Isoptin SR 240: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания
Active материал: Верапамил
Когато ATH: C08DA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1, I47.1, I48
Когато CSF: 01.03.01
Производител: ABBOTT GmbH & Co. КГ (Германия)
Isoptin SR 240: Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Таблетки със забавено освобождаване, покрит светло зелено, kapsulovidnoy форма, с напречни рискове от двете страни, от една страна са показани два знака “Д”.
| 1 етикет. | |
| верапамил хидрохлорид | 240 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев алгинат, повидон, магнезиев стеарат, Пречистената вода, gipromelloza, макрогол 400, макрогол 6000, талк, Титанов диоксид, хинолин жълто, indigotin, Mining гликол восък.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
15 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
Isoptin SR 240: фармакологичен ефект
Блокер кальциевых канал. Той инхибира трансмембранния ток на калциеви йони в клетките на гладката мускулатура на миокарда и кръвоносните съдове. Това е antianginalnoe, антиаритмични и антихипертензивно действие.
Антиангинозният ефект се дължи на директно действие върху миокарда и въздействието върху периферните хемодинамика (Той понижава тонуса на периферните артерии, PR). Блокадата на потока на калциеви йони в клетката води до намаляване на енергийните връзки трансформация, съдържаща се в енергия ATP в механична работа, както и намаляване на контрактилитета на миокарда.
Антихипертензивният ефект на лекарството, поради намаляване на периферното съдово съпротивление, без увеличаване на сърдечната честота като рефлекс отговор. BP започва да пада директно върху първия ден от лечението и този ефект се поддържа в дългосрочна терапия.
Лекарството има съдоразширяващо, отрицателна Ино- и chronotropism.
Лекарството има изразен антиаритмичен ефект, Това е особено ефективно в надкамерни аритмии. Закъсненията при провеждане на импулса AV-възела, Получената в синусов ритъм се възстановява и / или сърдечната честота към нормалното, в зависимост от вида на аритмия. Един нормален сърдечен ритъм е непроменена или леко намалена.
Isoptin SR 240: фармакокинетика
Абсорбция
Когато поглъщане бързо и почти напълно се абсорбира от тънките черва. Степента на абсорбция 90-92%. Бионаличността при здрави доброволци след единична доза от лекарството е 22%. Проучвания при пациенти с предсърдно мъждене и ангина показаха, че средните нива на бионаличност е 35% и 24% След получаване на единична доза на лекарството вътре и / доза, съответно. Повтарящата се приема на лекарството увеличава бионаличността на почти 2 пъти в сравнение с еднократна доза (Този ефект, вероятно, поради частичното чернодробните ензими насищане системи или преходно увеличение на кръвния поток в черния дроб след единична доза на верапамил).
Разпределение
Когато коронарна болест на сърцето и хипертония не е корелация между терапевтичния ефект и концентрацията на лекарството в кръвната плазма; има само определен връзка между нивото на наркотици в кръвта и ефектът върху PR интервал.
При получаване на дългодействащ дозирана форма на кривата концентрация в плазмата верапамил разширява и става плосък, отколкото, когато се прилага дозирани форми с нормално освобождаване.
Свързването с плазмените протеини е 90%.
Тя прониква през плацентарната бариера; концентрация, намерено в пъпната венозната плазма, бяха 20-92% плазмените концентрации на кръвта на майката.
Върнете се с майчиното мляко, но при използване на терапевтични дози толкова ниска концентрация, че клиничен ефект на неонатална малко вероятно.
Метаболизъм
Верапамил претърпява ефект “първо преминаване” през черния дроб. Почти напълно се метаболизира. Основният метаболит е norverapamil, като фармакологична активност; Други метаболити, главно, неактивен.
Дедукция
т1/2 Тя е между 3 към 7 часа след еднократен перорален прием. При многократном приеме T1/2 верапамил почти се е удвоил в сравнение с еднократната доза.
Верапамил и неговите метаболити се екскретират предимно с урината (3-4% в непроменена форма). По време на 24 з изход 50% от приложената доза, по време на 48 не – 55-60%, по време на 5 дни – 70%. Към 16% отделя в изпражненията.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Пациенти с чернодробно увреждане в сравнение с лица с нормална чернодробна функция бионаличността на верапамил е много по-високи, и удължение се наблюдава T1/2.
Последните резултати показват, че, че не съществуват различия във фармакокинетиката на верапамил при лица с нормална бъбречна функция и при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност.
Isoptin SR 240: свидетелство
- артериална хипертония: лека до умерена – монотерапия, тежък – в комбинирана терапия;
- стабилна стенокардия (ангина);
- ангиоспастична ангина (Ангина на Prinzmetal);
- пароксизмална тахикардия;
- fibrilloflutter, придружен тахиаритмия (освен синдром WPW).
Isoptin SR 240: режима на дозиране
Средната дневна доза е 240-360 мг. Дългосрочното лечение не трябва да превишава дневната доза 480 мг; То може да бъде временно увеличение на дозата над това ниво.
При CHD (стабилна стенокардия, Ангина на Prinzmetal) Isoptin SR 240 се прилага в дневна доза от 240-480 мг (от 1/2-1 етикет. 2 пъти / дневно на интервали 12 не).
При хипертония (лека до умерена) Isoptin SR 240 назначат 240 мг (1 раздел.) 1 време / ден сутринта. Ако предпочитате по бавно понижаване на кръвното налягане, лечението трябва да започне с доза от 120 мг (1/2 етикет. Isoptin SR 240). Ако искате да се назначат повече 1/2-1 етикет. вечер с интервал между дозите от около 12 не. Дозата трябва да се увеличава на всеки 2 седмица от лечението.
При пароксизмална тахикардия, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 назначат 120-240 мг (1/2-1 раздел.) 2 пъти / дневно на интервали 12 не.
При нарушена чернодробна функция ефекта на лекарството се увеличава и става вече в резултат на бавен метаболизъм на верапамил, Това е в зависимост от тежестта на чернодробна дисфункция. В такива случаи дозата трябва да се определи с изключителна предпазливост; лечението трябва да започне с приема на лекарството при по-ниски дози (T. е. Пациенти с цироза на предписващите Isoptinum 40 мг 2-3 пъти / ден).
Таблетките трябва да се приемат с храна или веднага след хранене, преглъщане цяло и с вода.
Isoptin SR 240: странични ефекти
Сърдечно-съдова система: понякога (когато се приема във високи дози или в присъствието на сърдечно-съдови заболявания) – мъждене на фона на брадикардия (синусова брадикардия, синоатриална блокада, AV-блок II и III степен на брадиаритмия или предсърдно мъждене), хипотония, сърцебиене, тахикардия, развитие или подобряване на симптомите със сърдечна недостатъчност.
От централната и периферната нервна система: рядко – главоболие, виене на свят, сънливост, умора, Повишена нервност, треперене, парестезии.
От храносмилателната система: често – запек; рядко – гадене, повръщане, чревна непроходимост, болка и дискомфорт в коремната област; описан обратимо повишаване на чернодробните ензими и / или алкална фосфатаза; в някои случаи – хиперплазия на венците, напълно обратими след спиране на лекарството.
От страна на опорно-двигателния апарат: в някои случаи – миалгия и артралгия.
Алергични реакции: рядко – обрив, копривна треска, ангиоедем, Синдром на Стивънс-Джонсън.
От страна на ендокринната система: повишени нива на пролактин; рядко (пациенти в напреднала възраст в дългосрочна терапия) – гинекомастия, напълно обратими след спиране на лекарството; в някои случаи – галакторея, импотентност.
Друг: рядко – подуване на долната част на краката, rodonalgia, приливи.
Isoptin SR 240: Противопоказания
Абсолютни противопоказания
- кардиогенен шок;
- усложнен остър миокарден инфаркт (брадикардия, тежка хипотония, левокамерна недостатъчност);
- AV-блокада II или III степен;
- SSS (синдром на брадикардия-тахикардия);
- синоатриална блокада.
Относителни противопоказания
- AV блок I степен;
- брадикардия (по-малко 50 ф. / мин);
- хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб.);
- предсърдно мъждене/трептене със синдром на WPW (риска от вентрикуларна тахикардия);
- сърдечна недостатъчност (ако е необходимо, преди да се започне лечение с Isoptin SR 240 предписаните сърдечни гликозиди).
Isoptin SR 240: Бременност и кърмене
Назначаването на наркотици Isoptin SR 240 Бременност (особено в I триместър) и по време на кърмене е възможно само ако, очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене кърменето трябва да се преустанови.
Isoptin SR 240: Специални инструкции
В тежка хипертония лекарства Isoptin SR 240 Трябва да се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства (Диуретиците, АСЕ инхибитори).
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
В зависимост от индивидуалния отговор към лекарството върху способността на пациента да се контролира кола или работа с машини по време на неговото приемане може да бъде намален. Това е особено важно по време на началния период на лечение, когато преведени на рецепция Isoptin SR 240 след приложение на другото лекарство, и по време на приема на алкохол.
Isoptin SR 240: предозиране
Симптоми на отравяне в резултат на свръхдоза Isoptin SR 240 зависи от приемането на препарата, Time Event детоксикация и върху миокардния контрактилитет, в зависимост от възрастта. Съобщените случаи на фатална свръхдоза.
Симптоми: спадане на кръвното налягане (в някои случаи нива, които не могат да бъдат измерени), шок, загуба на съзнание, AV блок I или II степен, често под формата на периоди на Wenckebach с или без курс приплъзване, пълен AV-блок с пълна AV-дисоциация, ставка приплъзване, сърдечен арест; синусова брадикардия, Stop синусите.
В предозиране Isoptin SR 240 което трябва да се има предвид, че активното вещество се освобождава и абсорбира от червата по време на 48 часа след перорално приложение. В зависимост от времето на приема някои конгломерати остатъци подути таблети, в качеството на активен депо, ще се намира в стомашно-чревния тракт.
Лечение: Това показва събитие, насочена към елиминирането на лекарството (напр, , Се предизвиква повръщане, измиване на стомаха и тънките черва в комбинация с ендоскопско изследване, назначава лаксативи, антиеметици). Ако не подвижността на стомаха и червата (знаци перисталтиката преслушване), е препоръчително да се извърши стомашна промивка, дори и след 12 часа след перорално приложение. Conventional спешна реанимация включват гърдите компресии, изкуствено дишане и електрическа стимулация на сърцето.
Калцият е специфичен антидот: въведено 10-30 мл 10% разтвор на калциев глюконат под формата на в / инфузия (2.25-4.5 ммол), ако е необходимо, повторно се прилага или като бавно капкова инфузия (5 ммол / ч).
В случай на AV-блок II или III степен, sinusovoj ʙradikardii, сърдечна недостатъчност показва атропин, изопреналина, ципреналин, електрическа стимулация на сърцето. Ако хипотонията инжектира допамин, doʙutamin, норепинефрин (норадреналин).
В случай на постоянни симптоми на инфаркт недостатъчност прилага допамин, doʙutamin, ако е необходимо, да извърши допълнителен прием на калций.
Isoptin SR 240: лекарствено взаимодействие
Ин витро проучвания показват, че, че верапамил хидрохлорид се метаболизира с участието изоензимите CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Няма клинично значими взаимодействия се отбележи, докато използването на инхибитори на CYP3A4, който индуцира повишаване на плазмените нива на верапамил, докато индукторите на CYP3A4 намалява неговата концентрация в плазмата. Съответно, докато използването на тези средства следва да се вземе предвид възможността за взаимодействие.
Таблицата по-долу съдържа списък с възможни лекарствени взаимодействия, когато приемате Isoptin SR 240.
| Подготовка | Възможни промени във фармакокинетичните параметри на верапамил лекарство или друг по време на едновременното им прилагане |
| Алфа-блокери | |
| Празозин | Увеличете Cмакс празозина (На 40%), Това не влияе на Т1/2 празозина |
| Теразозин | Повишена AUC на теразозин (На 24%) и Смакс (На 25%) |
| Антиаритмични | |
| Flekainid | Минимален ефект върху плазмения клирънс на флекаинид(<10%); Той не влияе на клирънса на плазмата верапамил |
| Хинидин | Lowdown хинидин (35%) |
| Бронходилататори | |
| Теофилин | Намаляване на системния клирънс на теофилин (На 20%). Пушачи пациенти клирънсът е намален с 11% |
| Антиконвулсанти | |
| Карбамазепин | Повишена AUC на карбамазепин (На 46%) при пациенти с резистентна парциална епилепсия |
| Антидепресанти | |
| Имипрамин | Повишаване на AUC на имипрамин (На 15%). Това не оказва влияние върху концентрацията на дезипрамин (активен метаболит на имипрамин) |
| Хипогликемични | |
| Gliʙurid | Повишена Cмакс gliʙurida (На 28%), AUC (На 26%) |
| Антибиотици | |
| Еритромицин | Може да повиши концентрацията на верапамил |
| Рифампицин | Verapamil намалява AUC (На 97%), ° Смакс (На 94%), орална бионаличност (На 92%) |
| Телитромицин | Може да повиши концентрацията на верапамил |
| Антинеопластични | |
| Доксорубицин | Намалена T1/2 доксорубицин (На 27%) и Смакс (На 38%)* |
| транквиланти | |
| Фенобарбитал | Увеличава в клирънса на верапамил 5 време |
| Буспирон | Повишена AUC на буспирон, ° Смакс увеличения 3.4 пъти |
| Мидазолам | Повишена AUC на мидазолам (аз н 3 пъти) и Смакс (аз н 2 пъти) |
| Бета-блокерите | |
| Metoprolol | Повишена AUC на метопролол (На 32.5%) и Смакс (На 41%) при пациенти с ангина пекторис |
| Пропранолол | Повишена AUC на пропранолол (На 65%) и Смакс (На 94%) при пациенти с ангина пекторис |
| Сърдечни гликозиди | |
| Дигитоксин | Намалява общия клирънс (На 27%) и extrarenal клирънс (На 29%) дигитоксина |
| Дигоксин | При здрави доброволци, повишена Смакс дигоксина на 45-53%, ° СSS На 42% и AUC на 52% |
| Хистамин Н2-рецептори | |
| Циметидин | Увеличава AUC R-енантиомер (На 25%) и S-енантиомер на (На 40%) верапамил със съответно намаление на клирънса на R- и S-верапамил |
| Имуномодулатори | |
| Циклоспорин | Повишена циклоспорин AUC, ° СSS, ° Смакс На 45% |
| Сиролимус | Може да повиши концентрацията на сиролимус |
| Такролимус | Може да повиши концентрацията на такролимус |
| Hypolipidemics | |
| Аторвастатин | Може да повиши концентрацията на аторвастатин |
| ловастатин | Може да повиши концентрацията на ловастатин |
| Симвастатин | Увеличава AUC (аз н 2.6 време) и Смакс (аз н 4.6 време) симвастатина |
| Серотонинов рецептор антагонисти | |
| Almotryptan | Увеличава AUC (На 20%) и Смакс (На 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih фондове | |
| Sulfinpirazon | Повишен клирънс на верапамил (аз н 3 пъти), намаляване на бионаличността (На 60%) |
| Друг | |
| Жълт кантарион | Намалена AUC R – (На 78%) и С – (На 80%) верапамил със съответно намаление в Cмакс |
| Сокът от грейпфрут | Повишаване на AUC R – (На 49%) и С – (На 37%) верапамил и Cмакс Р – (На 75%) и С – (На 51%) верапамил. т1/2 и бъбречен клирънс не са се променили. |
* при пациенти с напреднали неоплазми, верапамил не повлиява нивото или клирънса на доксорубицин. При пациенти с дребноклетъчен белодробен рак верапамил понижено T1/2 и Смакс доксорубицин.
С едновременното използване на наркотици Isoptin SR 240 с антиаритмични, Бета-блокерите могат взаимно укрепване ефекти върху сърдечно-съдовата система (AV поява на невромускулна блокада, забавяне на сърдечния ритъм, повишена артериална хипотония, развитие на сърдечна недостатъчност).
Isoptin SR 240 може да увеличи ефекта на други антихипертензивни лекарства (вкл. диуретици, вазодилататори).
С едновременното използване на наркотици Isoptin SR 240 с празозин, теразозин маркирани добавка хипотоничен ефект.
Ритонавир и антивирусни лекарства може да инхибира метаболизма на верапамил, което води до повишаване на концентрацията му в плазмата. В тази връзка, доза Isoptin SR на 240 Трябва да бъде намалена.
С едновременното използване на наркотици Isoptin SR 240 с куинидин при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия в някои случаи се види развитието на белодробен оток.
С едновременното използване на наркотици Isoptin SR 240 с карбамазепин има увеличение на плазмените нива на карбамазепин и укрепване на невротоксичност. Възможно е да има присъщи карбамазепин нежелани реакции, като диплопия, главоболие, атаксия или замаяност.
Isoptin SR 240 докато прилагането увеличава невротоксичността на литий.
Антихипертензивният ефект на Isoptin SR 240 може да се намали, докато използването на рифампицин и сулфинпиразон.
Докато използването на наркотици Isoptin SR 240 ефект на мускулни релаксанти може да бъде подобрена.
В заявление с ацетилсалицилова киселина може да се наблюдава увеличение на кървенето.
Докато използването на наркотици Isoptin SR 240 повишени нива на етанол в плазмата.
Едновременната употреба на наркотици Isoptin SR 240 То може да доведе до повишаване на серумните нива на симвастатин или ловастатин.
Пациентите, получаване на верапамил, лечение на HMG-CoA редуктаза (симвастатин, ловастатин) Тя трябва да започне с най-ниската възможна доза, които допълнително да увеличи. Ако искате да зададете пациенти верапамил, вече получава HMG-CoA редуктаза, Ние трябва да се преразгледа и намали своите дози, концентрацията на серумния холестерол. Тази тактика трябва да се спазва, а назначаването на верапамил с аторвастатин (макар да не съществуват клинични данни, потвърждаване на взаимодействието на верапамил и аторвастатин), защото това са точно известни фармакокинетични проучвания, потвърдителен, верапамил по същия начин, който засяга нивото на аторвастатин.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не се метаболизират от действието на изоензимите CYP3A4, Поради тяхното взаимодействие с верапамил малко вероятно.
Isoptin SR 240: условия за отпускане от аптеките
Лекарството се разпространява под рецептата.
Isoptin SR 240: срокове и условия на съхранение
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.
