ATORIS

Material actiu: Atorvastatina
Quan ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiants
ICD-10 codis (testimoni): E78.0, E78.2
Quan CSF: 16.01.01
Fabricant: KRKA d.d. (Eslovènia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc, rodó, lleugerament bicòncava, de presentacions – белая масса с шероховатой поверхностью.

Excipients: povidona, lauril sòdic, carbonat de calci, cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Опадрай II HP 85F28751 белый (alcohol de polivinil, Diòxid de titani (E171), Macrogol 3000, talc).

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc, rodó, lleugerament bicòncava, de presentacions – белая масса с шероховатой поверхностью.

Excipients: povidona, lauril sòdic, carbonat de calci, cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Опадрай II HP 85F28751 белый (alcohol de polivinil, Diòxid de titani (E171), Macrogol 3000, talc).

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lleugerament bicòncava.

Excipients: povidona, lauril sòdic, carbonat de calci, cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Diòxid de titani (E171), Macrogol 400).

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (9) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Гиполипидемический препарат из группы статинов.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzim, catalitza la conversió de HMG-CoA a àcid mevalónico. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Hs) cos. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего Хс, LDL, аполипопротеина В, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® desenvolupa a través 2 setmanes després de l'inici de la dosificació, efecte màxim s'assoleix després de 4 de la setmana.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingestió absorbeix bé en el tracte gastrointestinal (80%). El temps per assolir C_màx és 1-2 no.

Вследствие интенсивного метаболизма при “primer passi” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

Distribució

Mitjana V_d – 381 l, Unió a proteïnes plasmàtiques - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 no.

Deducció

Escriu principalment en la bilis (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T_1/2 – 14 no. Sobre 46% excretada en la femta, Menys 2% – orina.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

C_màx у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%.

C_màx у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы.

Testimoni

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, LDL-C, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Règim de dosificació

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar.

La dosi inicial recomanada – 10 mg diaris. Доза препарата варьирует от 10 mg 80 mg 1 temps / dia, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (en forma de pastilles, покрытых пленочной оболочкой, 40 mg). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® observat després de 2 недели приема препарата, efecte màxim s'assoleix després de 4 de la setmana. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 setmanes després de l'inici de la dosificació.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

En первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, Aquest increment a través 4 недели в зависимости от реакции пациента. La dosi màxima diària – 80 mg.

En hipercolesterolèmia Homozygous és hereditari начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 mg (1 temps / dia). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (plasmafèresi) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

A pacients d'edat avançada i pacients amb insuficiència renal es requereix ajust de la dosi.

Insuficiència renal не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Els pacients amb insuficiència hepàtica препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: insomni o somnolència, mareig, mal de cap, La síndrome asténico, malsons, amnèsia, parestèsia, perifericheskaya neuropatia, labilitat emocional, atàxia, hiperquinesia, depressió, gipesteziya, debilitat, malestar.

A partir dels sentits: ambliopia, tinnitus, sequedat de la conjuntiva, ccomodation, кровоизлияние в глаза, sordesa, glaucoma, parosmija, pèrdua de la sensació del sabor.

Sistema cardiovascular: batec del cor, vasodilatació, migranya, hipotensió postural, augment de la pressió arterial, flebitis, arítmia, mal de pit, vasculitis.

Des del sistema hematopoètic: anèmia, limfadenopatia, trombocitopènia.

El sistema respiratori: bronquitis, rinitis, dispnea, asma bronquial, sagnat pel nas.

Des del sistema digestiu: nàusea, acidesa, restrenyiment o diarrea, flatulència, gastràlgia, dolor abdominal, anorèxia, augment de la gana, boca seca, rots, disfàgia, vòmits, estomatitis, esofagitis, glositis, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ com, quilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, icterícia colestàsica, augment de les transaminases hepàtiques, sagnat rectal, sòl, dret krovotochivosty, tenesme.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artritis, rampes dels músculs de les cames, ʙursit, miositis, miopatia, artralgii, debilitat muscular, miàlgia, raʙdomioliz, contractures conjunts, revmaticheskaya polimiàlgia, mal d'esquena.

Amb el sistema genitourinari: infeccions urogenitalynыe, dizurija (inclòs. thamuria, nictúria, incontinència d'orina o d'orina, peremptòria el desig d'orina), cistitis, hematúria, sagnat vaginal, hemorràgia uterina, malaltia urolitiasi, metrorragija, epididimitis, disminució de la libido, impotència, ejaculació anormal.

Reaccions dermatològiques: Transpiració, èczema, seborrea, equimosis.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció cutània, dermatitis de contacte; редко – крапивница, angioedema, inflamació de la cara, síndrome similar al lupus, vasculitis, fotosensibilitat, anafilaxi, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell).

A partir dels paràmetres de laboratori: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, augment de la CPK sèrica, albuminúria, augment de l'ALT, ÉS, trombocitopènia, eozinofilija, augment de la taxa de sedimentació globular.

Un altre: edema perifèric, augment de pes, ginecomàstia, la gota d'empitjorament, febre, alopècia.

Contraindicacions

— заболевания печени в активной стадии (inclòs. l'hepatitis crònica activa, l'hepatitis alcohòlica crònica);

- Insuficiència hepàtica;

— цирроз печени различной этиологии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— заболевания скелетных мышц;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Fins 18 anys (эффективность и безопасность применения не установлена);

- Hipersensibilitat a la droga.

Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, не использующим адекватные методы контрацепции.

El medicament conté lactosa, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

D' precaució следует назначать препарат при алкоголизме, antecedents de malaltia hepàtica.

Embaràs i lactància

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. El medicament es prescriu женщинам репродуктивного возраста només, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, Almenys, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.

Precaucions

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, normalment, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, mitjançant 6 setmana 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Els pacients han de ser advertits sobre allò, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Especialment, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: fibrats, un àcid nicotínic, ciclosporina, nefazodon, certs antibiòtics, agents antifúngics d'un grup de azoles, ингибиторы ВИЧ-протеаз. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® должно быть прекращено.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, No obstant això, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Sobredosi

Tractament: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (rentat gàstric, прием активированного угля или слабительных средств). No hi ha antídot específic.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rares, però greus efectes secundaris) el fàrmac ha de ser abolida immediatament, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, en casos severs, hemodiàlisi.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), antibiòtics (Eritromicina, claritromicina, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), нефазодоном, derivats fibroeva àcid, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_MAKH аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (inclòs. cimetidina, ketoconazol, espironolactona), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (precaució ha de ser exercida).

Pacients, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Malalt, получающие данную комбинацию, должны находиться под наблюдением врача.

Juntament amb l'ús d'anticonceptius orals (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 2 any.