BETALOK

Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I20, I21, I47.1
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suècia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

La solució per a la sobre / al clar, incolor.

Excipients: clorur de sodi, aigua d / i.

5 ml – vials de vidre incolors (5) – safates plàstiques (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Beta cardioselectius₁-8 cap activitat sympathomimetic interior. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Significa, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetikami. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, que beta de selectiva-adrenoblokatora.

Метопролол в меньшей степени, que beta de selectiva-adrenoblokatora, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (durant 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® reduir la freqüència cardíaca.

Farmacocinètica

Metabolisme

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Deducció

Normal T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 no. Sobre 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Testimoni

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Règim de dosificació

En наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) amb la velocitat 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Amb l'objectiu de профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него la preparació s'administra en / dosi 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. La dosi màxima – 15 mg (15 ml). Mitjançant 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg cada 6 h per 48 no.

En pacients violació de la funció renal No es requereix ajust de la dosi.

En pacients amb funció hepàtica amb discapacitat обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, No es requereix ajust de la dosi. Però, en тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

En pacients d'edat avançada No es requereix ajust de la dosi.

Efecte col·lateral

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: A Quin – >10%, sovint – 1-9.9%, algunes vegades – 0.1-0.9%, rarament – 0.01-0.09%, rarament – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: sovint – bradicàrdia, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), extremitats fredes, palpitacions; algunes vegades – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Grau de bloqueig AV m, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rarament – другие нарушения проводимости, Arítmia; rarament – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – fatiga; sovint – mareig, mal de cap; algunes vegades – parestèsia, convulsions, depressió, disminució de la capacitat per concentrar-, somnolència o insomni, malsons; rarament – augment de la irritabilitat nerviosa, ansietat; rarament – нарушения памяти/амнезия, depressió, al·lucinacions.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, dolors abdominals, diarrea, restrenyiment; algunes vegades – vòmits; rarament – boca seca, funció hepàtica anormal.

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia.

El sistema respiratori: sovint – одышка при физической нагрузке; algunes vegades – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; rarament – rinitis.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia.

A partir dels sentits: rarament – visió borrosa, сухость и/или раздражение глаз, conjuntivitis; rarament – tinnitus, disgèusia.

Reaccions dermatològiques: algunes vegades – erupció (в виде крапивницы), augment de la sudoració; rarament – pèrdua de cabell; rarament – fotosensibilitat, exacerbació de la psoriasi.

Un altre: rarament – импотенция/сексуальная дисфункция; algunes vegades – augment de pes.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Contraindicacions

- AV-блокада II и III степени;

- Descompensació La insuficiència cardíaca;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Shock cardiogènic;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (inclòs. при угрозе гангрены);

- La hipotensió;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (inclòs. verapamil);

- Infància i adolescència fins 18 anys (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

D' precaució применять препарат при AV-блокаде I степени, Angina de Prinzmetal, при ХОБЛ (emfisema, bronquitis obstructiva crònica, asma bronquial), per als pacients amb diabetis, insuficiència renal greu.

Embaràs i lactància

Как и большинство препаратов, Беталок^® no s'ha d'administrar durant l'embaràs i la lactància (alletament), excepte, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, per exemple,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, alletat, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, alletat, являются незначительными.

Precaucions

Pacients, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Pacients, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – Блокада AV). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Pacients, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Pacients, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Utilització a Pediatria

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Sobredosi

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anys, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepció 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepció 1.4 i g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, respectivament. Recepció 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Els símptomes: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, especialment en nens i adolescents, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicàrdia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcada reducció en la pressió arterial, слабая периферическая перфузия, insuficiència cardíaca, xoc cardiogènic, угнетение функции легких, apnea, augment de la fatiga, нарушение и потеря сознания, tremolor, convulsions, augment de la transpiració, parestèsia, broncoespasme, nàusea, vòmits, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialment en els nens) o hiperglucèmia, hiperpotassèmia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, agents antihipertensius, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minuts després de l'administració.

Tractament: en el cas de la recepció de la droga dins – nomenament de carbó activat, si és necessari – rentat gàstric.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Si cal, – el suport de les vies respiratòries (La intubació) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg/a, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interaccions Amb La Drogues

Метопролол является субстратом CYP2D6, en aquesta connexió, preparatius, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Derivats de l'àcid barbitúric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenona: при назначении пропафенона 4 pacients, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 temps, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Probablement, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

El verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

L'amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 dia), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

AINE: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 vegades. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

L'epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Esperat, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Aparentment, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

La fenilpropanolamina:фенилпропаноламин (норэфедрин) dosi única 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% la població), trucant, principalment, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Es creu, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, Hidralazina, inhibidors de la recaptació de serotonina, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Pacients, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (gotes per als ulls) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Durada – 5 anys.