Material actiu: L'àcid ibandrónico
Quan ATH: M05BA06
CCF: Un inhibidor de la resorció òssia. Bisfosfonat
ICD-10 codis (testimoni): C79.5
Quan CSF: 16.04.04.03
Fabricant: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Suïssa)
Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, oblongo, с гравировкой “IT” на одной стороне и “L2” – на другой.
| 1 llengüeta. | |
| ibandronat de sodi monohidrat | 56.25 mg, |
| que correspon al contingut d'àcid ibandrònic | 50 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, povidona K25, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, àcid esteàric, gel de sílice col·loïdal anhidre.
La composició de la closca: Opadry 00А28646 (gipromelloza, Diòxid de titani (E171), talc).
7 Ordinador personal. – блистеры (4) – пачки картонные.
28 Ordinador personal. – флаконы из ПВДХ (1) – пачки картонные.
Concentrat per solució per a perfusió en la forma d'un transparent, líquid incolor.
| 1 ml | 1 Florida. | |
| ibandronat de sodi monohidrat | 1.125 mg | 2.25 mg, |
| que correspon al contingut d'àcid ibandrònic | 1 mg | 2 mg |
Excipients: clorur de sodi, acetat de sodi, àcid acètic 99%, aigua d / i.
2 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
Concentrat per solució per a perfusió en la forma d'un transparent, líquid incolor.
| 1 ml | 1 Florida. | |
| ibandronat de sodi monohidrat | 1.125 mg | 6.75 mg, |
| que correspon al contingut d'àcid ibandrònic | 1 mg | 6 mg |
Excipients: clorur de sodi, acetat de sodi, àcid acètic 99%, aigua d / i.
6 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
Un inhibidor de la resorció òssia, bisfosfonat que conté nitrogen.
Té un efecte selectiu específic sobre el teixit ossi per la seva alta afinitat pels components minerals de l'os. Suprimeix l'activitat dels osteoclasts, redueix la incidència de complicacions esquelètiques en malalties malignes.
L'àcid ibandrònic redueix l'alliberament de factors de creixement tumorals associat als osteoclasts, inhibeix la propagació i la invasió de cèl·lules tumorals, presenta un efecte sinèrgic amb taxans in vitro. L'àcid ibandrònic prevé la destrucció òssia, causada pel bloqueig de la funció gonadal, retinoides, processos tumorals o administració d'extractes de teixit tumoral in vivo.
A dosis, superant significativament l'eficàcia farmacològica, L'àcid ibandrònic no afecta la mineralització òssia.
En la hipercalcèmia, l'efecte inhibidor de l'àcid ibandrònic sobre l'osteòlisi induïda pel tumor i, en particular, La hipercalcèmia que acompanya el procés tumoral s'acompanya d'una disminució del nivell de calci en el sèrum sanguini i l'excreció de calci a l'orina.. En la majoria dels casos, els nivells de calci a la sang tornen a la normalitat 4-7 dies després de l'administració del fàrmac. Temps mitjà per tornar a augmentar el calci corregit per l'albúmina sèrica a 3 ммоль/л – 18-26 dia.
L'àcid ibandrònic prevé el desenvolupament de nous i redueix el creixement de metàstasis òssies existents, que comporta una disminució de la incidència de complicacions esquelètiques, intensitat del dolor, la necessitat de radioteràpia i intervencions quirúrgiques per als processos metastàtics als ossos, D'aquesta manera, es millora significativament la qualitat de vida dels pacients.
L'àcid ibandrònic inhibeix depenent de la dosi l'osteòlisi del tumor, determinat pels marcadors de reabsorció òssia (piridinolina i desoxipiridinolina).
Absorció
Després de l'administració oral, l'àcid ibandrònic s'absorbeix ràpidament des del tracte gastrointestinal superior.. El temps per assolir Cmàx 0.5 - 2 no (медиана – 1 no) després de prendre amb l'estómac buit. Абсолютная биодоступность – 0.6%. Consum concomitant d'aliments o begudes (excepte aigua neta) redueix la biodisponibilitat de l'àcid ibandrònic 90%. Menjar menjar o beure a través 30 min després de prendre el fàrmac redueix la biodisponibilitat de l'àcid ibandrònic en 30%. Quan es pren àcid ibandrònic per 60 minuts abans dels àpats, no s'observa una disminució significativa de la biodisponibilitat.
La concentració plasmàtica d'àcid ibandrònic augmenta en proporció a la dosi administrada i.v. (a una dosi de 6 mg) o una droga presa per via oral (a una dosi de 100 mg).
La biodisponibilitat de l'àcid ibandrònic es redueix a 75% quan es travessa 2 hores després dels àpats, per tant, es recomana prendre les pastilles de Bondronat amb l'estómac buit, seguit d'un àpat no abans de 30 m.
Distribució
Després d'entrar a la circulació sistèmica, l'àcid ibandrònic s'uneix ràpidament al teixit ossi o s'excreta per l'orina.. V final aparentd - 90 l. Vinculació de plasma proteïna- 87%.
Metabolisme i excreció
Informació sobre, que l'àcid ibandrònic es metabolitza no.
40-50% quantitat de medicament, circulant per la sang, penetra en el teixit ossi i s'hi acumula, el fàrmac restant s'excreta sense canvis a l'orina. El fàrmac no absorbit després de l'administració oral s'excreta sense canvis a les femtes.
Terminal T1/2 -10-60 no. La concentració del fàrmac a la sang disminueix ràpidament i arriba 10% de Cmàx mitjançant 3 h després i.v. administració i després 8 hores després de la ingestió.
Amb administració intravenosa d'àcid ibandrònic a intervals 4 setmana per 48 setmanes en pacients amb lesions òssies metastàtiques, no es va observar cap acumulació sistèmica.
Eliminació total de l'àcid ibandrònic 84-160 ml / min. El aclariment renal (60 ml/min en dones sanes a la menopausa) determina 50-60% l'autorització total i depèn del control de qualitat. La diferència entre la depuració total i renal reflecteix l'absorció de la substància al teixit ossi.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
La farmacocinètica de l'àcid ibandrònic no depèn del gènere.. Tampoc hi va haver diferències interracials clínicament significatives en la distribució de l'àcid ibandrònic en individus de les races del sud d'Europa i Àsia.. No hi ha prou dades sobre la raça negraide.
L'exposició a l'àcid ibandrònic en pacients amb diferents insuficiències renals depèn del control de qualitat. Després d'una única injecció intravenosa d'àcid ibandrònic en una dosi 6 mg (15-infusió minut) AUC mitjana0-24 augmentat per 14% en pacients amb insuficiència renal lleu (el valor mitjà de QC és 68.1 ml / min) i endavant 86% en pacients amb insuficiència renal moderada (el valor mitjà de QC és 41.2 ml / min), en comparació amb voluntaris sans (el valor mitjà de QC és 120 ml / min). Mitjana Cmàx no augmenta en pacients amb insuficiència renal lleu i augmenta en 12% en pacients amb insuficiència renal moderada. En pacients amb greu deteriorament de la funció renal (CC<30 ml / min) quan es pren el fàrmac per via oral en una dosi 10 mg per 21 concentració diària d'àcid ibandrònic al plasma sanguini 2-3 vegades més gran, que en pacients amb funció renal normal.
37% L'àcid ibandrònic s'elimina del cos durant un procediment estàndard d'hemodiàlisi de 4 hores.
No hi ha dades sobre la farmacocinètica de l'àcid ibandrònic en pacients amb insuficiència hepàtica.. El fetge no té un paper important en l'eliminació de l'àcid ibandrònic, que no es metabolitza, i s'excreta pels ronyons o s'uneix al teixit ossi. No cal ajustar la dosi en pacients amb insuficiència hepàtica.. A més, a concentracions terapèutiques, l'àcid ibandrònic s'uneix feblement a les proteïnes plasmàtiques (87%), així, probablement, que la hipoproteinèmia en la malaltia hepàtica greu no condueix a un augment clínicament significatiu de la concentració d'àcid ibandrònic a la sang.
Els paràmetres farmacocinètics estudiats no depenen de l'edat. S'ha de considerar la possible disminució de la funció renal en pacients grans.
Dades sobre l'ús de Bondronat en persones més joves 18 anys desapareguts.
- lesions òssies metastàtiques per reduir el risc d'hipercalcèmia, fractures patològiques, reducció del dolor, reduint la necessitat de radioteràpia per al dolor i el risc de fractures;
- hipercalcèmia maligna.
El bondronat en forma de concentrat per a la preparació d'una solució per a infusió s'utilitza normalment en un entorn hospitalari i s'administra per via intravenosa durant un període de 1-2 no, després de la dilució preliminar.
Es dilueix el concentrat per preparar una solució per a infusió 500 ml 0.9% solució de clorur de sodi o 5% dextrosa.
Les pastilles es prenen per via oral almenys durant 1 hores abans del primer àpat o líquid del dia (excepte aigua neta) o altres medicaments i suplements dietètics. Els comprimits s'han d'empassar sencers, rentat amb un got (180-240 ml) aigua neta mentre està assegut o dret, i no us ajagueu durant 60 min després agafar el Bondronat. Les pastilles no s'han de mastegar ni xuclar a causa de la possible formació d'ulceracions orofaríngies.. No utilitzeu aigua mineral amb un alt contingut en calci.
En lesions òssies metastàtiques el fàrmac s'administra per via intravenosa (durant 1-2 no) dosi 6 mg 1 una vegada cada 3-4 setmanes o prendre per via oral en una dosi 50 mg 1 temps / dia, diari.
En lesions òssies metastàtiques càncer de mama el fàrmac s'administra per via intravenosa (per no menys de 15 m) dosi 6 mg 1 una vegada cada 3-4 de la setmana. S'ha de diluir el concentrat per preparar una solució per a infusió 100 ml 0.9% solució de clorur de sodi o 5% dextrosa. 15-la infusió minut només s'ha de donar a pacients amb insuficiència renal normal o lleu (CC > 50 ml / min). En pacients amb CC< 50 ml / min no s'ha estudiat l'eficàcia i la seguretat del fàrmac amb una infusió de 15 minuts.
En hipercalcèmia, causada per neoplàsies malignes, El bondronat només s'utilitza en forma 1-2 infusions IV cada hora. La teràpia amb bondronat comença després d'una hidratació adequada 0.9% solució de clorur de sodi. La dosi del fàrmac depèn de la gravetat de la hipercalcèmia. Pacients amb hipercalcèmia severa (calci sèric corregit amb albúmina ≥ 3 mmol/l o ≥12 mg/dl) un cop introduïdes 4 mg. Pacients amb hipercalcèmia moderada (calci sèric corregit amb albúmina < 3 mmol/l o <12 mg / dl) - 2 mg. La dosi única màxima és 6 mg i no augmenta l'efecte.
Si la primera injecció no és prou eficaç o si es repeteix la hipercalcèmia, és possible l'administració repetida..
La concentració de calci corregida per l'albúmina sèrica en mmol/l es calcula mitjançant la fórmula: calci sèric (mmol / l) - [0.02 x albúmina(g / l)] + 0.8.
La concentració de calci corregida per l'albúmina sèrica en mg/dL es calcula mitjançant la fórmula: calci sèric (mg / dl) + 0.8 X [4 – альбумин(g / dl)].
Els pacients amb disfunció hepàtica
es requereix ajust de la dosi.Per al nomenament de la droga dins pacients amb insuficiència renal lleu o moderada (CC ≥ 30 ml / min ) es requereix ajust de la dosi. En CC < 30 ml / min la dosi del fàrmac s'ha de reduir a 50 mg (1 fitxa.) 1 cops / setmana.
Un augment de la concentració sistèmica d'àcid ibandrònic no perjudica la tolerabilitat del fàrmac quan s'utilitza com a / t d'infusió en pacients amb insuficiència renal de severitat diferent. No obstant això, en pacients amb lesions òssies metastàtiques en càncer de mama s'han de seguir les recomanacions següents:
| CC (ml / min) | Dosi/durada de la infusió1 | Volum d'infusió2 |
| > 50 | 6 mg/15 min | 100 ml |
| 30-50 | 6 mg/1 h | 500 ml |
| < 30 | 2 mg/1 h | 500 ml |
1a la introducció 1 una vegada cada 3-4 de la setmana
20.9% solució de clorur de sodi o 5% Dextrosa.
Els pacients ancians es requereix ajust de la dosi.
Seguretat i eficàcia gent més jove 18 anys no instal·lat.
Dades sobre la seguretat de l'ús de Bondronat en forma de comprimits en pacients, incapaç d'estar dret o seure durant un període de temps 60 minuts després de l'administració, no.
L'encesa / en la introducció: febre, astènia, mal de cap; иногда – гриппоподобный синдром (febre, calfreds, ossàlgia i miàlgia), que en la majoria dels casos no requereixen tractament específic i desapareixen al cap d'unes hores o dies), reaccions al·lèrgiques; редко – диспепсия, diarrea, бронхоспазм у больных с “аспириновой” бронхиальной астмой.
A partir dels paràmetres de laboratori: disminució de l'excreció de calci pels ronyons, gipofosfatemiя, no requereix intervenció terapèutica; иногда – гипокальциемия.
Si la ingestió: наиболее часто – диспепсия и гипокальциемия.
Rarament: osteonecrosi de la mandíbula.
- L'edat dels nens (per manca d'experiència clínica);
- Embaràs;
- La lactància materna;
- Hipersensibilitat a la droga.
D' precaució el medicament s'ha de prescriure per a una disfunció renal greu (CC < 30 ml / min), amb hipersensibilitat a altres bifosfonats, si es pren per via oral simultàniament amb AINE.
L'ús del medicament Bondronat està contraindicat durant l'embaràs i la lactància.
Abans d'iniciar la teràpia amb Bondronat, s'han de corregir la hipocalcèmia i altres trastorns del metabolisme ossi i l'equilibri electròlit..
Els pacients han de consumir quantitats adequades de calci i vitamina D. Si el pacient no obté suficient calci i vitamina D dels aliments, llavors també hauríeu de prendre-los en forma de suplements dietètics.
El fàrmac per a ús parenteral només es pot administrar per via intravenosa. Eviteu l'administració intraarterial o el contacte amb els teixits circumdants..
A diferència d'altres bisfosfonats, no hi ha dades sobre la disfunció renal amb l'ús a llarg termini de Bondronate.. La funció renal s'ha de controlar durant el tractament, contingut de calci sèric, fòsfor i magnesi.
Quan s'administra Bondronat per via intravenosa, s'ha d'evitar la sobrehidratació en pacients amb risc de desenvolupar insuficiència cardíaca..
L'ús de bifosfonats orals s'associa sovint amb problemes de deglució, esofagitis i la formació d'úlceres de l'esòfag i l'estómac, per tant, cal prestar especial atenció a les recomanacions següents per a l'administració oral del fàrmac.
Si apareixen signes i símptomes de possible lesió esofàgica (aparició o empitjorament de la disfàgia, dolor en empassar i/o darrere de l'estèrnum, acidesa) el pacient ha de deixar de prendre Bondronat i consultar un metge.
Atesa la, que l'ús d'AINE està associat amb irritació gastrointestinal, Cal tenir precaució quan es prescriuen AINE i Bondronat junts..
Productes, que conté calci i altres cations polivalents (per exemple,, alumini, magnesi, ferro), inclòs. llet i aliments sòlids, pot interferir amb l'absorció de Bondronat, no s'han d'utilitzar abans, de 30 min després de l'administració oral.
Poques vegades s'ha informat d'osteonecrosi de la mandíbula quan es van prescriure bisfosfonats.. La majoria dels casos registrats en pacients oncològics durant els procediments dentals, несколько случаев – у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. Factors de risc per osteonekroza mandíbula inclouen establert el diagnòstic del càncer, teràpia consubstancial (quimioteràpia, teràpia de radiació, GCS) i altres violacions (anèmia, coagulopatia, infecció, malaltia de les genives). La majoria dels casos s'assenyala en el a/en el nomenament amb bifosfonats, però s'han observat casos individuals en pacients, tractats amb fàrmacs dins.
Intervenció quirúrgica dental en la teràpia bisfosfonatami pot enfortir les manifestacions de la mandíbula de osteonekroza. Desconegut, L'aturada dels bisfosfonats redueix el risc d'osteonecrosi?. La decisió de dur a terme el tractament s'ha de prendre per a cada pacient individualment després d'avaluar la relació risc/benefici.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Estudis que examinen l'efecte de Bondronat sobre la capacitat de conduir vehicles i altres activitats potencialment perilloses (inclòs el treball amb màquines i mecanismes) no realitzada.
No hi ha informes de sobredosi aguda de Bondronat. Si sobredosi, presa oralment, possible augment dels símptomes dispèptics, l'aparició de l'acidesa estomacal, desenvolupament d'esofagitis, gastritis, úlceres gastrointestinals; efecte tòxic sobre el fetge i els ronyons.
Tractament: gluconat de calci IV, hemodiàlisi. S'ha d'utilitzar llet o antiàcids per unir el fàrmac que es pren per via oral.. A causa del risc d'irritació esofàgica, no induïu el vòmit i ha de romandre en posició vertical.. Ha de controlar el fetge i els ronyons.
L'àcid ibandrònic només s'excreta pels ronyons i no pateix biotransformació. La ruta d'eliminació de l'àcid ibandrònic no implica cap sistema de transport, implicats en l'eliminació d'altres fàrmacs. L'àcid ibandrònic no afecta l'activitat dels principals isoenzims del sistema del citocrom P450.
A concentracions terapèutiques, l'àcid ibandrònic s'uneix feblement a les proteïnes plasmàtiques, per tant la possibilitat d'interaccions farmacològiques, causada pel desplaçament de fàrmacs dels llocs d'unió de proteïnes, petit.
La solució de Bondronat és incompatible amb les solucions que contenen calci.
Amb l'ús simultani de bisfosfonats i AINE, és possible la irritació de la mucosa gastrointestinal.
Quan s'administra per via intravenosa, la ranitidina augmenta la biodisponibilitat de l'àcid ibandrònic 20%. Ajust de dosi del fàrmac quan s'utilitza simultàniament amb bloquejadors H2-receptors d'histamina o altres fàrmacs, augmentant el pH gàstric, no requerit.
Interacció de Bondronat amb tamoxifè, Estrogen (durant la TRH) absent en pacients postmenopàusiques.
La prescripció de medicaments.
Píndoles, recobert, s'ha d'emmagatzemar en un lloc protegit de la humitat a una temperatura que no superi els 30 °C. Срок годности таблеток во флаконах – 2 any, блистерах – 3 any.
El concentrat per a la preparació de la solució per infusió s'ha d'emmagatzemar a una temperatura que no superi els 30 °C. Vida útil - 5 anys. La solució preparada per a la infusió és estable 24 hores a una temperatura de 2 ° a 8 ° C..
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens.
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More