ЭГИЛОК РЕТАРД

Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): G43, I10, I20, I21, I47.1, (I) 29,3, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: FARMACÈUTICS EGIS Plc (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Tabletes d'alliberament sostingut, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, продолговатой формы, lenticular, amb Valium a banda i banda.

Excipients: сахарная крупка (sacarosa, патока крахмальная), Macrogol 6000, talc, etilcel.lulosa, triэtiltsitrat, giproloza, estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, Sílice col·loïdal anhidra, gipromelloza, Diòxid de titani (E171).

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь метопролол почти полностью (sobre 95%) absorbit des del tracte gastrointestinal. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “primer passi” a través del fetge. Biodisponibilitat és aproximadament 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distribució

La unió a proteïnes plasmàtiques és 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_màx = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^màx составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisme

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metaʙolitы (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Deducció

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 no, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (sobre 3 no). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (sobre 95%). Sobre 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Testimoni

- Hipertensió arterial (в монотерапии или, si és necessari, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, Inhibidors de l'ECA, glucòsids cardíacs);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – en la teràpia complexa; prevenció d'atacs d'angina);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertiroïdisme (en la teràpia complexa);

— профилактика приступов мигрени.

Règim de dosificació

Es pren la droga 1 temps / dia, demà, independentment del menjar.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

При артериальной гипертензии La dosi inicial recomanada és de 50 mg 1 temps / dia. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg o 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. La dosi màxima diària és 200 mg.

Amb angina de pit La dosi inicial recomanada és de 50 mg 1 temps / dia. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg o 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

A вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 temps / dia.

En сердечной недостаточности в стадии компенсации La dosi inicial recomanada – 25 mg 1 temps / dia. Mitjançant 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, més tard 2 de la setmana – a 200 mg.

En del ritme cardíac violacions nomenar 50-200 mg 1 temps / dia.

En gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 temps / dia.

En гиперкинетическом кардиальном синдроме el medicament es recepta en una dosi 50-200 mg 1 temps / dia.

A профилактики приступов мигрени el medicament es recepta en una dosi 100-200 mg 1 temps / dia.

En пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, e i pacients, hemodiàlisi, es requereix ajust de la dosi.

En insuficiència hepàtica greu дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Els comprimits s'han de prendre com un tot, sense mastegar, amb una mica de líquid. Таблетки можно разламывать пополам.

Efecte col·lateral

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: A Quin (>1/10); sovint (>1/100, <1/10); algunes vegades (>1/1000, <1/100); rarament (>1/10 000, <1/1000); rarament (<1/10 000), incloent notificacions aïllades.

Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin (especialment a l'inici del tractament) – fatiga, debilitat, головокружение и головная боль; algunes vegades – pobre concentració, alentir la velocitat de les reaccions mentals i motrius, trastorns del son, somnolència, insomni, malsons, depressió, tremolor, convulsions, ansietat; rarament – excitabilitat, alarma, parestèsies en extremitats (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); rarament – кратковременная потеря памяти, confusió i al·lucinacions, debilitat muscular, astènia, miastènia.

A partir dels sentits: rarament – visió reduïda, снижение секреции слезной жидкости, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis, soroll a les orelles, pèrdua de l'audició.

Sistema cardiovascular: sovint – reducció excessiva de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica (mareig, иногда потеря сознания), palpitació, sinusovaya bradicàrdia; rarament – снижение сократимости миокарда, desenvolupament (agreujament) Insuficiència Cardíaca (inflor, отечность стоп и/или нижней части голеней, dispnea), alteracions del ritme cardíac, manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), trastorns de la conducció de miocardi, kardialgija; rarament – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dolor abdominal, boca seca, restrenyiment o diarrea; rarament – augment dels enzims hepàtics, giperʙiliruʙinemija; en alguns casos – funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), canvis en el gust.

Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració; rarament – erupció cutània (exacerbació de la psoriasi), dermahemia, erupció, obratimaya alopècia; rarament – fotodermatosis, reaccions de la pell psoriasiformes.

Reaccions al·lèrgiques: urticària, picor, erupció.

El sistema respiratori: congestió nasal, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), dispnea.

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia (sagnat inusual i hemorràgia), agranulocitosi, leucopènia.

Metabolisme: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), augment de pes.

Per part del sistema endocrí: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre), estat hipotiroïdal.

Efecte sobre el fetus: creixement intrauterí, gipoglikemiâ, bradicàrdia.

Un altre: боль в спине или суставах, disminució de la libido i / o potència, при резком прекращении лечения – síndrome “cancel·lar” (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial).

Contraindicacions

- Shock cardiogènic;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- SSS;

- Descompensació La insuficiència cardíaca;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal);

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Ritme Cardíac<50 u. / min);

- La hipotensió;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Lactància;

- Inhibidors de la MAO simultània;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR menys 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 segon, la pressió arterial sistòlica inferior a 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

D' precaució ha de ser prescrit als pacients amb diabetis, метаболическом ацидозе, asma, хронической обструктивной болезни легких (emfisema, bronquitis obstructiva crònica), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicació intermitent, Síndrome de Raynaud), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, miastènia, feocromocitoma, AV-блокаде em степени, tirotoxicosis, depressió (inclòs. història), psoriaze, embaràs, pacients d'edat avançada, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Embaràs i lactància

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hipotensió, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 hores abans del lliurament. On, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 hores després del part.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, ha de deixar d'alletar.

Precaucions

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalina). Pacients, prendre la droga, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pacients, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrina (adrenalina) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (per exemple,, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – no més 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, hipoglucèmia induïda. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Preparatius, снижающие запасы катехоламинов (per exemple,, reserpina), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, així que els pacients, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 una vegada cada 4-5 mesos).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (Menys 50 u. / min), disminució significativa en la pressió arterial (PA sistòlica per sota 100 mmHg.), D' – блокады, broncoespasme, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, per exemple,, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. En casos, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (augment dels atacs d'angina de pit, augmentar la pressió arterial), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dia. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pacients, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Tenint en compte la, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, així com la manca de trauràs/izomal′tazy.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, mareig, nàusea, vòmits, cianosi, arítmia, extrasístoles ventriculars, broncoespasme, desmai; при острой передозировке – xoc cardiogènic, pèrdua de consciència, coma, Блокада AV (fins al desenvolupament d'una creu-bloqueig complet i la insuficiència cardíaca), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, fàrmacs antihipertensius, хинидина и барбитуратов.

Tractament: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg de sulfat d'atropina.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (noradrenalina).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (per exemple,, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dia.

Simultània en / amb la introducció de verapamil pot provocar una aturada cardíaca, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diürètics, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiaritmicakimi mitjà (amiodaronom), reserpina, метилдопой, clonidina, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Mitjà de profunda d'inhalació (derivats d'hidrocarburs) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofil·lina, cocaïna, Els estrògens (la retenció de sodi), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicòtics (neurolèptics), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; amb insulina – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (taquicàrdia, Transpiració, augment de la pressió arterial).

Els inductors d'enzims microsomals hepàtics (rifampicina, barbitúrics) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidina, anticonceptius orals, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Al·lèrgens, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 3 any.