Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I20, I21, I47.1
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suècia)
La solució per a la sobre / al clar, incolor.
| 1 ml | 1 ampere. | |
| metoprolol Tartrat | 1 mg | 5 mg |
Excipients: clorur de sodi, aigua d / i.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Beta cardioselectius1-8 cap activitat sympathomimetic interior. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Significa, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, que beta de selectiva-adrenoblokatora.
Метопролол в меньшей степени, que beta de selectiva-adrenoblokatora, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (durant 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® reduir la freqüència cardíaca.
Metabolisme
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Deducció
Normal T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 no. Sobre 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
En наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) amb la velocitat 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
Amb l'objectiu de профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него la preparació s'administra en / dosi 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. La dosi màxima és 15 mg (15 ml). Mitjançant 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg cada 6 h per 48 no.
En pacients violació de la funció renal No es requereix ajust de la dosi.
En pacients amb funció hepàtica amb discapacitat обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, No es requereix ajust de la dosi. Però, en тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
En pacients d'edat avançada No es requereix ajust de la dosi.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – >10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Sistema cardiovascular: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), extremitats fredes, palpitacions; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Grau de bloqueig AV m, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения проводимости, Arítmia; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Des del sistema nerviós central i perifèric: очень часто – повышенная утомляемость; sovint, marejos, mal de cap; иногда – парестезии, convulsions, depressió, disminució de la capacitat per concentrar-, somnolència o insomni, malsons; редко – повышенная нервная возбудимость, ansietat; очень редко – нарушения памяти/амнезия, depressió, al·lucinacions.
Des del sistema digestiu: часто – тошнота, dolors abdominals, diarrea, restrenyiment; иногда – рвота; редко – сухость во рту, funció hepàtica anormal.
Des del sistema hematopoètic: очень редко – тромбоцитопения.
El sistema respiratori: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
A la part del sistema múscul-esquelètic: очень редко – артралгия.
A partir dels sentits: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, conjuntivitis; очень редко – звон в ушах, disgèusia.
Reaccions dermatològiques: иногда – сыпь (в виде крапивницы), augment de la sudoració; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, exacerbació de la psoriasi.
Un altre: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Беталок® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада II и III степени;
- Descompensació La insuficiència cardíaca;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
- SSS;
- Shock cardiogènic;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (inclòs. при угрозе гангрены);
- La hipotensió;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (inclòs. verapamil);
- Infància i adolescència fins 18 anys (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
D' precaució применять препарат при AV-блокаде I степени, Angina de Prinzmetal, при ХОБЛ (emfisema, bronquitis obstructiva crònica, asma bronquial), per als pacients amb diabetis, insuficiència renal greu.
Как и большинство препаратов, Беталок® no s'ha d'administrar durant l'embaràs i la lactància (alletament), excepte, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, per exemple,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, alletat, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, alletat, являются незначительными.
Pacients, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Pacients, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Pacients, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Pacients, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Utilització a Pediatria
Опыт применения Беталока® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anys, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepció 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepció 1.4 i g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, respectivament. Recepció 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Els símptomes: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, especialment en nens i adolescents, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicàrdia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcada reducció en la pressió arterial, слабая периферическая перфузия, insuficiència cardíaca, xoc cardiogènic, угнетение функции легких, apnea, augment de la fatiga, нарушение и потеря сознания, tremolor, convulsions, augment de la transpiració, parestèsia, broncoespasme, nàusea, vòmits, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialment en els nens) o hiperglucèmia, hiperpotassèmia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, agents antihipertensius, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 - 120 minuts després de l'administració.
Tractament: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (La intubació) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg/a, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, en aquesta connexió, preparatius, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Derivats de l'àcid barbitúric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Propafenona: при назначении пропафенона 4 pacients, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 temps, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Probablement, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
El verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
L'amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 dia), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
AINE: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 vegades. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
L'epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Esperat, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Aparentment, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
La fenilpropanolamina:fenilpropanolamina (норэфедрин) dosi única 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Quinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% la població), trucant, principalment, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Es creu, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, Hidralazina, inhibidors de la recaptació de serotonina, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Pacients, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (gotes per als ulls) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Vida útil - 5 anys.
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More