АТЕНОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Material actiu: Atenolol
Quan ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ratiopharm GmbH (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, cobert closca blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, гладкие с одной стороны, с делительной риской – amb un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, carbonat de magnesi, midó de blat de moro, lauril sòdic, estearat de magnesi, gelatina, gipromelloza, Diòxid de titani, glicerol.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
28 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Beta cardioselectius₁-8 cap activitat sympathomimetic interior. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: reduir la freqüència cardíaca, oprimir la conductivitat i l'ansietat, redueix la contractilitat miocàrdica. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (primer 24 h després d'accés oral) augmenta (com a resultat d'augment recíproc en l'activitat de α-adrenèrgics estimulació i l'eliminació de β₂-adrenoreceptorov), mitjançant 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

L'efecte hipotensor s'associa amb una disminució en la despesa cardíaca, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. A costa d'augmentar la pressió diastòlica final al ventricle esquerre i fibres musculars ventriculars tracció augment de la demanda d'oxigen poden augmentar, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí), i metabolisme dels carbohidrats; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ino- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (Més 100 mg / dia) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 no, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 setmana de tractament. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h després de l'administració, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 no.

Farmacocinètica

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, biodisponibilitat – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Poor penetrar BBB. Unió a proteïnes plasmàtiques – 6-16%.

T_1/2 és 6-9 no. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: almenys QC 35 мл / мин T_1/2 és 16-27 no, almenys QC 15 ml / min – Més 27 no, при анурии удлиняется до 144 no. Выводится в ходе гемодиализа.

Els pacients ancians T_1/2 augmenta.

Testimoni

La hipertensió arterial, crisi hipertensiva, Prolapse de la vàlvula mitral, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Tractament: CHD, angina (voltatge, покоя и нестабильная).

Tractament i prevenció: infart de miocardi (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arítmies (inclòs. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tirotoxicosis), taquicàrdia sinusal, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, flutter auricular.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

En la teràpia combinada: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feocromocitoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tirotoxicosis; migranya (prevenció).

Règim de dosificació

Establir de forma individual. Обычная доза для взрослых – dins, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 temps / dia. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – per 50 mg / dia; almenys QC 15 ml / min – per 50 mg al dia.

La dosi màxima: взрослым при приеме внутрь – 200 mg / dia 1 o 2 admissió.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: en alguns casos – bradicàrdia, hipotensió, conducció violacions AV, l'aparició dels símptomes d'insuficiència cardíaca congestiva.

Des del sistema digestiu: в начале терапии возможны тошнота, restrenyiment, diarrea, boca seca.

Des del sistema nerviós central i perifèric: в начале терапии возможны усталость, mareig, depressió, легкая головная боль, trastorns del son, sentir fred i parestèsies a les extremitats, снижение реакционной способности пациента, reducció de la secreció de líquid lacrimal, conjuntivitis.

Per part del sistema endocrí: potència reduïda, Estat de gipoglikemicakie en pacients amb diabetis mellitus.

El sistema respiratori: en pacients predisposats – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Reaccions al·lèrgiques: picor.

Un altre: augment de la sudoració, eritema.

Contraindicacions

AV-блокада II и III степени, bloqueig sinoatrialynaya, SSS, bradicàrdia, (HR menys 40 u. / min), hipotensió (в случае применения при инфаркте миокарда, la pressió arterial sistòlica inferior a 100 mmHg.), xoc cardiogènic, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, insuficiència cardíaca aguda, Angina de Prinzmetal, lactància, inhibidors de la MAO simultànies, повышенная чувствительность к атенололу.

Embaràs i lactància

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, Si els beneficis projectades a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (inclòs. asma bronquial, emfisema), метаболическом ацидозе, Hipoglucèmia; аллергических реакциях в анамнезе, insuficiència cardíaca crònica (compensat), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (claudicació intermitent, Síndrome de Raynaud), feocromocitoma, insuficiència hepàtica, falla renal crònica, miastènia, tirotoxicosis, depressió (inclòs. història), psoriaze, Embaràs, en pacients d'edat avançada, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, que té implicacions per a pacients, ús de lents de contacte.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, activitats que requereixen alta concentració de l'atenció, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, bradiarítmia, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, mareig, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedació, boca seca.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.