АМИКАЦИН

Material actiu: La amikacina
Quan ATH: J01GB06
CCF: Els antibiòtics aminoglicòsids
ICD-10 codis (testimoni): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Quan CSF: 06.05.01
Fabricant: Síntesi de {Rússia}

Forma de dosificació, composició i embalatge

Solució per a / i la / m clar, incolor o de color lleugerament.

Excipients: bisulfit de sodi (metabisulfit de sodi), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, aigua d / i.

2 ml – ampolla de vidre (5) – paquet cel·lular contorn (1) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla de vidre (5) – paquet cel·lular contorn (2) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla de vidre (10) – paquet cel·lular contorn (1) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla de vidre (10) – caixes de cartró.

Solució per a / i la / m clar, incolor o de color lleugerament.

Excipients: bisulfit de sodi (metabisulfit de sodi), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, aigua d / i.

4 ml – ampolla de vidre (5) – paquet cel·lular contorn (1) – paquets de cartró.
4 ml – ampolla de vidre (5) – paquet cel·lular contorn (2) – paquets de cartró.
4 ml – ampolla de vidre (10) – paquet cel·lular contorn (1) – paquets de cartró.
4 ml – ampolla de vidre (10) – caixes de cartró.

Pols per solució d'E / S, i la / m blanc o gairebé blanc, higroscòpic.

Vials 10 ml (1) – paquets de cartró.
Vials 10 ml (5) – paquets de cartró.
Vials 10 ml (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, efecte bactericida. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении microorganismes aeròbics gramnegatius: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providència spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; alguns Microorganismes grampositius: Staphylococcus spp. (inclòs. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmacocinètica

Absorció

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_màx в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, després 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_màx – sobre 1.5 no.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 no.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és 4-11%. V_d adult – 0.26 l / kg, nens – 0.2-0.4 l / kg, en el nounat: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – a 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – a 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, vessament pleural, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, secrecions bronquials, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: pulmons, fetge, миокард, melsa, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (Bé) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, que en els adults. Es penetra a través de la barrera placentària: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolisme

Encara no metabolitzat.

Deducció

T_1/2 adult – 2-4 no, en el nounat – 5-8 no, у детей более старшего возраста – 2.5-4 no. La final T_1/2 – Més 100 no (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) principalment sense canvis. El aclariment renal – 79-100 ml / min.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – a 100 no, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 no, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Mostrat per hemodiàlisi (50% per 4-6 no), перитонеальный диализ менее эффективен (25% per 48-72 no).

Testimoni

Malalties infeccioses-inflamatoris, causades per microorganismes Gram-negatius (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- Infeccions del tracte respiratori (bronquitis, pneumònia, empiema, abscés pulmonar);

- Sepsis;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (inclòs. peritonitis);

- Infeccions del tracte urinari (pielonefritis, cistitis, uretrit);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (inclòs. cremades infectades, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей;

- Infeccions òssies i articulars (inclòs. osteomielitis);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Règim de dosificació

El medicament s'introdueix en / m, JO / (ruixar, durant 2 мин или капельно) adults i nens grans 6 anys – per 5 mg / kg cada 8 o h 7.5 mg / kg cada 12 no. En бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – per 250 mg cada 12 no; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Adult – 15 mg / kg / dia, però no més 1,5 g / dia per 10 dia. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dia, amb ells – 7-10 dia.

A недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, després 7.5 mg / kg cada 18-24 no; a новорожденных и детей в возрасте до 6 anys la dosi inicial – 10 mg / kg, després 7.5 mg / kg cada 12 h per 7-10 dia.

En инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg cada 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 no) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, en cas de necessitat – ruixar.

Per a / t administració (deixar anar) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dextrosa (Glucosa) o 0.9% solució de clorur de sodi. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

En нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (no) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dl, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 no. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для pacients amb insuficiència renal és 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, funció hepàtica anormal (augment de l'activitat “Hepàtic” transaminases, giperʙiliruʙinemija).

Des del sistema hematopoètic: anèmia, leucopènia, granulocitopenia, trombocitopènia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, somnolència, efectes neurotòxics (clonus, sensació de entumit, formigueig, convulsions), violació de la transmissió neuromuscular (aturada respiratòria).

A partir dels sentits: ototoxicidad (pèrdua de l'audició, trastorns vestibulars i del laberint, sordesa irreversible), токсическое действие на вестибулярный аппарат (moviments descoordinació, mareig, nàusea, vòmits).

Des del sistema urinari: Nefrotoxicitat – deteriorament de la funció renal (oligurija, proteïnúria, mikrogematuriâ).

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, dermahemia, febre, angioedema.

Les reaccions locals: dolor en el lloc de la injecció, dermatitis, flebitis i periflebitis (a / en la introducció).

Contraindicacions

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Embaràs;

- Hipersensibilitat a la droga;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

D' precaució следует применять препарат при миастении, Parkinson, ботулизме (aminoglucòsids poden causar una violació de la transmissió neuromuscular, el que condueix a un major debilitament dels músculs esquelètics), degidratacii, fallada renal, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, en pacients d'edat avançada, lactància.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. S'apreciarà, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Precaucions

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, que conté 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, de 15 a 16 mm – умеренно чувствительным, Menys 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Sobredosi

Els símptomes: токсические реакции – pèrdua de l'audició, atàxia, mareig, trastorns de la micció, set, disminució de la gana, nàusea, vòmits, звон или ощущение закладывания в ушах, insuficiència respiratòria.

Tractament: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; agents anticolinesteràsics, sal de calci, IVL, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Interaccions Amb La Drogues

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, colesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

L'àcid nalidíxic, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- i nefrotoxicitat.

Diürètic (особенно фуросемид), cefalosporines, penicil·lines, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, bloqueig de la transmissió neuromuscular (hidrocarburs halogenats – средства для ингаляционной анестезии, analgèsics opioides), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Interacció Farmacèutica

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, colesterol, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, Eritromicina, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, clorur de potassi.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Durada – 2 any.