal (admissió abans d'anar a dormir o en posició horitzontal augmenta el risc de esofagitis per).

En presència de subclínica que cal ajustar-lo abans del començament de la teràpia. Dieta requereix, enriquida amb calci.

Cooperació