АЗАРАН

Material actiu: Ceftriaxona
Quan ATH: J01DD04
CCF: Cefalosporines generació III
ICD-10 codis (testimoni): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabricant: Hemofarm A.D. (Sèrbia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Pols per solució d'E / S, i la / m del blanc al blanc amb un color groguenc de brillantor.

Флаконы бесцветного стекла (1) – paquets de cartró.
Флаконы бесцветного стекла (10) – paquets de cartró.
Флаконы бесцветного стекла (50) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Bactericida eficaç, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inclòs. ceps, produciruûŝie penicillinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inclòs. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclòs. ceps, produciruûŝie penicillinazu), Meningitis de Neisseria, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providència spp., Salmonella spp. (inclòs. Salmonella typhi), Serratia spp. (inclòs. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inclòs. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inclòs. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (inclòs. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C drogues resistent метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (producció de β-lactamaza).

Farmacocinètica

Absorció i distribució

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, ossos, articulacions, мочевыводящий тракт, pell, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г C_màx en el plasma és 38 ug / ml 76 ug / ml, respectivament, a / en una dosi 500 mg, 1 i g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respectivament. У взрослых через 2-24 h després de la injecció de la droga en una dosi 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (albuminami) составляет 83–95%.

V_d és 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), nens – 0.3 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Deducció

T_1/2 és 6-9 no, что позволяет применять препарат 1 temps / dia.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.

У взрослых пациентов течение 48 no 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% producte.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (en l'edat de 75 anys), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т_1/2 augmenta significativament.

Pacients, hemodiàlisi (CC 0-5 ml / min), T_1/2 és 14.7 no; en CC 5-15 ml / min – 15.7 no; en CC 16-30 ml / min – 11.4 no; en CC 31-60 ml / min – 12.4 no.

У детей с менингитом Т_1/2 després de / en una dosi de 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 no.

Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Testimoni

Tractament de malalties infeccioses i inflamatòries, causat per microorganismes susceptibles:

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (inclòs. pneumònia, abscés pulmonar, empiema);

- Infeccions de la pell i teixits tous;

- Infeccions òssies i articulars;

- Infeccions del tracte urinari (inclòs. pielonefritis);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (inclòs. kholangit, empiema de la vesícula biliar);

- La infecció pèlvica;

-peritonitis;

-meningitis bacteriana;

-L'Endocarditis bacteriana de;

- Sepsis;

— острая неосложненная гонорея;

- Malaltia de Lyme;

— шигеллез;

— сальмонеллез.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Règim de dosificació

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

A adults i nens grans 12 anys la dosi diària mitjana és de 1-2 g 1 temps / dia. La dosi màxima diària per a adults – 4 g.

A новорожденных в возрасте до 14 dia dosi de 20-50 mg / kg / dia. La dosi màxima diària 50 mg / kg.

A nens en edat 15 дней и до 12 anys dosi diària és 20-80 mg / kg.

Els nens que pesin més 50 kg назначают дозы для взрослых.

La dosi diària 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

A профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

En meningitis bacteriana у грудных детей и детей младшего возраста dosi de 100 mg / kg 1 temps / dia. La dosi diària màxima - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, causada per Neisseria meningitidis, a 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

En острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.

En Malaltia de Lyme fixat adults i nens dosi 50 mg / kg 1 temps / dia, la dosi màxima diària – 2 g. Durada del tractament – 14 dia.

En pacients amb insuficiència renal коррекция дозы требуется только при insuficiència renal greu (CC menys de 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.

En pacients amb insuficiència renal нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

En pacients amb insuficiència hepàtica нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

En сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Pacients, hemodiàlisi, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Normes per a la preparació i administració de la solució injectable

Приготовление раствора для в/м введения

1 г препарата растворяют в 3.6 ml d'aigua per injecció, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 г препарата растворяют в 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. S'ha de recordar, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 г препарата растворяют в 9.6 мл стерильной воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.

Preparació de la solució per a / t d'infusió

2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% solució de clorur de sodi; 0.45% solució de clorur de sodi + 2.5% Dextrosa; 5% Dextrosa; 10% Dextrosa; 6% раствор декстрана в 5% dextrosa; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Efecte col·lateral

SNC: mal de cap, mareig.

Des del sistema urinari: deteriorament de la funció renal (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glucosúria, цilindrurija, hematúria, oligurija, anurija).

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, alteració del gust, flatulència, estomatitis, glositis, diarrea o restrenyiment, enterocolitis pseudomembranosa, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), disbiosis, dolor abdominal, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, giperʙiliruʙinemija, icterícia colestàsica.

Des del sistema hematopoètic: anèmia, leucopènia, leucocitosi, limfopènia, neutropènia, granulocitopenia, trombocitopènia, trombocitosis, ʙazofilija, anèmia gemoliticheskaya.

Des del sistema de coagulació de la sang: hipocoagulación, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, (VII), IX, X), sagnat pel nas, augment del temps de protrombina.

Reaccions al·lèrgiques: urticària, erupció, picor, febre, calfreds; rarament – broncoespasme, inflor, eozinofilija, eritema multiforme exudativo (inclòs. Síndrome de Stevens-Johnson), xoc anafilàctic, malaltia del sèrum.

Les reaccions locals: a / en la introducció – flebitis, болезненность по ходу вены; quan i / m administració – sensibilitat en el lloc de la injecció.

Un altre: infecció superposada (inclòs. candidiasi).

Contraindicacions

- Hipersensibilitat a la droga;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, penicil·lina i carbapenems.

D' precaució назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Embaràs i lactància

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Precaucions

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodiàlisi, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (enrogiment de la cara, спастические боли в животе и в области желудка, nàusea, vòmits, mal de cap, disminució de la pressió arterial, taquicàrdia, dispnea).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, després – GCS.

Estudis in vitro han demostrat, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Sobredosi

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Tractament: teràpia simptomàtica. No hi ha antídot específic. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Interaccions Amb La Drogues

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (inclòs. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriaxona, la supressió de la flora intestinal, impedeix la síntesi de la vitamina K. Per tant, mentre que l'ús de fàrmacs, redueix l'agregació plaquetària (AINE, salicilaty, sulfinpirazon), Augmenta el risc d'hemorràgia.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Juntament amb la sol·licitud “llaç” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Interacció Farmacèutica

Pharmaceutical incompatible amb solucions, содержащими другие антибиотики (inclòs. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, que conté calci (inclòs. с раствором Рингера).

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc fosc a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 3 any.