EGITROMB
Material actiu: El clopidogrel
Quan ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetari
ICD-10 codis (testimoni): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Quan CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: FARMACÈUTICS EGIS Plc (Hongria)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, Gravat “I 181” en un costat, amb poc o cap olor.
| 1 llengüeta. | |
| hidrogenosulfato de clopidogrel | 97.86 mg, |
| que es correspon amb el contingut de clopidogrel | 75 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina i la sílice col·loïdal anhidra (cel·lulosa microcristal·lina de silici), giproloza (amb un baix grau de substitució (L-HPC B1)), oli de ricí hidrogenat, Opadry White I-I-7000 (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol 400).
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Fàrmac antiplaquetari, inhibidor específic i potent de l'agregació plaquetària. Té acció vasodilatig, redueix selectivament la unió del difosfat d'adenosina (ADF) receptors en les plaquetes i l'activació del receptor de l'glucoproteïna IIb / IIIa per l'acció d'ADP, reduint així l'agregació de plaquetes.
Es redueix l'agregació plaquetària, induïda per altres agonistes d'aquests receptors, el que els impedeix l'activació de la lliure ADP, No va afectar a l'activitat de PDE. S'uneix irreversiblement a receptors d'ADP de plaquetes, que segueixen sent impermeable als ADP estimulació del cicle de vida (sobre 7 dia).
La inhibició de l'agregació plaquetària va observar en 2 h després de l'administració (40% inhibició) dosi inicial. L'efecte màxim (60% la supressió de l'agregació) desenvolupa a través 4-7 dies d'ús continu a una dosi de 50-100 mg / dia. Efecte antiplaquetari dura tot el període de la vida de les plaquetes (7-10 dia).
En la presència de lesions vasculars ateroscleròtiques impedeix el desenvolupament de aterotrombosi, independentment del lloc de vascular (cerebrovascular, lesions cardiovasculars o perifèriques).
Farmacocinètica
Absorció
El clopidogrel s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal després de la recepció repetida de 75 mg / dia.
Biodisponibilitat – alt. No obstant això, la concentració de clopidogrel en el plasma i en una baixa 2 h no arriba al límit de mesurament (0.025 ug / l).
Distribució
Unió a proteïnes plasmàtiques – 98-94%.
Metabolisme
Es metabolitza al fetge. El principal metabòlit – derivat inactiu d'un àcid carboxílic, Tmàx que després de repetides dosi oral 75 mg s'aconsegueix a través 1 no (Cmàx – sobre 3 mg / l).
Deducció
Informar les notícies – 50% i a través de l'intestí amb la femta – 46% (durant 120 hores després de la injecció).
T1/2 el principal metabòlit després de l'administració única i repetida – 8 no. Les concentracions de metabòlits excretats pels ronyons – 50%.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
La concentració del metabòlit principal en plasma després de la dosi de la ingestió 75 mg / d menor en els pacients amb insuficiència renal greu (CC 5-15 ml / min) en comparació amb els pacients amb insuficiència renal secundària a (KK des 30 a 60 ml / min) i individus sans.
Testimoni
Prevenció dels trastorns isquèmics (infart de miocardi, carrera, trombosi arterial perifèrica, la mort sobtada cardiovascular) pacients amb aterosclerosi incloent:
- Després d'un infart de miocardi;
- Després d'un accident cerebrovascular isquèmic;
- En el context de la malaltia arterial perifèrica;
- En la síndrome coronària aguda sense elevació del segment ST (angina inestable o infart de miocardi sense ona Q formació) en combinació amb àcid acetilsalicílic;
- En infart agut de miocardi amb elevació del segment ST en combinació amb àcid acetilsalicílic en pacients, rebre tractament conservador, els que la teràpia trombolítica.
Règim de dosificació
El medicament es pren per via oral.
Adults i pacients d'edat avançada Egitromb nomenarà 75 mg 1 temps / dia, independentment del menjar.
El tractament ha de començar en el termini d'uns pocs dies abans 35 dia en pacients infart de miocardi i per 7 dies abans 6 mesos – pacients després de l'accident cerebrovascular isquèmic.
En La síndrome coronària aguda sense elevació del segment ST (angina inestable o infart de miocardi sense ona Q) clopidogrel s'ha d'iniciar amb un sol bolo 300 mg, i després continuar a la recepció 75 mg 1 vegades / dia en combinació amb àcid acetilsalicílic (dosi 75-325 mg / dia). Les dades d'assaigs clínics suggereixen la possibilitat d'utilitzar el medicament per 12 mesos, i el benefici clínic màxim observat després de 3 del mes.
Infart agut de miocardi amb elevació del segment ST: Egitromb ser pres a una dosi 75 mg 1 temps / dia. El tractament s'ha d'iniciar amb una dosi de càrrega i es combina amb la presa d'aspirina i trombolític o sense trombolítics. Els pacients majors 75 anys un curs de la droga ha de ser administrat sense Egitromb bol inicial. La teràpia de combinació ha de ser recitar tan aviat com sigui possible després de l'aparició dels símptomes i va continuar durant almenys 4 setmanes.
Efecte col·lateral
Determinació de la freqüència de reaccions adverses: sovint (>1/100, < 1/10); algunes vegades (>1/1000, < 1/100); rarament (>1/10 000, < 1/1000); rarament (<1/10 000). Dins de cada classe de freqüència reaccions adverses es presenten en ordre decreixent de gravetat.
Des del sistema de coagulació de la sang: comuna – sagnia (particularment comú en els pacients, rebre clopidogrel juntament amb aspirina, o clopidogrel amb àcid acetilsalicílic i heparina); de vegades - augment del temps de sagnat i la reducció del nombre de plaquetes (trombocitopènia); rarament – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya porpra (1/200 000 pacients, prendre la droga).
Des del sistema nerviós central i perifèric: algunes vegades – mal de cap, mareig, parestèsia; pocs – vertigen; rarament – confusió, al·lucinacions, trastorns de les sensacions gustatives.
Des del sistema digestiu: sovint – sagnat gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispèpsia; algunes vegades – accident cerebrovascular hemorràgic, úlcera gàstrica, úlcera duodenal, gastritis, nàusea, vòmits, restrenyiment, flatulència; rarament – pancreatitis, colitis (inclòs. yazvennыy o colitis limfotsitarnыy), estomatitis, insuficiència hepàtica aguda, hepatitis, violacions de les proves de funció hepàtica.
Sistema cardiovascular: de vegades - la hipotensió; molt rarament - vasculitis.
Des del sistema hematopoètic: algunes vegades – leucopènia, neutropènia i eosinofília; rarament – tyazhelaya trombocitopènia (el nombre de plaquetes <30 x109/l), agranulocitosi, granulocitopenia, anèmia aplasticheskaya / pancitopènia. anèmia.
Reaccions dermatològiques: algunes vegades – picor; rarament – dermatitis ampollosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica), erupció eritematosa, èczema, liquen pla.
Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – erupció cutània; molt rarament - urticària, angioedema, malaltia del sèrum, reaccions anafilàctiques.
A la part del sistema respiratori: rarament – broncoespasme, pneumonitis intersticial.
Des de l'os-sistema muscular: rarament – artràlgia, artritis, miàlgia.
Des del sistema urinari: rarament – elevació de la creatinina sèrica, glomerulonefritis.
Un altre: rarament – febre.
Contraindicacions
- Insuficiència hepàtica greu;
- Hemorràgia patològica activa (úlcera pèptica o hemorràgia intracranial);
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han demostrat);
- Hipersensibilitat a la droga.
D' precaució utilitzar en pacients amb insuficiència hepàtica moderada, falla renal crònica, en condicions patològiques, augmentar el risc d'hemorràgia (inclòs. trauma, operacions), l'administració simultània d'àcid acetilsalicílic, AINE (incloent inhibidors de la COX-2), inhibidors de l'heparina de la glucoproteïna IIb / IIIa.
Embaràs i lactància
Les dades clíniques sobre l'ús de la droga a Egitromb embaràs, per tant, no ha de ser donat clopidogrel durant l'embaràs.
Sobre les seleccions de clopidogrel en la llet materna en humans no està disponible, Per tant, està contraindicat l'ús durant la lactància.
Precaucions
S'ha de tenir precaució en pacients, amb un major risc de sagnat en trauma, cirurgia, pacients, han danyat, propens a sagnat (particularment gastrointestinal i intraocular), i en pacients, rebre àcid acetilsalicílic, AINE (inclòs. Inhibidors de la COX-2), heparina o inhibidors de la glicoproteïna IIb / IIIa. Els pacients han de ser acuradament monitoritzats per detectar qualsevol signe de sagnat, inclòs. ocult, especialment durant les primeres setmanes de la droga i / o després de procediments o cirurgies cardíaques invasives. No es recomana l'ús concomitant de clopidogrel i warfarina, tk. pot exacerbar sagnat.
Durant el període de tractament és necessari per supervisar el rendiment del sistema hemostàtic (TTPA, el nombre de plaquetes, Les proves de funció plaquetària); examinar regularment l'activitat funcional del fetge.
En el cas de la cirurgia, si l'efecte antiplaquetari no és desitjable, el tractament s'ha d'interrompre 7 dies abans de la cirurgia.
Els pacients han de ser advertits sobre, que com una parada que ocorre durant el tractament amb clopidogrel (en combinació amb àcid acetilsalicílic, amb o sense) El sagnat triga més, han d'informar el metge sobre tots els casos, sagnat inusual. Els pacients també han d'informar al seu metge sobre prendre la droga, si són de la cirurgia i abans de rebre qualsevol fàrmac nou.
Després de rebre clopidogrel poques vegades es detecta la púrpura trombocitopènica trombòtica, de vegades després d'ús a curt termini. Aquesta condició es caracteritza per trombocitopènia i anèmia hemolítica microangiopática en conjunció amb símptomes neurològics, disfunció renal o febre. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya porpra – una condició potencialment fatal, que requereix tractament immediat, inclòs. amb plasmafèresi.
A causa de la manca de dades, el clopidogrel no es pot recomanar en aguda (Menys 7 dia) accident cerebrovascular isquèmic.
L'experiència amb clopidogrel en pacients amb insuficiència renal és limitada, Per tant, aquests pacients Egitromb usar-se amb precaució.
A la disfunció hepàtica greu han de tenir en compte el risc de diàtesi hemorràgica. L'experiència de la droga a pacients amb insuficiència hepàtica moderada és limitada, Per tant, aquests pacients Egitromb usar-se amb precaució.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
El fàrmac no té efecte o poc efecte sobre la capacitat per conduir i utilitzar maquinària.
Sobredosi
Els símptomes: possible prolongació del temps de sagnat, que pot donar lloc a complicacions, associat amb sagnat.
Tractament: si cal, la ràpida reducció del sagnat prolongat transfusions de plaquetes pot eliminar els efectes de clopidogrel. No hi va haver antídots activitat farmacològica de clopidogrel.
Interaccions Amb La Drogues
Realça l'efecte antiplaquetario de l'aspirina, geparina, trombolític, anticoagulants, AINE), Augmenta el risc de sagnat en el tracte gastrointestinal, per la qual cosa l'ús simultani d'aquests fons requereix cautela.
El clopidogrel s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients, que poden estar en risc d'augment del sagnat després d'un trauma o cirurgia en el cas de la recepció simultània d'inhibidors de la glicoproteïna IIb / IIIa.
No es recomana l'ús concomitant de clopidogrel i warfarina, tk. per tant, possiblement, l'augment de sagnat.
No hi va haver interacció farmacodinàmica clínicament significativa en el cas d'aplicació simultània de clopidogrel amb atenolol, nifedipina, o una combinació d'atenolol amb nifedipina. A més, activitat farmacodinàmica de clopidogrel no s'ha modificat de manera significativa, mentre que l'ús de fenobarbital, cimetidina o estrògens.
La farmacocinètica de digoxina o teofil·lina no van ser afectats per l'administració simultània de clopidogrel.
Els antiàcids no afecten l'absorció de clopidogrel.
La investigació va demostrar microsomes hepàtics persona, Chto clopidogrel metabòlit, atribuïble als àcids carboxílics, pot inhibir l'activitat de les isoenzims CYP2C9. Això pot augmentar els nivells plasmàtics de drogues com ara la fenitoïna, AINE tolbutamida, són metabolitzats per CYP2C9, amb la participació. L'ús de fenitoïna i tolbutamida en conjunció amb clopidogrel és segur.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.
