Katadolon: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания
Active материал: Flupirtin
Когато ATH: N02BG07
CCF: Централно актьорската не-опиоиден аналгетик
МКБ-10 кодове (свидетелство): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Когато CSF: 03.02
Производител: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Германия)
Katadolon: доза от, състав и опаковка
Капсули твърди желатинови, размер №2, непрозрачен, червено-кафяв; съдържание на капсули – прах, бял до бледожълт или сивкаво жълто, или светло зелен цвят.
| 1 шапки. | |
| флупиртина малеат | 100 мг |
Помощни вещества: калциев хидроген фосфат дихидрат, kopovydon, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис.
Капсулата: желатин, Пречистената вода, железен оксид червена боя (E172), Титанов диоксид, натриев лаурил.
10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
Katadolon: фармакологичен ефект
Селективно невронална калиев канал активатор. Чрез неговите фармакологични ефекти на лекарството е не-опиоидни аналгетици централно действие, Той не предизвиква зависимост и пристрастяване, Освен това, Той има мускулен релаксант и неврозащитен ефект.
В основата на действието на флупиртина е активирането на калиеви канали potentsialnezavisimyh, което води до стабилизиране на мембранния потенциал на неврона. Ефект на калиев йонен ток се осъществява чрез действието на системата за регулиране на лекарство на G-протеин.
В терапевтични концентрации, флупиртин не се свързва с алфа1-, a2-адрено, серотониновыми 5НТ1-, 5NT2-рецептори, допамин, бензодиазепиновыми, опиоидными, Централната m- и N-holinoretseptorami.
Централният действие на флупиртина основава на 3 Основните ефекти:
Аналгетичен ефект
Аналгетичен ефект се основава на непряк антагонизъм на NMDA-рецептори, и чрез модулиране механизми болка, свързано с ефекта на GABA-ергични система.
Терапевтични дози флупиртин активира (Отваря) potentsialnezavisimye калиеви канали, което води до стабилизиране на потенциала на мембраната на нервните клетки. По този начин има инхибиране на NMDA-рецептора и, Следователно, блокада на невронна калциеви йонни канали. Поради подтискане на невронно развитие на възбуждане в отговор на стимули ноцицептивни, инхибиране на активиране на ноцицептивна, осъзнах, обезболяващ ефект. Това води до инхибиране на растежа на невронна отговор на многократните болезнени стимули. Това действие не позволява усилване на болката и преминаването му до хронична форма, и с вече съществуващи хронична болка води до намаляване на интензитета. Бе установено също модулиране ефект на флупиртина върху възприемането на болката чрез намаляване на норадренергичната система.
Действия Miorelaksiruyuschee
Спазмолитично ефект върху мускулите да блокират предаването на възбуждане на моторните неврони и междинни неврони, което води до премахване на напрежението в мускулите. Това действие се проявява флупиртин в продължение на много хронични заболявания, придружени от болезнени мускулни спазми (мускулно-скелетни болки във врата и гърба, артропатии, tenzionnye главоболие, фибромиалгия).
Невропротективният ефект
Невропротективните свойства на защитата на лекарството причина нервни структури от токсични ефекти на високи концентрации на йони на вътреклетъчния калций, поради способността му да предизвика блокиране на невронни йонни канали и калций за намаляване вътреклетъчния калций йонен ток.
Katadolon: фармакокинетика
Абсорбция
След перорално приложение почти напълно (към 90%) и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт.
Метаболизъм
Той се метаболизира в черния дроб (към 75% от дозата) на активния метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-флуор]-бензиламинопиридин). Активният метаболит М1 образува чрез хидролиза на структурите на уретанови (1 реакция фаза) и последващо ацетилиране (2 реакция фаза). Това осигурява средна метаболит 25% аналгетична активност на флупиртина. Другой метаболит (M2 – биологично неактивни) образувана от окислителната реакция (Фаза I) р-флуоробензил, последвано от конюгиране (2 фаза) р-флуоробензоена киселина с глицин.
Дедукция
т1/2 е за 7 не (10 ч за основното вещество и метаболити M1), което е достатъчно да осигури аналгетичен ефект. Концентрацията на активното вещество в плазмата е пропорционална на дозата.
Напиши основно бъбреци (69%): 27% екскретира непроменена, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-киселина ftorgippurovaya) и 1/3 от приложената доза се екскретира като метаболити на метаболити с неизвестна структура. Една малка част от дозата се екскретира в жлъчката и фекалиите.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Пациентите на възраст над 65 години, в сравнение с по-млади пациенти, което е увеличение в T1/2 (към 14 ч при единична доза и на 18.6 ч, когато се прилага в рамките на 12 дни) и Смакс съответно в плазмата над 2-2.5 пъти.
Katadolon: свидетелство
Остра и хронична болка:
- поради мускулен спазъм (мускулно-скелетни болки във врата и гърба, артропатии, фибромиалгия);
- главоболие;
- злокачественост;
- algomenorrhea;
- посттравматична болка;
- при травматологични/ортопедични операции и интервенции.
Katadolon: режима на дозиране
Лекарството се приема през устата, изстискания течен малки количества течност (100 мл).
Дозата се коригира в зависимост от интензивността на болката и индивидуална чувствителност към лекарството.
Възрастни назначат 100 мг (1 капсула) 3-4 пъти / ден с равни интервали между дозите. При изразен болков синдром назначат 200 мг (2 капсули) 3 пъти / ден. Максималната дневна доза – 600 мг (6 капсули).
При пациенти над 65 години в началото на лечението, предписано от 100 мг (1 капсула) сутрин и вечер. Дозата може да бъде повишена до 300 мг в зависимост от тежестта на болката и поносимост.
Аз Н пациенти с бъбречна недостатъчност тежък или с хипоалбуминемия Максималната дневна доза е 300 мг (3 капсули).
Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция Максималната дневна доза е 200 мг (2 капсули).
Назначаването на лекарството в по-високи дози за пациенти установи тясно наблюдение.
Продължителността на терапията се определя индивидуално от лекуващия лекар и зависи от динамиката на болката и поносимостта.
Продължителната употреба следва да наблюдават чернодробни ензими, за да се идентифицират тези симптоми на хепатотоксичност.
Katadolon: странични ефекти
CNS: >10% – умора / слабост (15%), особено в началото на лечението; 1-10% – виене на свят, депресия, нарушения на съня, тревожност, нервност, треперене, главоболие, ; 0.1-1% – объркване, зрителни увреждания.
От храносмилателната система: 1-10% – киселини в стомаха, гадене, повръщане, запек, диспепсия, метеоризъм, стомашни болки, сухота в устата, загуба на апетит; по-малко 0.01% – повишаване на чернодробните трансаминази (се връща в нормални с намаляване на дозата или прекъсване на лечението), лекарствено-индуцирана хепатит (остра или хронична, протичащ с жълтеница или без жълтеница, холестаза елементи, със или без).
Алергични реакции: 0.1-1% – обрив, уртикария и сърбеж понякога треска.
Страничните ефекти зависят основно от дозата (с изключение на алергични реакции). В много случаи те изчезват сами по себе си като терапия на или след лечението.
Друг: 1-10% – Изпотяване.
Katadolon: Противопоказания
- анамнеза за чернодробно заболяване;
- холестаза;
- Миастения гравис;
- Злото Saint Martin е;
- бременност;
- кърмене (кърмене);
- детството и юношеството до 18 години;
- свръхчувствителност към флупиртин и други компоненти на лекарството.
ОТ предпазливост предписана за нарушения на черния дроб и / или бъбреците, хипоалбуминемия, възрастни пациенти 65 години.
Katadolon: Бременност и кърмене
Katadolon® е противопоказан при бременност и кърмене (кърмене).
Katadolon: Специални инструкции
Продължителната употреба следва да наблюдават чернодробни ензими с цел откриване на ранните симптоми на хепатотоксичност.
Пациенти 65 години, или тежко бъбречно и / или чернодробно увреждане или хипоалбуминемия изисква корекция на дозата.
При лечението на флупиртина може да бъде фалшиво положителни резултати от тестовете с диагностични ленти за билирубин, уробилиноген и белтък в урината. Подобна реакция е възможно за количествено определяне на билирубин в кръвната плазма.
При прилагането на лекарството във високи дози, в някои случаи може да има урината оцветяване в зелено, че няма клинични признаци на патология.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Като се има предвид, че Katadolon® може да отслаби вниманието и бавни реакции, Той препоръчва по време на лечение с въздържат от шофиране и транспортни дейности потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Katadolon: предозиране
Симптоми: гадене, тахикардия, изтощение, сълзливост, объркване, сухота в устата.
Лечение: стомашна промивка, diurez, въвеждане на активен въглен и електролитен. Симптоматична терапия. Неизвестен специфичен антидот.
Katadolon: лекарствено взаимодействие
Флупиртинът увеличава ефектите на успокоителни, мускулни релаксанти, и етанол.
Защото, че флупиртинът е свързан с недохранване, следва да се счита за взаимодействие с други лекарства, взети едновременно, (напр, ацетилсалицилова киселина, benzilpenicillinom, digoksinom, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам), че флупиртинът може да се премества от неговото свързване с протеини, които могат да доведат до повишена активност на. Особено този ефект може да бъде изразена по време на приема на варфарин или диазепам с флупиртин.
При едновременна употреба на флупиртина и кумаринови производни следва редовно да следи индекса на протромбиново, своевременно да коригира дозата на кумарин. Данните за взаимодействие с други антикоагуланти или антиагреганти не.
С едновременно използване на флупиртин с лекарства, които също се метаболизира в черния дроб, Тя изисква редовно проследяване на чернодробните ензими. Избягвайте флупиртин и комбинирана употреба на наркотици, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Katadolon: условия за отпускане от аптеките
Лекарството се разпространява под рецептата.
Katadolon: срокове и условия на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 5 години.
