Золофт: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания, как да използвам
Active материал: Сертралин
Когато ATH: N06AB06
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Когато CSF: 02.02.04
Производител: PFIZER {Италия}
Золофт: доза от, състав и опаковка
Хапчета, покрит бял, продълговат, гравирани с надпис “Pfizer” една страна, рискове и релефен надпис “ZLT50” – От друга страна на таблетката.
| 1 етикет. | |
| сертралин (хидрохлорид) | 50 мг |
Помощни вещества: калциев фосфат, микрокристална целулоза, hydroksypropyltsellyuloza, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропил, полиетилен гликол, полисорбатите, Титанов диоксид (E171).
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
Хапчета, покрит бял, продълговат, гравирани с надпис “Pfizer” от една страна, и “ZLT100” – От друга страна на таблетката.
| 1 етикет. | |
| сертралин (хидрохлорид) | 100 мг |
Помощни вещества: калциев фосфат, микрокристална целулоза, hydroksypropyltsellyuloza, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропил, полиетилен гликол, полисорбатите, Титанов диоксид (E171).
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
Золофт: фармакологичен ефект
Антидепресант, инхибитор на обратното захващане на специфична (5-NT) неврони. Тя има много малък ефект върху обратното захващане на норадреналин и допамин. В терапевтични дози, блокове обратното захващане на серотонин в човешки тромбоцити. Той няма стимул, седативен или антихолинергичен действие. Поради селективно инхибиране на 5-НТ улавяне, сертралин не увеличава адренергична активност. Сертралин няма афинитет към мускариновите, серотонин, допамин, хистамин, GABA-, бензодиазепин и адренорецептори.
Сертралин не причинява наркотична зависимост, Това не доведе до увеличаване на телесното тегло при продължително приложение.
Золофт: фармакокинетика
Абсорбция
Напълно се абсорбира, но с по-ниска скорост. Време на приема на лекарството едновременно с храната увеличава бионаличността на 25%, ° Смакс се увеличава с 25% и Тмакс намалява.
При хората, сертралин в доза от 50 към 200 мг 1 пъти / ден за 14 дни Cмакс постигнато чрез 4.5-8.4 часа след прилагане. ° Смакс AUC и пропорционална на дозата на 50-200 мг сертралин 1 пъти / ден за 14 дни, Това разкрива линеен фармакокинетичен зависимост.
Разпределение
Свързването с плазмените протеини е около 98%.
Преди равновесие чрез 1 седмица от лечението (Добре дошли на дозата 1 време / ден) има натрупване на лекарството приблизително два пъти.
Метаболизъм
Сертралин претърпява биотрансформация в активната “първо преминаване” през черния дроб. Основният метаболит, открива в плазмата, – N-десметилсертралин – значително по-ниско (около 20 време) сертралин активност ин витро, а в действителност не е активен в модели на депресия ин виво.
Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.
Дедукция
Средна T1/2 сертралин за млади и възрастни мъже и жени е 22-36 не. т1/2 N-desmetilsertralina варира 62-104 не. Метаболитите се екскретират в изпражненията и урината в равни количества. Само малка част от лекарството (по-малко 0.2%) екскретира в урината като непроменен.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Фармакокинетичният профил при юноши и възрастни хора не е значително различен от този на пациенти на възраст 18 към 65 години.
Показани, Фармакокинетиката на сертралин при деца с OCD е подобен на този на възрастни (Въпреки че при деца метаболизма на сертралин е малко по-активно). Въпреки това, като се има предвид по-ниско телесно тегло при деца (особено възраст 6-12 години), Лекарството се препоръчва да се използва по-ниска доза, за да се избегнат прекомерни нива в плазмата.
При пациенти с чернодробна цироза повишено Т1/2 наркотици и AUC в сравнение с тези при здрави индивиди.
Според фармакокинетично проучване, с множествена получаване на сертралин при пациенти със стабилна цироза лесно поток, увеличаване на T1/2 наркотици и почти утрояване AUC (площ под / кривата на концентрация) и Смакс състав в сравнение с тези при здрави индивиди. Няма значими разлики в свързването с плазмени протеини в 2 Група не е имал.
При пациенти с бъбречна недостатъчност на лека до умерена тежест (CC 30-60 мл / мин) и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-29 мл / мин) Фармакокинетични параметри (AUC0-24 и Смакс) сертралин с многократното му признание не се различават значително от контрол. Във всички групи T1/2 лекарството е подобен, както и не е имало разлики в свързването с плазмени протеини.
Золофт: свидетелство
- депресия с различна етиология (Лечение и превенция);
- obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva (OCD);
- паническо разстройство;
- посттравматично разстройство (PTSD);
- социална фобия.
Золофт: режима на дозиране
Золофт™ назначен 1 време / дневно сутрин или вечер. Таблетките могат да се приемат независимо от храненето.
При Депресия и обсесивно-компулсивно разстройство лечението се започва с дози 50 мг / ден.
Лечение панически разстройства, ПТСР и социална фобия започнете с доза 25 мг / ден, които са се увеличили след 1 преди седмица 50 мг / ден. Използване на лекарството за такава схема може да намали честотата на ранните нежелани ефекти от лечението, характеристика на паническо разстройство.
С малко използване ефект на сертралин при пациенти в доза 50 мг / ден дневна доза може да бъде увеличена. Дозата трябва да се увеличава през интервали от не повече от 1 веднъж седмично до максимална препоръчителна доза, компонент 200 мг / ден.
Първоначалният ефект може да се наблюдава чрез 7 дни след лечението, Въпреки това, пълният ефект обикновено се постига чрез 2-4 на седмицата (или дори за по-дълги периоди от време в OCD).
При провеждане на дългосрочна поддържаща терапия лекарството е предписано в най-ниската ефективна доза, който впоследствие се променя в зависимост от клиничния ефект.
Аз Н Деца и юноши 13-17 години, Страдащите от ОКР, Золофт лечение™ трябва да започне с доза 50 мг / ден. Аз Н деца 6-12 години OCD лечението започва с доза от 25 мг / ден, през 1 седмица той се увеличава до 50 мг / ден. Впоследствие, с малко доза ефект може да се увеличи на стъпки от 50 мг / ден до 200 мг / ден, ако е необходимо. За да се избегне предозиране, чрез увеличаване на дозата по- 50 мг е необходимо да се вземе предвид по-малката телесното тегло при деца в сравнение с възрастни. Промяна на дозата на интервали не по-малко от 1 на седмицата.
АЗ Н старост Лекарството се използват в същите дози, и че по-младите пациенти.
Пациенти с нарушена чернодробна функция Вие трябва да използвате по-ниски дози или увеличаване на интервала между дозите на лекарството.
Пациенти с нарушена бъбречна функция доза корекция въз основа на тежестта на бъбречна недостатъчност, не изисква.
Золофт: странични ефекти
От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, треперене, безсъние (рядко – сънливост), аларма, ažitaciâ, хипомания, мания, нарушение в походката, замъглено зрение, екстрапирамидни нарушения (дискинезии, акатизия), парестезии, гърчове. Двигателни разстройства са по-чести при пациенти с признаци на тяхното присъствие в историята или едновременна употреба на антипсихотици.
При прекратяване на лечението със сертралин са описани редки случаи на отказ. Може да се появи парестезия, хипестезия, симптоми на депресия, халюцинации, агресивни реакции, ажитация, тревожност или психотични симптоми, Това е неразличим от симптомите на основното заболяване.
От тялото като цяло: увеличава изпотяването, намаляване или увеличаване на телесното тегло, слабост.
От храносмилателната система: понижен апетит (рядко – нараства), до анорексия, сухота в устата, диспепсия (метеоризъм, гадене, повръщане, диария), болка в корема.
От страна на репродуктивната система: сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалено либидо, намалена потентност, anorgazmija).
Сърдечно-съдова система: зачервяване или зачервяване на лицето, кървене (вкл. Назален), сърдечен пулс.
Алергични реакции: копривна треска, сърбеж.
Дерматологични реакции: кожен обрив; рядко – Синдром на Стивънс-Джонсън, епидермална некролиза.
От страна на ендокринната система: менструални нарушения, галакторея, хиперпролактинемия.
От лабораторните параметри: преходна хипонатриемия (често се развива при възрастни пациенти, и при получаване на диуретици или други лекарства серия. Този страничен ефект е свързан със синдрома на неадекватна секреция на ADH); рядко (продължителна употреба) – асимптоматични увеличение в активността на серумната трансаминаза (отстраняване на лекарството води до нормализиране на активността на ензимите).
Золофт: Противопоказания
- едновременно назначаване на МАО инхибитори и пимозид;
- бременност;
- кърмене (кърмене);
- Деца на възраст до 6 години;
- свръхчувствителност към сертралин.
ОТ предпазливост – с органични мозъчни заболявания (вкл. умствена изостаналост), епилепсия, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, значително намаляване на телесното тегло.
Золофт: Бременност и кърмене
Контролираното прилагане на резултатите от сертралин при бременни жени не е, Следователно предпише Золофт™ Само бременността може да, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Жените в репродуктивна възраст По време на лечението със сертралин трябва да използват ефективни методи за контрацепция.
Сертралин намерени в кърмата, Следователно използването на Zoloft™ кърмене не се препоръчва. Надеждни данни за безопасността на употребата му в този случай не. Ако използването на лекарството е необходимо, След това кърменето трябва да се преустанови.
Золофт: Специални инструкции
Золофт™ Той може да се прилага не по-рано от 14 дни след прекратяване на МАО-инхибитори. МАО-инхибитори могат да се прилагат не по-рано от, от 14 дни след прекратяване на Золофт™.
Бъдете внимателни при назначаване на Золофт™ с други лекарства, повишаване серотонергичен невротрансмисия, като триптофан, фенфлурамин или 5-HT агонисти. Тази съвместна среща с възможността да се изключи,, като се има предвид вероятността от фармакодинамично взаимодействие.
С повишено внимание трябва да се използва Золофт™ с наркотици, Депресанти на ЦНС. Пиенето на алкохол и наркотици, съдържаща етанол, По време на лечението със сертралин е забранено.
Опит в клинични изпитвания, целта на което е да се определи оптималното време, изисква да прехвърлят пациенти, приемащи други антидепресанти и antiobsessivnye средства за сертралин, ограничен. Трябва да се внимава при такъв преход, особено дългодействащи препарати, като флуоксетин. Необходимият интервал между отмяната на селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и като се започне подобен лекарство не е инсталиран.
Трябва да се отбележи, че пациентите, подложени на електроконвулсивна терапия, достатъчно опит със сертралин липсващата. Възможна успех или риск за такова комбинирано лечение не е проучвана.
Няма опит със сертралин при пациенти с конвулсивни нарушения, следователно употребата му трябва да се избягва при пациенти с нестабилна епилепсия, и пациенти с контролирана епилепсия трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Когато пристъпи на наркотици трябва да се преустанови.
Болен, Подтиснат, Те са изложени на риск от опити за самоубийство. Този риск персистира до опрощаване на. Следователно, от началото на лечението и да се постигне оптимален клиничен отговор на пациентите трябва да се установи постоянно медицинско наблюдение.
По време на клинични изпитвания, хипомания и мания са наблюдавани при приблизително 0.4% пациенти, сертралин. Случаи активиране на мания / хипомания също са описани в малка част от пациенти с маниакално-депресивна психоза, лекувани с антидепресанти или други средства antiobsessivnye.
Нанесете Золофт™ при пациенти с чернодробно заболяване трябва да бъдат внимателни; Необходимо е да се приспособи схемата на дозиране.
Използвайте по педиатрия
Безопасността и ефикасността на сертралин при деца с OCD (на възраст 6 към 17 години).
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Назначаване на сертралин, обикновено, не е придружено от нарушаване на психомоторните функции. Въпреки това, използването му в комбинация с други лекарства, може да увреди внимание и моторната координация. Ето защо, по време на лечението със сертралин сухопътни транспортни средства,, специално оборудване или да участват в дейности,, свързано с повишен риск от, Не се препоръчва.
Золофт: предозиране
Тежки симптоми на предозиране на сертралин са открити дори при използване на лекарството във високи дози. Въпреки това, едновременното прилагане с други лекарства или алкохол могат да се появят тежки отравяния.
Симптоми: симптоми на серотонинов синдром: гадене, повръщане, сънливост, тахикардия, ažitaciâ, виене на свят, ажитация, диария, увеличава изпотяването, миоклонус и хиперрефлексия.
Лечение: Няма специфични антидоти. Тя изисква интензивно поддържащи грижи, и постоянно следене на жизнените функции на организма. Предизвикайте повръщане, не се препоръчва. Въвеждане на активен въглен може да бъде по-ефективно, от стомашна промивка. Необходимо е да се поддържа открит на дихателните пътища. В голям обем на разпределение на сертралин, Във връзка с това се увеличава диурезата, диализа, хемоперфузия или кръвопреливане може да бъде неефективно.
Золофт: лекарствено взаимодействие
В съвместно приложение на сертралин и пимозид приборната повишени нива на пимозид, когато се прилага в еднократна ниска доза (2 мг). Повишени нива на пимозид не са били свързани с някакви промени в ЕКГ. Тъй като механизмът на това взаимодействие не е известно, и пимозид различно тесен терапевтичен индекс, едновременната употреба на сертралин и пимозид е противопоказано.
Има сериозни усложнения, докато използването на сертралин и МАО-инхибитори, включително селективен ефект (бъдете избрани) и лечими тип действие (моклобемид). Може развитието на серотонинов синдром: хипертермия, твърдост, миоклонус, лабилност на автономната нервна система (бързи колебанията в параметрите на дихателната и сърдечно-съдовата система), промени в психическото състояние, включително повишена раздразнителност, изразена възбуда, объркване, което в някои случаи може да отиде в делириум членка или които.
Когато се прилага едновременно с варфарин показва леко сертралин, но статистически значимо повишение на протромбиновото време – В тези случаи се препоръчва да се следи протромбиновото време в началото на лечението със сертралин и след неговото анулиране.
Фармакокинетични взаимодействия
Сертралин е свързан с плазмените протеини. Поради това е необходимо да се разгледа възможността за взаимодействие с други лекарства, се свързва с протеин (напр, диазепам, толбутамид).
Едновременната употреба на циметидин значително намалява клирънса на сертралин.
Дългосрочното лечение при доза сертралин 50 мг / ден повишава концентрацията в плазмата, използвани едновременно лекарства, в метаболизма на които участва изоензим CYP2D6 (трициклични антидепресанти, антиаритмични лекарства от клас IC – пропафенон, flekainid).
Експериментите за взаимодействието ин витро показват,, Какво се прави изоензимите CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie ендогенен кортизол, както и метаболизма на карбамазепин и продължително прилагане на терфенадин със сертралин доза 200 мг / ден не се променят.
Плазмените концентрации на толбутамид, варфарин и фенитоин удължено назначаване сертралин в същата доза също варира. По този начин, може да се заключи, че сертралин не инхибира CYP2C9 изоензима.
Въпреки това, по време на приема сертралин намалява клирънса на толбутамид – изисква контрол на кръвната глюкоза.
Сертралин не влияят на концентрацията на диазепам в серума, което показва липса на инхибиране на изоензим CYP2C19. Според изследвания ин витро, сертралин има почти никакъв ефект или минимално инхибира CYP1A2 изоензим.
Фармакокинетиката на лития не се променя при едновременно приложение на сертралин. Въпреки това, на труса се среща по-често при съвместното им приложение. Комбинираното използване на сертралин лекарство, засяга серотонергичната трансмисия (напр, литий), Тя изисква повишено внимание.
При смяна на един инхибитор на усвояване на серотонин от друга невронална не е необходимо да “период на отмиване”. Въпреки това, е необходимо повишено внимание при промени в лечението. Избягвайте едновременното приложение на триптофан или фенфурамин със сертралин.
Сертралин е минимална индукция на чернодробните ензими. Едновременното приложение на сертралин в доза 200 мг антипирин и води до леко (5%), но значително намаляване на времето на полуживот на антипирин.
Ако едновременното приложение на сертралин не променя бета-блокер ефект на атенолол.
Когато се прилага в дневна доза от сертралин 200 Не са открити мг лекарствени взаимодействия с глибенкламид и дигоксин.
Продължителната употреба на сертралин в доза 200 мг / ден няма клинично значим ефект и инхибира метаболизма на фенитоин. Въпреки това, препоръчваме внимателно проследяване на плазмените нива на фенитоин в плазмата за назначаването на сертралин със съответстваща корекция на дозите на фенитоин.
Налице са много редки случаи на слабост, увеличение на сухожилни рефлекси, объркване, тревожност и възбуда при пациенти, едновременно лекувани със сертралин и суматриптан. Препоръчително е пациентите да се мониторират, които имат съответните клинични причини за едновременно приемане на сертралин и суматриптан.
Золофт: условия за отпускане от аптеките
Лекарството се разпространява под рецептата.
Золофт: срокове и условия на съхранение
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 5 години.
