FLЮKOSTAT (Solució per perfusió)

Material actiu: El fluconazol
Quan ATH: J02AC01
CCF: Agent antifúngic
ICD-10 codis (testimoni): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Quan CSF: 08.01.01
Fabricant: Dalkhimpharm de (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Solució per perfusió clar, incolor.

Excipients: clorur de sodi, aigua d / i.

50 ml – vials de vidre incolors (1) i el suport – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Agent antifúngic. Fluconazol - predstavitely Klassa fons protivogribkovыh triazolynыh, És un potent inhibidor selectiu de la síntesi d'esterols en les cèl·lules fúngiques.

És actiu contra patògens infeccions per fongs, causada per Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Farmacocinètica

Distribució

Després de la sobre / en el fluconazol penetra bé en teixits i fluids corporals. La concentració de fluconazol en el plasma és directament proporcional a la dosi administrada del fàrmac; la concentració en saliva i esput correspon a la concentració plasmàtica. Els pacients amb etiologia meningitis fúngica contingut fluconazol en abastos del líquid cefaloraquidi 80% la concentració en el plasma sanguini.

90% C_ss Això s'aconsegueix mitjançant 4-5 dies després de múltiples administracions d'una dosi al dia. L'aplicació de la primera dosi de dia, en 2 vegades l'habitual diàries, Permet assolir aquests nivells de fàrmac en el plasma, aquest enfocament 90% el valor de C_ss, segon dia.

En Кажущийся_d enfocaments de fluid corporal total.

Unió a proteïnes plasmàtiques és 11-12%.

Metabolisme i excreció

Metabòlits fluconazol en sang perifèrica s'ha detectat. El fluconazol es deriva principalment dels ronyons; amb aproximadament 80% – en forma inalterada. L'aclariment de fluconazol determinat per l'aclariment de creatinina.

T_1/2 – 30 no.

Testimoni

- Kryptokokkoz: kryptokokkovыy menynhyt, pulmons infecció criptocòcica i la pell; prevenció de la recurrència de la criptococosis en pacients amb SIDA, en el trasplantament d'òrgans o en altres casos d'immunodeficiència;

- Candidiasi generalitzada: candidèmia, candidiasi disseminada i altres formes d'infeccions invasives per Candida (infecció de la cavitat abdominal, endokarda, ull, infeccions de les vies respiratòries i urinàries);

- Candidiasi mucoses: oral, gola, esofàgiques i no invasius infeccions broncopulmonars; candiduria;

- Candidiasi vaginal: recaiguda aguda o crònica;

- Prevenció d'infeccions fúngiques en pacients amb càncer, predisposats a tals infeccions com a conseqüència de citostàtics quimioteràpia o radioteràpia.

Règim de dosificació

Adults en infeccions criptocòcica el fljukostat dosi mitjana^® és 400 mg 1 temps / dia en el primer dia de tractament, llavors - a 200-400 mg 1 temps / dia. La durada del tractament per a les infeccions kriptokokovyh van determinar l'efectivitat clínica, confirmat per examen micològic, i mitjanes 6-8 setmanes.

A prevenció de la recaiguda de la meningitis criptocòcica Els pacients de SIDA després de la finalització d'un cicle complet de tractament primari, el medicament es prescriu al pacient a una dosi d'almenys 200 mg / dia durant un llarg període.

En candidèmia, candidiasi disseminada i altres infeccions invasives per Candida el medicament es recepta en una dosi 400 mg el primer dia i 200 mg en dies posteriors. Si cal, pot augmentar la dosi fljukostat^® a 400 mg / dia. La durada del tractament està determinada per l'eficàcia clínica.

En candidiasi orofaringealynom (inclòs. en pacients amb alteracions de la immunitat) la dosi mitjana és de 50-100 mg 1 vegades / dia per 7-14 dia. Si cal, (especialment en pacients amb trastorn greu de la immunitat) La teràpia pot ser continuada.

En altres infeccions per Candida (quan esofagitis, infeccions broncopulmonars no invasives, kandidurii, candidiasi de la pell i membranes mucoses) la dosi diària mitjana és de 50-100 mg per 14-30 dia.

A prevenció d'infeccions fúngiques en pacients amb càncer dosi és 50 mg 1 vegades / dia fins, mentre el pacient està en alt risc a causa de la realització de la teràpia citostàtica o radiació.

Els nadons el medicament no s'ha d'administrar en una dosi diària, més gran que la dels adults. S'utilitza la droga 1 temps / dia. Igual que amb els adults, la durada del tractament es determina per l'eficàcia clínica i de laboratori.

En candidiasi mucosa La dosi recomanada de fluconazol 3 mg / kg / dia. L'1-dia per assolir concentracions constant d'equilibri es pot assignar a la dosi de càrrega 6 mg / kg.

En candidiasi generalitzada i la infecció criptocòcica La dosi recomanada és de 6-12 mg / kg / dia, depenent de la gravetat de la malaltia.

A prevenció d'infeccions fúngiques en nens amb immunitat reduïda el medicament es prescriu per 3-12 mg / kg / dia ( depenent de la severitat i durada de la neutropènia induïda per la conservació).

En Nounat eliminant fljukostat^® desaccelerat, però, en la primera 2 setmanes de vida, el medicament es prescriu en la mateixa dosi, i que els nens grans, però els intervals 72 no. Per als nens 3 i 4 setmanes fàrmac s'administra en els mateixos intervals de dosis 48 no.

Els pacients ancians amb funció renal normal, el medicament es prescriu en dosis altes. En insuficiència renal (CC<50 ml / min) règim de dosificació ha de ser ajustada.

En pacients amb insuficiència renal Es requereix una sola aplicació de l'ajust de la dosi de drogues.

En pacients (incloent-hi els nens) amb la funció renal alterada si cal, primer reutilitzable fàrmac s'administra en una dosi de xoc (50-400 mg). A continuació, la dosi s'ajusta a l'índex de QC.

En traduir des / en la preparació de la ingestió i viceversa, no cal canviar la dosi diària.

Termes de preparació i administració de la solució per perfusió

El medicament s'introdueix en / al degoteig a una velocitat de no més de 20 mg (10 ml) min.

Flюkostat^® per / en la introducció és compatible amb les següents solucions: 20% glucosa, Solució de Ringer, Solució de Hartman, solució de clorur de potassi en la glucosa, 4.2% solució de bicarbonat de sodi, aminofuzin, solució de clorur sòdic isotònica.

Infusions fljukostat^® Es pot dur a terme utilitzant kits convencionals per a la transfusió.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: canvi en el gust, nàusea, flatulència, vòmits, mal de panxa, diarrea; rarament – funció hepàtica anormal (icterícia, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, augment de l'ALT, ÉS, Fosfatasa alcalina), inclòs. fatal.

SNC: mal de cap, mareig; rarament – convulsions.

Des del sistema hematopoètic: rarament – leucopènia, trombocitopènia, neutropènia, agranulocitosi.

Sistema cardiovascular: prolongació de l'interval QT, parpelleig, flutter ventricular.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània; eritema multiforme exudativo - rarament (Síndrome v T. C de Stevens-Johnson), necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), reaccions anafilàctiques (inclòs. angioedema, inflamació de la cara, urticària, picor).

Metabolisme: rarament – hipercolesterolèmia, hipertrigliceridèmia, kaliopenia.

Un altre: rarament – disfunció renal, alopècia.

Contraindicacions

- L'ús concomitant de terfenadina, astemizol, cisaprida o;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat al fàrmac o similar en compostos azòlics estructura.

D' precaució utilitzar en pacients amb insuficiència hepàtica, amb l'aparició d'erupció cutània durant el tractament amb fluconazol en pacients amb infecció fúngica superficial i infeccions fúngiques invasives / sistèmiques, si proaritmogennoe estats en pacients amb múltiples factors de risc (malalties del cor orgànica, desequilibri electrolític, l'ús concomitant de fàrmacs, arhythmogenic), Embaràs.

Embaràs i lactància

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de deixar d'alletar.

Precaucions

En l'aplicació de la droga en casos rars observar efectes hepatotòxics (inclòs. fatal), principalment en pacients amb greus condicions mèdiques subjacents.

En els pacients que van rebre el fàrmac s'haurà de vigilar els paràmetres de laboratori de la funció hepàtica. Si els signes de disfunció hepàtica, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, el fàrmac ha d'interrompre.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, amb la progressió de les reaccions cutànies s'ha de suspendre el fluconazol (el risc de síndrome de Stevens-Johnson i el desenvolupament de síndrome de Lyell).

S'ha de tenir cura, mentre que l'ús de fluconazol amb cisaprida, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus o altres medicaments, metabolitzat pel citocrom P450 isoenzims del sistema.

Sobredosi

Els símptomes: al·lucinacions, comportament paranoidalynoe.

Tractament: teràpia simptomàtica. Com fluconazol s'excreta en l'orina, diüresi forçada augmenta la seva excreció. A diàlisi renal durant la 3 h redueix la concentració de fluconazole en plasma aproximadament 50%.

Interaccions Amb La Drogues

Amb l'ús simultani de fluconazol amb anticoagulants indirectes pot augmentar el temps de protrombina (aquesta xifra ha de ser monitoritzat acuradament).

Juntament amb l'ús de Fluconazol augmenta T_1/2 medicaments hipoglucemiants orals – derivats sulfonylureas. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Fluconazol i fenitoin es poden acompanyar amb una major concentració fenitoina clínicament significatiu grau, что требует снижение его дозы.

L'administració simultània de fluconazol i rifampicina redueix C_màx и укорочению T_1/2 fluconazol. Per tant, en pacients tractats amb rifampicina concomitant, Es recomana la dosi de fluconazol per augmentar.

L'ús combinat de fluconazol i rifabutina està acompanyada per l'augment dels nivells sèrics de l'última. En l'ús simultani de casos Fluconazol i rifabutina de Uveïtis.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (requereix un seguiment).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, incloent-hi taquicàrdia ventricular freqüent. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Resultats fluconazol en reducció de l'aclariment de teofil·lina mig del plasma, Conseqüentment, augmenta el risc de l'acció tòxica, i una sobredosi de teofil·lina.

Interacció Farmacèutica

Manifestacions d'incompatibilitat farmacèutica no es descriu. No obstant això, la barreja de la solució fljukostat^® amb solucions d'altres drogues, excepte utilitzat per a la preparació de solució d'infusió, no recomanat.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en la foscor, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 30°C. Durada – 3 any.