La carbidopa

Material actiu: Bisoprolol
Quan ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: NÍNXOL GENÈRICS Limited (Gran Bretanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, recobert светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, rodó, lenticular, etiquetatge “EN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, krospovydon, краситель PB 27812 groc (lactosa monohidrat, òxid de ferro groc), краситель PB 27215 бежевый (lactosa monohidrat, vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, rodó, lenticular, etiquetatge “EN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, krospovydon, краситель PB 27812 groc (lactosa monohidrat, òxid de ferro groc), краситель PB 27215 бежевый (lactosa monohidrat, vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc).

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Selectiu beta₁-8 cap activitat sympathomimetic interior, No té l'acció estabilitzadora de membrana. Es redueix l'activitat de la renina plasmàtica, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi, reduir la freqüència cardíaca (en repòs i durant l'exercici). Té hipotensor, antiarítmic i antianginós. El bloqueig en dosis baixes β₁-receptors adrenèrgics del cor, redueix la formació de cAMP estimulada catecolamines a partir d'ATP, redueix el corrent de ions de calci intracel·lular, Compta amb un crono negatiu, dromo-, ʙatmo- i efecte inotròpic, oprimir la conductivitat i l'ansietat, redueix la contractilitat miocàrdica.

Amb dosis creixents de beta té₂-acció de bloqueig dels receptors adrenèrgics.

В начале применения препарата, primer 24 no, ОПСС увеличивается (com a resultat d'augment recíproc en l'activitat de α-adrenèrgics estimulació i l'eliminació de β₂-adrenoreceptorov), mitjançant 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

L'efecte hipotensor s'associa amb una disminució en la despesa cardíaca, l'estimulació simpàtica dels vasos perifèrics, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dia, funcionament estable – mitjançant 1-2 Mesos.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, allargament de la diàstole, la millora de la perfusió miocàrdica. A costa d'augmentar la pressió diastòlica final al ventricle esquerre i fibres musculars ventriculars tracció augment de la demanda d'oxigen poden augmentar, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (principalment en la anterògrada i, Menys, в ретроградном направлениях через AV узел) i en les rutes addicionals.

Quan s'utilitza en dosis terapèutiques altes, A diferència dels beta-bloquejants no selectius, Té un efecte menys pronunciat en els òrgans, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí) i metabolisme dels carbohidrats, No causa un retard de ions de sodi en el cos; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, principalment, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmacocinètica

Absorció

Absorció – 80-90%, menjar no influeix en l'absorció. C_màx en el plasma sanguini a través de 2-4 no.

Distribució

La unió a les proteïnes plasmàtiques – 26-33%.

La permeabilitat de la BHE i la barrera placentària – sota, секреция с грудным молоком – sota.

Metabolisme i excreció

Es metabolitza al fetge.

T_1/2 – 9-12 no. Informar les notícies – 50% en forma inalterada, Menys 2% la bilis.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- La prevenció d'atacs d'angina.

Règim de dosificació

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 temps / dia, demà, dejuni. Si cal, augmentar la dosi a 10 mg 1 temps / dia. La dosi màxima diària – 20 mg / dia.

Для пациентов с violació de la funció renal almenys QC 20 ml / min o insuficiència hepàtica greu la dosi màxima diària – 10 mg.

Prendre pastilles amb líquid.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: fatiga, debilitat, mareig, mal de cap, trastorns del son, depressió, ansietat, confusió o pèrdua de la memòria a curt termini, al·lucinacions, astènia, miastènia, parestèsies en extremitats (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremolor.

A partir dels sentits: visió borrosa, reducció de la secreció de líquid lacrimal, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradicàrdia, batec del cor, trastorns de la conducció de miocardi, Блокада AV (fins al desenvolupament d'una creu-bloqueig complet i la insuficiència cardíaca), Arítmia, debilitament de la contractilitat miocàrdica, desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica (inflor dels turmells, Aturi; dispnea), disminució de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica, manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), mal de pit.

Des del sistema digestiu: sequedat de la mucosa oral, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), canvis en el gust, hepatitis.

El sistema respiratori: congestió nasal, dificultat per respirar quan s'administra en dosis altes (pèrdua de selectivitat) i / o en pacients predisposats – laringo- и бронхоспазм.

Per part del sistema endocrí: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre), estat hipotiroïdal.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària.

Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració, dermahemia, erupció, reaccions de la pell psoriasiformes, exacerbació de símptomes de la psoriasi.

A partir dels paràmetres de laboratori: trombocitopènia (sagnat inusual i hemorràgia), agranulocitosi, leucopènia, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, OR), bilirubina, triglicèrids.

Un altre: mal d'esquena, artràlgia, el debilitament de la libido, potència reduïda, retirada (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial).

Contraindicacions

- Xoc (в том числе кардиогенный);

- Reduir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiència cardíaca aguda;

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació (inclòs. xoc cardiogènic);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicàrdia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sense signes d'insuficiència cardíaca);

- La hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 100 mmHg., especialment en l'infart de miocardi);

- L'asma i la MPOC història;

- Inhibidors de la MAO simultània (за исключением МАО типа В);

- Etapes tardanes dels trastorns circulatoris perifèrics;

— болезнь Рейно;

- Feocromocitoma (sense l'ús simultani d'alfa-blocadors);

- Acidosis metabòlica;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

D' precaució следует применять при печеночной недостаточности, falla renal crònica, miastènia, tirotoxicosis, diabetis, AV -блокаде I степени, psoriaze, depressió (inclòs. història), en pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

L'ús del medicament durant l'embaràs i la lactància és possible només si, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, ʙradikardiju.

Precaucions

Контроль за больными, принимающими бисопролол, ha d'incloure el mesurament de la freqüència cardíaca i la pressió arterial (al començament del tractament – diari, després 1 una vegada cada 3-4 Mesos), realitzar un electrocardiograma, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 una vegada cada 4-5 Mesos). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 una vegada cada 4-5 Mesos).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Aproximadament 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menys 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Malalt, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (si no s'aconsegueix prèviament adrenoblockade alfa efectiva).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (per exemple,, taxikardiju). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, Atès que la capacitat de millorar els símptomes.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, hipoglucèmia induïda. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Història al·lèrgica Potser la major gravetat de les reaccions d'hipersensibilitat i la manca d'efecte de dosis convencionals d'epinefrina amb agreujants.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Activació Recíproca del nervi vague pot eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogues, снижающие запасы катехоламинов (inclòs. reserpina), pot potenciar l'acció dels bloquejadors beta, поэтому больные, l'adopció de tals combinacions de fàrmacs, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (Menys 50 u. / min), выраженного понижения АД (PA sistòlica per sota 100 mmHg.), AV блокады, broncoespasme, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

No interrompre bruscament el tractament, a causa del risc d'arítmies greus i l'infart de miocardi. L'abolició d'una manera gradual, la reducció de la dosi per 2 setmanes o més (reduir la dosi per 25% en 3-4 dia). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; anticossos antinuclears.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: arítmia, extrasístoles ventriculars, vыrazhennaya bradicàrdia, D'блокада, disminució de la pressió arterial, insuficiència cardíaca congestiva, cianosi de les ungles dels dits o les mans, respiració dificultosa, broncoespasme, mareig, desmai, convulsions.

Tractament: rentat gàstric i el nomenament de drogues adsorbents; teràpia simptomaticheskaya: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg d'atropina, epinefrina, o l'organització d'un marcapassos temporal; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; si no hi ha signes d'edema pulmonar, – I / S de solucions plazmozameschayuschie, si és ineficaç – administració d'epinefrina, dopamina, doʙutamina (per mantenir cronotrópico i efectes inotròpics i eliminar disminució significativa en la pressió arterial); La insuficiència cardíaca – glucòsids cardíacs, Diürètic, glucagó; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – beta₂-adrenostimulyatorov inhalació.

Interaccions Amb La Drogues

Al·lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, bisopropol rebre.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

La fenitoïna en a / en la introducció, fàrmacs per l'anestèsia general per inhalació (derivats d'hidrocarburs) cardiodepressive augmentar la gravetat de l'acció i la probabilitat de reducció de la pressió arterial.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia desenvolupament (taxikardiju, augment de la pressió arterial).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (excepte difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (retard de ions de sodi i el bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons), SCS i estrògens (retard de ions de sodi).

Glucósidos cardíacs, metildopa, reserpina i guanfacina, bloquejadors dels canals de calci lents (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, insuficiència cardíaca i insuficiència cardíaca congestiva. Nifedipine pot conduir a una reducció significativa en la pressió arterial.

Diürètic, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, i altres fàrmacs antihipertensius poden causar un descens excessiu de la pressió arterial.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, fàrmacs antipsicòtics (neurolèptics), etanol, sedants i fàrmacs hipnòtics augmenten la depressió del SNC.

No es recomana l'aplicació simultània amb inhibidors de la MAO causa d'un augment significatiu de l'acció hipotensora, una ruptura en el tractament entre la recepció dels inhibidors de la MAO i bisopropol no ha de ser inferior a 14 dia.

Alcaloides del sègol banyut no hidrogenat augmenten el risc de trastorns circulatoris perifèrics.

Ergotamina augmenta el risc de trastorns circulatoris perifèrics; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 3 any.