BETALOK COP

Material actiu: Metoprolol
Quan ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): G43, I10, I20, I21, I47.1, I48, I49.4, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suècia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Таблетки с замедленным высвобождением, recobert blanc o gairebé blanc, Oval, lenticular, amb una osca en ambdós costats i gravat “A/β” en un costat.

Excipients: etilcel.lulosa, gipromelloza, giproloza, cel·lulosa microcristal·lina, парафин, Macrogol, diòxid de silici, fumarat de sodi, Diòxid de titani.

14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Таблетки с замедленным высвобождением, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – un altre.

Excipients: etilcel.lulosa, gipromelloza, giproloza, cel·lulosa microcristal·lina, парафин, Macrogol, diòxid de silici, fumarat de sodi, Diòxid de titani.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Таблетки с замедленным высвобождением, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – un altre.

Excipients: etilcel.lulosa, gipromelloza, giproloza, cel·lulosa microcristal·lina, парафин, Macrogol, diòxid de silici, fumarat de sodi, Diòxid de titani.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Beta cardioselectius₁-8 cap activitat sympathomimetic interior. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe. Suprimeix l'efecte estimulant de catecolamines sobre el cor durant la físiques i psicoemocionals esforç: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 no. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. A més, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (per exemple,, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, que beta de selectiva-adrenoblokatora. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 no (en la posició supina, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 pacient, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 no, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 no.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – sobre 5-10%.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Deducció

T_1/2 mitjanes 3.5 no. Sobre 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (inclòs. taquicàrdia supraventricular), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Règim de dosificació

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

En hipertensió dosi inicial és de 50-100 mg 1 temps / dia. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

En angina средняя терапевтическая доза составляет 100-200 mg 1 temps / dia. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

En стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

En стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 temps / dia. Mitjançant 2 недели доза может быть увеличена до 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 de la setmana. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 temps / dia.

En стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 temps / dia. Dosi seleccionada individualment. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Mitjançant 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 mg 1 temps / dia, затем еще через 2 de la setmana – a 50 mg 1 temps / dia. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 temps / dia.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

A поддерживающего лечения после инфаркта миокарда el medicament es prescriu per 200 mg 1 temps / dia.

En сердечных аритмиях el medicament es prescriu per 100-200 mg 1 temps / dia.

En функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, dosi de 100 mg 1 temps / dia, si cal, la dosi es pot augmentar a 200 mg / dia.

A профилактики мигрени nomenar 100-200 mg 1 temps / dia.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 temps / dia (предпочтительно утром). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, amb una mica de líquid. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

Per al nomenament de la droga pacients amb insuficiència renal o la gent gran нет необходимости корректировать режим дозирования.

Per al nomenament de la droga пациентам с выраженными нарушениями функции печени (per exemple,, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) pot exigir la reducció de dosi.

Efecte col·lateral

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: A Quin – > 10%, sovint – 1-9.9%, algunes vegades – 0.1-0.9%, rarament – 0.01-0.09%, rarament – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: sovint – bradicàrdia, hipotensió ortostàtica (очень редко сопровождающаяся обмороком), extremitats fredes, palpitacions; algunes vegades – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Grau de bloqueig AV m, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; rarament – другие нарушения проводимости, Arítmia; rarament – gangrena (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – fatigabilitat; sovint – mareig, mal de cap; algunes vegades – parestèsia, rampes musculars, depressió, disminució de la capacitat per concentrar-, somnolència o insomni, malsons; rarament – nerviosisme, ansietat; rarament – deteriorament de la memòria, amnèsia, depressió, al·lucinacions.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, dolors abdominals, diarrea, restrenyiment; algunes vegades – vòmits; rarament – boca seca, funció hepàtica anormal; rarament – hepatitis.

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia.

El sistema respiratori: sovint – одышка при физической нагрузке; algunes vegades – broncoespasme; rarament – rinitis.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia.

A partir dels sentits: rarament – сухость и/или раздражение глаз, conjuntivitis, visió borrosa; rarament – tinnitus, disgèusia.

Reaccions dermatològiques: algunes vegades – erupció (в виде крапивницы), augment de la sudoració; rarament – pèrdua de cabell; rarament – fotosensibilitat, exacerbació de la psoriasi.

Un altre: algunes vegades – augment de pes; rarament – impotència, disfunció sexual.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, efectes secundaris, abans de res, являются легкими и обратимыми.

Contraindicacions

- AV-блокада II и III степени;

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació (edema pulmonar, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Shock cardiogènic;

- La hipotensió;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (inclòs. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (inclòs. verapamil);

- Infància i adolescència fins 18 anys (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

D' precaució применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, asma, MPOC, diabetis, insuficiència renal greu, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Embaràs i lactància

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, excepte, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, per exemple,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, alletat. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, alletat (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Precaucions

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV classe funcional NYHA) limitat. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, durant 2 setmanes. Доза уменьшается постепенно, en dosis dividides, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 temps / dia.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

S'apreciarà, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Utilització a Pediatria

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Sobredosi

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anys, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepció 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepció 1.4 i g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, respectivament. Recepció 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Els símptomes: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, especialment en nens i adolescents, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicàrdia, AV-блокада I-III степени, asistolija, marcada reducció en la pressió arterial, слабая периферическая перфузия, insuficiència cardíaca, xoc cardiogènic, угнетение функции легких, apnea, augment de la fatiga, нарушение и потеря сознания, tremolor, convulsions, augment de la transpiració, parestèsia, broncoespasme, nàusea, vòmits, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialment en els nens) o hiperglucèmia, hiperpotassèmia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, agents antihipertensius, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Tractament: administració de carbó activat, si és necessari – rentat gàstric.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg/a, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interaccions Amb La Drogues

Метопролол является субстратом CYP2D6, en aquesta connexió, preparatius, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Derivats de l'àcid barbitúric: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenona: при назначении пропафенона 4 pacients, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 temps, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Probablement, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

El verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

L'amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 амиодарона (50 dia), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

AINE: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 vegades. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

L'epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Esperat, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Aparentment, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

La fenilpropanolamina: фенилпропаноламин (норэфедрин) dosi única 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% la població), trucant, principalment, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Es creu, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Pacients, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (gotes per als ulls) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Vida útil - 3 any.