АМИТРИПТИЛИН

Material actiu: La amitriptilina
Quan ATH: N06AA09
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F32
Quan CSF: 02.02.01
Fabricant: AlSi Pharma Company Inc. (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, forma ploskotsilindricheskoy, bisellada.

Excipients: Midó de patata, lactosa, gelatina, diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), talc, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – pots de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, qual, cregut, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, aparentment, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Farmacocinètica

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Unió a proteïnes plasmàtiques 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 – 31-46 no. Informe sobretot ronyons.

Testimoni

Depressió (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, inclòs. infància, endogen, involutiu, reaktivnaя, невротическая, droga, amb lesions cerebrals orgànics, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, alteracions del comportament (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), bulímia nerviosa, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migranya, ревматические боли, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuràlgia, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropatia), профилактика мигрени, úlcera gàstrica i úlcera duodenal.

Règim de dosificació

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / dia (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Mesos. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / dia, normalment 1 temps / dia a la nit, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / dia.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 anys – 10-20 мг/сут на ночь, ancià 11-16 anys – 25-50 mg / dia.

/ M – dosi inicial és de 50-100 mg / dia 2-4 introducció. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 mg / dia, en casos excepcionals – a 400 mg / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnolència, astènia, desmai, ansietat, desorientació, excitació, al·lucinacions (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), ansietat, inquietud, маниакальное состояние, estat eufòric, agressivitat, deteriorament de la memòria, despersonalització, усиление депрессии, disminució de la capacitat per concentrar-, insomni, malsons, zevota, активация симптомов психоза, mal de cap, mioclònies, disàrtria, tremolor (особенно рук, caps, idioma), perifericheskaya neuropatia (parestèsia), miastènia, mioclònies, atàxia, síndrome extrapiramidal, учащение и усиление эпилептических припадков, Canvis en l'EEG.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica, taquicàrdia, trastorns de la conducció, mareig, canvis en l'ECG no específics (интервала ST или зубца T), arítmia, pressió arterial làbil, нарушение внутрижелудочковой проводимости (l'expansió de Microordinador, изменения интервала PQ, bloqueig de branca).

Des del sistema digestiu: nàusea, acidesa, vòmits, gastràlgia, augment o disminució de la gana (augmentar o reducció del pes corporal), estomatitis, canvi en el gust, diarrea, потемнение языка; rarament – funció hepàtica anormal, icterícia colestàsica, hepatitis

Per part del sistema endocrí: отек тестикул, ginecomàstia, augment de pits, galactorrea, canvis en la libido, potència reduïda, Hypo- o hiperglucèmia, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), síndrome de secreció inadequada d'ADH.

Des del sistema hematopoètic: agranulocitosi, leucopènia, trombocitopènia, porpra, eozinofilija.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, urticària, fotosensibilitat, отечность лица и языка.

Efectes, causa de l'activitat anticolinérgica: boca seca, taquicàrdia, alteracions de l'acomodació, visió borrosa, midriaz, augment de la pressió intraocular (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), restrenyiment, паралитическая непроходимость, retenció urinària, disminució de la sudoració, confusió, делирий или галлюцинации.

Un altre: pèrdua de cabell, soroll a les orelles, inflor, hiperpirèxia, hyperadenosis, thamuria, hipoproteinemia.

Contraindicacions

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaucoma, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (bloqueig de branca, Grau II de AV-blokada), lactància, Els nens fins a l'edat 6 anys (oralment), Els nens fins a l'edat 12 anys (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Embaràs i lactància

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, excepte en casos de necessitat extrema. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, Almenys, per 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

A estudis experimentals амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Precaucions

С осторожностью применяют при ИБС, Arítmia, bloqueigs del cor, Insuficiència Cardíaca, infart de miocardi, hipertensió, ictus, alcoholisme, tirotoxicosis, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “ficat al llit” o “сидя”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, i també si hi ha altres factors, повышающих риск развития судорожного синдрома (inclòs. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Cal tenir en compte, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, de 14 dies després els inhibidors de MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, inclòs. с эпинефрином, l'efedrina, изопреналином, norepinefrina, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, acció antiholinergicheskoe okazыvayushtimi.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament han d'abstenir d'activitats potencialment perilloses, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb fàrmacs, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depressió respiratòria.

En una aplicació amb fàrmacs, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, taquicàrdia, hipertensió severa.

Mentre que l'ús d'antipsicòtics (neurolèptics) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

Si la sol·licitud amb mitjans antigipertenzivei (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanetidina – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbitúrics, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxetina – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина; amb cimetidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.