EsKordi treball
Material actiu: Amlodipina
Quan ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
ICD-10 codis (testimoni): I10
Quan CSF: 01.03.02
Fabricant: Actavis Group hf. (Islàndia)
FORMA DE DOSIFICACIÓ, ESTRUCTURA I ENVASAT
Píndoles groc clar, pis, en forma de cor amb vores bisellades, amb una inscripció “LA” en un costat i “2.5” – un altre.
| 1 llengüeta. | |
| amlodipina (en forma de besilat) | 2.5 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, La Croscarmelosa sòdica, òxid de ferro groc.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
Píndoles color groc, pis, en forma de cor amb vores bisellades, amb una inscripció “LA” en un costat i “5” – un altre.
| 1 llengüeta. | |
| amlodipina (en forma de besilat) | 5 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, La Croscarmelosa sòdica, òxid de ferro groc.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Bloquejador lent dels canals de calci, derivat de dihidropiridina. Té acció antianginosa i hipotensor. En unir-se als receptors de dihidropiridina S(-) L'amlodipina és més potent que R(+) isòmer, bloqueja els canals de calci, redueix el pas transmembrana de ions de calci en la cèl·lula (principalment en les cèl·lules musculars llises vasculars, que els cardiomiòcits).
Té un efecte hipotensor llarga depenent de la dosi. L'efecte antihipertensiu és degut a l'efecte vasodilatador directe sobre el múscul llis vascular. Quan la hipertensió sola dosi proporciona una reducció clínicament significativa de la pressió arterial durant 24 no (en la posició del pacient estirat i dret). Temps d'efecte – 2-4 no, durada de l'efecte – 24 no.
Farmacocinètica
Absorció
Després de l'administració oral en una sola dosi 2.5 mg S(-) L'amlodipina s'absorbeix del tracte gastrointestinal. Menjar no afecta l'absorció de S(-) amlodipina. La biodisponibilitat absoluta mitjana de 65%. Cmàx sèrum (8.30±1,071 ng/ml) observat després de 2,73±0,88 h.
Distribució
Cssmàx aconseguit després 7 dia de la teràpia.
La unió a les proteïnes plasmàtiques – 93%.
Mitjana Vd és 21 l / kg: la major part del fàrmac es troba als teixits, relativament més petit – a la sang.
Metabolisme
Té l'efecte de “primer passi” a través del fetge. S(-) L'amlodipina passa lentament, però metabolisme extens (90%) al fetge en metabòlits inactius.
Deducció
Després d'una sola T orals1/2 Varia entre 14.62 a 68.88 no. En reassignar T1/2 aproximadament 45 no. Sobre 60% La dosi oral s'excreta pels ronyons principalment com a metabòlits; sense alterar – 10%, amb llet materna i femta – 20-25%. Altura general al terra S(-) l'amlodipina és 0.116 ml/s/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Els pacients majors 65 anys de cria S(-) amlodipina retardada (T1/2 sobre 65 no) en comparació amb pacients més joves, No obstant això, aquesta diferència no té significació clínica.
Extensió T1/2 en pacients amb insuficiència hepàtica, que amb un ús prolongat, l'acumulació del fàrmac al cos serà més gran (T1/2 – a 60 no).
La insuficiència renal no afecta significativament la farmacocinètica de S(-) amlodipina.
La droga travessa el BBB. No s'elimina per hemodiàlisi.
Testimoni
- Hipertensió arterial I (suau) severitat (en combinació amb altres agents antihipertensius o com a monoteràpia).
Règim de dosificació
Dosi inicial recomanada d'Escordi Cora – 2.5 mg 1 temps / dia. Amb un efecte terapèutic insuficient, la dosi es pot augmentar a 5 mg 1 temps / dia.
Efecte col·lateral
El sistema respiratori: rarament – dispnea, sagnat pel nas; rarament – tos.
Sistema cardiovascular: batec del cor, dispnea, marcada reducció en la pressió arterial, desmai, vasculitis, inflor (inflor dels turmells i els peus), enrogiment; rarament – trastorn del ritme (bradicàrdia, taquicàrdia ventricular, fibril·lació auricular), mal de pit, hipotensió ortostàtica; rarament – desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva, migranya.
Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, fatigabilitat, somnolència, canvis d'humor; rarament – convulsions, pèrdua de consciència, hiperestèsia, nerviosisme, parestèsia, tremolor, vertigen, astènia, malestar, insomni, depressió, somnis inusuals; rarament – atàxia, apatia, ažitaciâ, amnèsia.
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dolor epigàstric; rarament – enzims hepàtics elevades, icterícia (a causa de la colestasi), pancreatitis, boca seca, flatulència, giperplaziya dret, restrenyiment, diarrea; rarament – gastritis, augment de la gana, disgèusia.
Amb el sistema genitourinari: rarament – thamuria, tenesme, nictúria, potència reduïda; rarament – dizurija, poliúria.
A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artrosi, miàlgia (l'ús prolongat); rarament – miastènia.
A partir dels sentits: rarament – visió borrosa, conjuntivitis, diplopia, dolor en els ulls, tinnitus; rarament – rinitis, parosmija, ccomodation, xeroftàlmia.
Reaccions dermatològiques: rarament – dermatoxerasia, alopècia, dermatitis, porpra, livor.
Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció (en t. no. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticària), angioedema.
Un altre: rarament – ginecomàstia, poliuricèmia, augment / disminució en el pes corporal, trombocitopènia, leucopènia, giperglikemiâ, augment de la transpiració, set, mal d'esquena; rarament – suor enganxós fred.
Contraindicacions
- Angina de Prinzmetal;
- Hipotensió severa;
- Reduir;
- Shock cardiogènic;
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Infància i adolescència fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
- Hipersensibilitat a S(-) amlodipina i altres derivats de la dihidropiridina;
D' precaució utilitzar la droga per funció hepàtica anormal, SSS (vыrazhennaya bradicàrdia, taquicàrdia), insuficiència cardíaca crònica d'etiologia no isquèmica en fase de descompensació, hipotensió arterial de severitat moderada, estenosi aòrtica, estenosi mitral, La miocardiopatia hipertròfica obstructiva, infart agut de miocardi (i per 1 mesos després), diabetis, Trastorns del perfil lipídic, en pacients d'edat avançada.
Embaràs i lactància
No utilitzeu aquest medicament durant l'embaràs i la lactància (alletament).
Precaucions
Durant el període de tractament amb Escordi Cor, és necessari controlar el pes corporal i la ingesta de sodi., el nomenament d'una dieta adequada. Mantenir la higiene dental i visites freqüents al dentista (prevenir el dolor, sagnat i engrandiment gingival).
En pacients grans, T1/2 i eliminació de fàrmacs. El règim de dosificació per a la gent gran és el mateix, com per als pacients d'altres grups d'edat. En augmentar la dosi, cal un seguiment acurat dels pacients grans..
Malgrat l'absència de bloquejadors lents dels canals de calci de la síndrome d'abstinència, abans d'aturar el tractament, es recomana una reducció gradual de les dosis..
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Alguns pacients, preferiblement al començament del tractament, poden experimentar somnolència o marejos. Si es produeixen, s'han de prendre precaucions especials en conduir i treballar amb mecanismes..
Sobredosi
Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, taquicàrdia, vasodilatació perifèrica excessiva.
Tractament: rentat gàstric, nomenament de carbó activat, mantenint la funció del sistema cardiovascular, seguiment dels indicadors de la funció cardíaca i pulmonar, posició elevada de les extremitats, control del CBC i la diüresi. Per restaurar el to vascular – ús de vasoconstrictors (en absència de contraindicacions per al seu ús). Eliminar els efectes del bloqueig dels canals de calci – Administració IV de gluconat de calci. L'hemodiàlisi no és eficaç.
Interaccions Amb La Drogues
Els inhibidors de l'oxidació microsòmica augmenten la concentració d'amlodipina al plasma, augmentant el risc d'efectes secundaris, i inductors d'enzims hepàtics microsòmics – reduir.
L'efecte hipotensor es veu debilitat pels estimulants alfa-adrenèrgics, Els estrògens (la retenció de sodi), simpaticomimètica.
I tiazida “llaç” Diürètic, bloquejadors beta, verapamil, Els inhibidors de l'ACE i els nitrats milloren els efectes antianginosos i hipotensius.
L'amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, antipsicòtics (neurolèptics) i els bloquejadors dels canals de calci lents poden augmentar l'efecte hipotensor.
No afecta els paràmetres farmacocinètics de la digoxina i la warfarina.
La cimetidina té cap influència en farmakokinetiku amlodipina.
Quan es combinen amb preparats de liti, és possible augmentar l'aparició de la seva neurotoxicitat. (nàusea, vòmits, diarrea, atàxia, tremolor, soroll a les orelles).
Els suplements de calci poden reduir l'efecte dels bloquejadors lents dels canals de calci.
Prokaynamyd, quinidina i altres fàrmacs, causant la prolongació de l'interval QT, augmentar l'efecte inotròpic negatiu i pot augmentar el risc de prolongació significativa de l'interval QT.
El suc d'aranja pot reduir la concentració de amlodipina en el plasma, però, aquesta disminució és tan petita, que no altera significativament l'efecte de amlodipina.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc sec a temperatures no superiors a 25 ° C. Durada – 2 any.
