DETROMB

Material actiu: El clopidogrel
Quan ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetari
ICD-10 codis (testimoni): I20.0, I21, I63
Quan CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: Antiviral NPO ZAO (Rússia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit розового цвета с коричневатым оттенком, rodó, lenticular.

Excipients: carboximetil midó sòdic, diòxid de silici col·loïdal, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi, Macrogol 6000, manitol, cel·lulosa microcristal·lina.

La composició de la pel·lícula de revestiment: gipromelloza, òxid de ferro vermell colorant (E172), talc, Diòxid de titani (E171), aigua (удаляется в процессе производства).

7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antiplaquetari. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) receptors en les plaquetes i l'activació del receptor de l'glucoproteïna IIb / IIIa per l'acció d'ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Es redueix l'agregació plaquetària, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. S'uneix irreversiblement a receptors d'ADP de plaquetes, que segueixen sent impermeable als ADP estimulació del cicle de vida (sobre 7 dia).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dia. En Que Lloc, mitjana, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 a 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Absorció – alt; biodisponibilitat – alt; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% respectivament).

Metabolisme

Es metabolitza al fetge. El principal metabòlit – derivat inactiu d'un àcid carboxílic, C_màx которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg s'aconsegueix a través 1 i h és d'aproximadament 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, i en menor mesura – 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Deducció

Excretada en l'orina – 50%, amb excrements – 46% (durant 120 hores després de la injecció). T_1/2 el principal metabòlit després de l'administració única i repetida – 8 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

La concentració del metabòlit principal en plasma després de la dosi de la ingestió 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK des 30 a 60 ml / min) i individus sans.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg per 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Testimoni

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, infart de miocardi, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (en combinació amb àcid acetilsalicílic) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(angina inestable o infart de miocardi sense ona Q), incloent-hi pacients, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (infart agut de miocardi) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu adult per 75 mg 1 temps / dia, independentment del menjar. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infart de miocardi и в сроки от 7 dies abans 6 mesos – després accident cerebrovascular isquèmic.

En La síndrome coronària aguda sense elevació del segment ST (angina inestable, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 temps / dia (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / dia). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Un curs de tractament – a 1 any.

En остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) preparació назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, Almenys, 4 setmanes.

En pacients de major edat 75 anys лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Efecte col·lateral

Des del sistema hematopoètic: algunes vegades – leucopènia, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 en 200 000 pacients), tyazhelaya trombocitopènia (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocitopenia, agranulocitosi, анемия и апластическая анемия, pancitopènia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: algunes vegades – mal de cap, mareig, parestèsia; rarament – vertigen; rarament – confusió, al·lucinacions.

Des del sistema digestiu: sovint – dispèpsia, diarrea, dolor abdominal; algunes vegades – nàusea, gastritis, flatulència, restrenyiment, vòmits, úlcera gàstrica i úlcera duodenal; rarament – colitis (inclòs. yazvennыy o colitis limfotsitarnыy), pancreatitis, canvi en el gust, estomatitis; hepatitis, insuficiència hepàtica aguda, augment dels enzims hepàtics.

Des del sistema de coagulació de la sang: comuna – sagnia (En la majoria dels casos – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (porpra), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, hematoma), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, окулярных, ретинальных), hemorràgies nasals, hemoptisis, hemorràgia pulmonar, гематурии и кровотечениях из операционной раны; pacients, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Reaccions dermatològiques: часто – образование синяков; algunes vegades – erupció i picor; rarament – Erupció ampul·loses (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica), erupció eritematosa, èczema, liquen pla.

Sistema cardiovascular: rarament – vasculitis, hipotensió.

El sistema respiratori: rarament – broncoespasme, pneumonitis intersticial.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artritis, miàlgia.

Amb sistema mochevforodaschei de mà: rarament – glomerulonefritis, увеличение креатинина крови.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, urticària, reaccions anafilàctiques, malaltia del sèrum.

Un altre: rarament – febre.

Contraindicacions

- Insuficiència hepàtica greu;

- Les hemorràgies greus, per exemple,, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Els nens fins a l'edat 18 anys;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, lesions, предоперационных состояниях.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, inclòs. ocult. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, recompte de plaquetes, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

El clopidogrel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, AINE, inclòs. Inhibidors de la COX-2, heparina o inhibidors de la glicoproteïna IIb / IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, així, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (especialment, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Rarament, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 dia (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Sobredosi

Els símptomes: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Tractament: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. No hi ha antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

Realça l'efecte antiplaquetario de l'aspirina, geparina, anticoagulants, fàrmacs antiinflamatoris no esteroides, Augmenta el risc de sagnat en el tracte gastrointestinal. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (a 1 any).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrogen, digoksinom, teofil·lina, fenitoïna, толбутамидом и антацидными средствами.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, protegit de la llum, inaccessible als nens a no més de 25 ° C. Durada – 3 any.