ITRAZOL

Active материал: Итраконазол
Когато ATH: J02AC02
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Когато CSF: 08.01.01
Производител: АД Vertex (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Капсули твърди желатинови, №0, бял; содержимое капсул – пеллеты (сферични микрогранули) от светло жълто до кафяво-жълто.

Помощни вещества: пшенично нишесте, полоксамер (Лутрол), gipromelloza, захароза.

Състав на капсулата: желатин, Титанов диоксид.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологично действие

Противогъбично средство. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, триазолово производно. Той инхибира синтеза на ергостерол от гъбички клетъчната мембрана, което прави противогъбичен ефект на лекарството.

Итраконазол активен срещу Инфекции, причинени от дерматофити (Trichophyton SPP., Microsporum SPP., Epidermophyton floccosum), квасни гъбички и дрожди (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum SPP., Candida SPP., включая кандида албиканс, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus SPP., Histoplasma SPP., P. Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatidis, както и други дрожди и гъбички.

Фармакокинетика

Абсорбция

Той е съставен от кръвта адекватно. След перорално приложение, С_макс плазмените нива достигнати в рамките на 3-4 не. Допускане итраконазол непосредствено след хранене увеличава бионаличността.

Разпределение

Хроничното приложение на C_SS Тя достига в рамките на 1-2 седмици. ° С_SS Итраконазол в плазмата чрез 3-4 часа след приложение на 0.4 мкг / мл (100 при получаване на доходи мг 1 време / ден), 1.1 мкг / мл (200 при получаване на доходи мг 1 време / ден) и 2 мкг / мл (200 при получаване на доходи мг 2 пъти / ден).

Свързването с плазмените протеини е 99.8%.

Итраконазол прониква добре в тъканите и органите (вкл. вагиналната лигавица), съдържа мастните и потните жлези. Концентрациите в белодробната, бъбрек, черен дроб, кости, стомах, далака и в скелетните мускули 2-3 пъти по-високи от съответните концентрации в плазмата; тъкан, съдържащи кератин, - В 4 пъти.

Терапевтични концентрации се задържат в кожата за 2-4 седмици след спиране на 4 седмици лечение. Итраконазол се открива в ноктите кератин след 1 седмица след започване на лечението и се съхранява, поне, по време на 6 месеца след 3 месеца от лечението. Ниските концентрации на итраконазол също са определени в себум и потните жлези.

Метаболизъм

Итраконазол се метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити, вкл. gidroksiitrakonazol. Тя е инхибитор на CYP3A4 изоензими, CYP3A5, CYP3A7.

Дедукция

Оттегляне от плазмата е двуфазно. Екскрецията в изпражненията е от 3% към 18% доза (в непроменена форма). Тя също се отделя чрез бъбреците в рамките на 1 на седмицата (0.03% - Без промяна, 35% - Както метаболити).т_1/2 - 1-1.5 ден.

Не отделя чрез хемодиализа.

Свидетелство

- Тения;

- Гъбична кератит;

- Onychomycosis, причинени от дерматофити и / или дрожди и плесени;

- Системен микози: системна аспергилоза и кандидоза, kryptokokkoz (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоз, бластомикоза и други системни или тропически микози;

- Кандидоза с кожни лезии или слизестата (вкл. вулвовагинална кандидоза);

- Chromophytosis.

Режим на дозиране

Itrazol^® Трябва да се вземе под, след хранене.

Капсулите трябва да се поглъщат цели.

Маса 1.

Onixomikoz

Pulse терапия (см. Маса 2).

Един курс на пулс терапия се приема ежедневно Itrazola^® от 2 капсули 2 пъти / ден (от 200 мг 2 пъти / ден) по време на 1 на седмицата.

За лечение на гъбични инфекции на четките за нокътната плочка препоръчва 2 обменен курс.

За лечение на гъбични инфекции на нокътната плочка се препоръчва да се спре 3 обменен курс. Интервалът между курсовете, по време на които не е нужно да вземе наркотика, е 3 на седмицата.

Клинични резултати станат ясни след лечение, като повторен растеж на нокътя.

Маса 2.

Продължително лечение

От 2 капсули 1 време / ден (от 200 мг 1 време / ден) по време на 3 Месеци.

Оттегляне на итраконазол от кожа и нокти тъкан е по-бавно, отколкото от плазмата. По този начин, Оптимален клиничен и микологични ефекти се постигат чрез 2-4 седмици след края на лечението на инфекции на кожата и след 6-9 месеца след края на лечението на инфекции на ноктите.

Системни гъбични инфекции

Препоръчителни дози варират в зависимост от вида на инфекцията.

Маса 3.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диспепсия, гадене, коремна болка и запек, анорексия, обратимо повишаване на чернодробните ензими, холестатична жълтеница, хепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, вкл. Случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От централната и периферната нервна система: главоболие, fatiguability, виене на свят, периферическая невропатия.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, копривна треска, ангиоедем, Синдром на Стивънс-Джонсън.

Друг: менструални нарушения, алопеция, kaliopenia, подуване, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток, оцветяване на урината тъмен цвят, гиперкреатининемия.

Противопоказания

- Едновременно прилагане на лекарствени средства, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадин, astemizolom, mizolastinom, цизаприд, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, симвастатин, ловастатин, triazolamom, midazolamom);

- Деца на възраст до 3 години;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се прилага при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания (вкл. придружен от чернодробна недостатъчност).

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Жените в детеродна възраст, получаване Itrazol^®, трябва да използвате подходящи методи за контрацепция по време на курса на лечение, докато в началото на първата менструация след неговото приключване.

Внимание

В изследване на / в дозираната форма на лекарството Itrazol^®, проведено при здрави доброволци, Той отбеляза, преходно асимптоматично понижение на левокамерна фракция на изтласкване, нормализира до следващата инфузия. Клиничното значение на данните, получени за перорални лекарствени форми неизвестен.

Установена, итраконазол има негативен инотропен ефект. Случаи на сърдечна недостатъчност, свързано с поемането на Itrazola^®. Лекарството не трябва да се използва при пациенти със сърдечна недостатъчност или с наличието на тази болест в историята освен в случаите,, когато потенциалната полза значително надвишава потенциалния риск.

Блокери на калциевите канали могат да имат негативен инотропен ефект, което може да изостри този ефект итраконазол; итраконазол може да намали метаболизма на блокери на калциевите канали. В същото време, като итраконазол и блокери на калциевите канали трябва да бъдат внимателни.

При ниска киселинност на стомашния усвояване на итраконазол е счупен. Пациентите, получаване на антиациди (напр, алуминиев хидроксид), се препоръчва да се използват не по-рано от 2 часа след приема на капсулите Itrazola^®. Пациенти с ахлорхидрия или приложни хистамин H₂-рецептори или инхибитори на протонната помпа се препоръчва да вземат капсулата Itrazola^® с кисели напитки.

С продължителната употреба на итраконазол (още 1 Месеци), когато се използва при пациенти, итраконазол, получаване на други лекарства, притежава хепатотоксичен, и при пациенти с чернодробно заболяване, се препоръчва редовно да се следи чернодробната функция. Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да се свържете незабавно с Вашия лекар, в случай на симптоми, предполага наличието на хепатит, именно: anoreksii, гадене, повръщане, слабост, коремна болка и потъмняване на урината. В случай на такива симптоми трябва незабавно да се преустанови лечението и да се проведе проучване на чернодробната функция.

Пациенти с бъбречна недостатъчност чрез намаляване на бионаличността на итраконазол може да се наложи корекция на дозата.

Лечението трябва да се преустанови в случай на невропатия, което може да бъде свързано с поемането на капсули Itrazola^®.

Няма данни за кръстосана свръхчувствителност към итраконазол и други противогъбични лекарства. Itrazol^® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към други азоли.

При пациенти с увреден имунитет (СПИН, след трансплантация на органи, неутропения) Може да се наложи да се увеличи дозата.

Използвайте по педиатрия

Употреба на наркотици в по-големи деца 3 години Той препоръчва само, ако потенциалната полза от лечението надвишава потенциалния риск.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Ефекти върху способността за шофиране на колата и работи с техниката не се наблюдава.

Свръх доза

Няма налични данни.

Лечение: в рамките на първия час трябва да се извърши стомашна промивка, и, ако е необходимо, присвоите активен въглен. Итраконазол не се появи в хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, засягат метаболизма на итраконазол

Той е изследван взаимодействието на итраконазол с рифампицин, рифабутин, и фенитоин. Едновременната употреба на итраконазол с тези лекарства, са потенциални индуктори на чернодробните ензими, Не се препоръчва. Проучвания за взаимодействията с други чернодробни ензимни индуктори, като карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не се извършват, Въпреки това, може да се приеме подобни резултати.

Ненужно. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциални инхибитори на този ензим може да увеличи бионаличността на итраконазол. Примерите включват ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Ефект на итраконазол върху метаболизма на други лекарства

Итраконазол може да инхибира метаболизма на лекарства, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Резултатът може да се увеличи или удължаване на техните действия, вкл. и странични ефекти.

Препарати, което не може да се прилага едновременно с итраконазол:

- Терфенадин, astemizol, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, dofetilid, хинидин, pimozid, HMG-CoA редуктаза, такие как симвастатин и ловастатин.

- Блокери на калциевите канали могат да имат негативен инотропен ефект, които могат да се разширят същия ефект, показано от итраконазол. В същото време, като итраконазол и блокери на калциевите канали трябва да бъдат внимателни, т.. метаболизма на блокери на калциевите канали може да се намали.

Препарати, в която задачата трябва да следи техните концентрации в плазмата, действие, странични ефекти (в случай на едновременно приложение с итраконазол дози от тези лекарства, ако е необходимо, да се намали):

- Перорални антикоагуланти;

- HIV протеазни инхибитори, като ритонавир, индинавир, саквинавир;

- Някои лекарства против рак, като винка алкалоиди, бусулфана, доцетаксел, триметрексат;

- Разцепващият CYP3A4 изоензим блокери на калциевите канали, като дихидропиридин и верапамил;

- Някои имуносупресори: циклоспорин, такролимус, Сиролимус;

- Други продукти,: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, ʙrotizolam, рифабутин, метилпреднизолон, eʙastin, ребоксетин.

Взаимодействията между итраконазол и зидовудин и флувастатин не е намерена.

Не е имало ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и noretisetrona.

Ефект върху свързването с плазмени протеини

Ин витро изследвания са показали липса на конкуренция за свързване с плазмените протеини между итраконазол и тези лекарства, като имипрамин, Пропранолол, диазепам, cimetidine, Indomethacin, толбутамид и сулфаметазин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2.5 година.