ЭГИЛОК

Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): G43, I10, I20, I21, I47.1, I49.4
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – D'altra banda, sense olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, carboximetilcel·lulosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, povidona, estearat de magnesi.

30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, amb Valium en una de les parts i que persegueix “Е434” – D'altra banda, sense olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, carboximetilcel·lulosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, povidona, estearat de magnesi.

30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, amb Valium en una de les parts i que persegueix “Е432” – D'altra banda, sense olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, carboximetilcel·lulosa sòdica, Sílice col·loïdal anhidra, povidona, estearat de magnesi.

30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe.

El bloqueig en dosis baixes β₁-receptors adrenèrgics del cor, redueix la formació de cAMP estimulada catecolamines a partir d'ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Compta amb un crono negatiu, dromo-, ʙatmo- i efecte inotròpic (disminueix la freqüència cardíaca, oprimir la conductivitat i l'ansietat, redueix la contractilitat miocàrdica).

PR en el començament de la droga (primer 24 h després d'accés oral) augmenta, mitjançant 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – disminueix.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, màximament – mitjançant 2 no; действие сохраняется в течение 6 no. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicàrdia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hipertensió arterial), disminució de la taxa d'excitació espontània del si i marcapassos ectòpics i la desacceleració de la conducció AV (principalment en la anterògrada i, Menys, en direcció retrògrada a través del node AV) i en les rutes addicionals.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquis, úter) i metabolisme dels carbohidrats.

При применении в высоких дозах (Més 100 mg / dia) Exerceix un efecte de bloqueig en dos subtipus de β-adrenèrgic.

Farmacocinètica

Absorció

Быстро и полностью (95%) absorbit des del tracte gastrointestinal. C_màx plasma s'aconsegueix a través 1.5-2 hores després de la ingestió. La biodisponibilitat és 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribució

V_d és 5.6 l / kg. La unió a les proteïnes plasmàtiques – 12%. Penetra la barrera placentària i GEB. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Deducció

T_1/2 mitjanes 3.5-7 no. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 no. Sobre 5% la dosi s'excreta sense canvis en.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Si la funció renal T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Testimoni

- Hipertensió arterial (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), inclòs. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, prevenció d'atacs d'angina);

— нарушения ритма сердца (arítmies supraventriculars, extrasístoles ventriculars);

- Hipertiroïdisme (en la teràpia complexa);

— профилактика приступов мигрени.

Règim de dosificació

En hipertensió s'administra en una dosi diària de 50-100 mg / dia 1 o 2 admissió (al matí ia la tarda). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

En angina, наджелудочковых аритмиях, a профилактики приступов мигрени administrat a una dosi de 100-200 mg / dia 2 admissió (al matí ia la tarda).

A вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 admissió (al matí ia la tarda).

En функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, s'administra en una dosi diària de 100 mg 2 admissió (al matí ia la tarda).

En pacients d'edat avançada, pacients amb insuficiència renal, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

En Els pacients amb insuficiència hepàtica greu следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: fatiga, debilitat, mal de cap, alentir la velocitat de les reaccions mentals i motrius; rarament – parestèsies en extremitats, depressió, ansietat, disminució de la capacitat per concentrar-, somnolència, insomni, malsons, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, La síndrome asténico, debilitat muscular.

A partir dels sentits: rarament – visió reduïda, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, conjuntivitis, soroll a les orelles.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicàrdia, batec del cor, disminució de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica; rarament – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arítmia, усиление нарушений периферического кровообращения (fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), trastorns de la conducció de miocardi; en uns pocs casos – Блокада AV, kardialgija.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, mal de panxa, diarrea, restrenyiment, boca seca, canvi en el gust; augment de les transaminases hepàtiques; rarament – giperʙiliruʙinemija.

Reaccions dermatològiques: urticària, picor, erupció, exacerbació de la psoriasi, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, erupció, fotodermatosis, augment de la sudoració, obratimaya alopècia.

El sistema respiratori: congestió nasal, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), dispnea.

Per part del sistema endocrí: gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre); rarament – giperglikemiâ.

Des del sistema hematopoètic: trombocitopènia, agranulocitosi, leucopènia.

Un altre: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, disminució de la libido i / o potència.

Contraindicacions

- Shock cardiogènic;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Ritme Cardíac<50 u. / min);

- Descompensació La insuficiència cardíaca;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Hipotensió severa (pressió sanguínia sistòlica<100 mmHg.);

- Lactància;

- Inhibidors de la MAO simultània;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

D' precaució ha de ser prescrit als pacients amb diabetis, метаболическом ацидозе, asma, хронической обструктивной болезни легких (emfisema, bronquitis obstructiva crònica), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicació intermitent, Síndrome de Raynaud), хронической печеночной недостаточности, falla renal crònica, miastènia, feocromocitoma, AV-блокаде em степени, tirotoxicosis, depressió (inclòs. història), psoriaze, embaràs, а также детям и подросткам в возрасте до 18 anys, pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Применение Эгилока^® L'embaràs només pot, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 hores després del part, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradicàrdia, hipotensió, depressió respiratòria, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, ha de deixar d'alletar.

Precaucions

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Els pacients han de ser advertits, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Pacients, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalina).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® hauria de ser aixecat gradualment, последовательно снижая его дозу в течение 10 dia. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – no més 110 u. / min.

Pacients, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Transpiració, augment de la pressió arterial).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® ha de ser utilitzat en conjunció amb alpha-adrenergic.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, disminució significativa en la pressió arterial, AV-bloqueig, broncoespasme, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® ha de ser abolida.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Preparatius, снижающие запасы катехоламинов (per exemple,, reserpina) pot potenciar l'acció dels bloquejadors beta, així que els pacients, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Utilització a Pediatria

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® en nens i adolescents menors de 18 anys no determinat.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, activitats que requereixen una major atenció, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Sobredosi

Els símptomes: выраженная синусовая брадикардия, mareig, nàusea, vòmits, cianosi, hipotensió, arítmia, extrasístoles ventriculars, broncoespasme, desmai; при острой передозировке – xoc cardiogènic, pèrdua de consciència, coma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Tractament: rentat gàstric, назначение адсорбентов, teràpia simptomaticheskaya: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – JO / (intervals 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg de sulfat d'atropina, при отсутствии положительного эффекта – La dopamina, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Quan broncoespasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, amb rampes – медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® ha de ser almenys 14 dia.

Simultània en / amb la introducció de verapamil pot provocar una aturada cardíaca, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Mitjà de profunda d'inhalació (derivats d'hidrocarburs) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofil·lina, cocaïna, Els estrògens, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diürètics, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, fàrmacs antiarítmics (L'amiodarona), reserpina, метилдопой, clonidina, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Els inductors d'enzims microsomals hepàtics (rifampicina, barbitúrics) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidina, anticonceptius orals, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Al·lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, especialment en pacients amb augment de aclariment de la teofilina inicialment sota la influència de fumar.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 5 anys.