FLÛKOSTAT (Капсули)

Active материал: флуконазол
Когато ATH: J02AC01
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Когато CSF: 08.01.01
Производител: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Русия)

Доза от, състав и опаковка

◊ Капсули непрозрачен, светло розово/лилаво-кафяв, №2; съдържание на капсули – прах бяла или почти бяла.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис (aэrosyl), царевично нишесте, магнезиев стеарат, натриев лаурил, лактоза.

Състав на капсулата: желатин, железен оксид червена боя (E172), metilparagidroksiʙenzoat, пропилпарагидроксибензоат, Титанов диоксид (E171), оцетна киселина.

7 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

◊ Капсули непрозрачен, бял, №0; съдържание на капсули – прах бяла или почти бяла.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис (aэrosyl), царевично нишесте, магнезиев стеарат, натриев лаурил, лактоза.

Състав на капсулата: желатин, metilparagidroksiʙenzoat, пропилпарагидроксибензоат, Титанов диоксид (E171), оцетна киселина.

1 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противогъбично средство. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, Той е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичните клетки.

Той е активен срещу причинители на опортюнистични mycoses, вкл. причинена от Candida SPP., Cryptococcus neoformans, Microsporum SPP., Trichophyton SPP. Също така показва активността на флуконазол на модели на ендемични Mycosis, включително инфекции, причинена от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение на флуконазол се резорбира добре. Бионаличността е 90%. ° С_макс флуконазол в плазмата след прилагане на дозата на празен стомах 150 мг 90% от съдържанието му в плазмата с в/в доза от 2.5-3.5 мг / л.

т_макс постигнато чрез 0.5-1.5 часа след прилагане. Едновременният прием на храна не оказва влияние върху абсорбцията, когато се прилага.

Концентрацията на плазмените пряко пропорционално на дозата.

Разпределение

90% ° С_SS Това се постига чрез 4-5 дневно лечение (при получаване 1 време / ден).

Болусното (1ден), аз н 2 пъти повече от средната дневна доза, ви позволява да се постигне 90% ниво C_SS на 2 ден. В Кажущийся_д Той се приближава към общото съдържание на вода в организма. Свързването с протеините – 11-12%.

Флуконазол навлизат във всички телесни течности организъм. Флуконазол концентрация в слюнка и храчки, подобни на концентрациите в плазмата. При пациенти с гъбични менингит flukonazola концентрация в гръбначномозъчната течност акаунта за за 80% от нивата му в плазмата.

В роговия трънки, епидермиса, Дермата на пот и течности са постигнати високи концентрации, която надвишава серум.

Дедукция

т_1/2 е за 30 не.

Флуконазол пишат предимно бъбреците; около 80% наложени доза, открити в урината в непроменен вид. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на QC. Метаболити на флуконазол в кръвта не е намерен.

Свидетелство

- Kryptokokkoz, включително chriptokokkovi менингит и други локализацията на инфекцията (вкл. бели дробове, кожата), както и при пациенти с нормална имунна реакция, и при пациенти с различни форми на immunosupression (вкл. при пациенти със СПИН, Когато трансплантацията); лекарството може да се използва за профилактика на cryptococcal инфекция при пациенти със СПИН;

- Генерализирана кандидоза, включително кандидемията, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни Candida инфекции (вкл. инфекция на перитонеума, endokarda, око, дихателната и пикочните пътища). Лечението може да се извърши при пациенти със злокачествени тумори, интензивни грижи пациенти, пациенти, получаване на цитотоксични или имуносупресивни средства, а също и ако има други фактори, предразполагащи към развитие на кандидоза;

- Лигавиците кандидоза, вкл. устната кухина и фаринкса (включително atroficski кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези), хранопровод, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия; превенция на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН;

- Генитални кандидоза: лечение на вагинална кандидоза (остри и хронични рецидивиращи), профилактична употреба да се намали честотата на рецидивите на вагинална кандидоза (3 или повече епизоди на година); кандидозный баланит;

-Предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, които са предразположени към такива инфекции в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия;

- Гъбични инфекции на кожата, включително кел педис, тяло, слабина, chromophytosis, onihomikozy и кандидоза на кожата;

— дълбоко ендемични mikozy, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоз, Sporotrichosis and Хистоплазмоза при пациенти с нормален имунитет.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата.

Възрастни при kriptokokkovom менингит и други инфекции kriptokokkovyh локализация на първия ден назначава 400 мг, и след това да се продължи лечението с доза 200-400 мг 1 време / ден. Продължителността на лечението с kriptokokkovh инфекции зависи от клиничната ефективност, доказани mikologičeskim изследвания; с kriptokokkovom менингит терапия обикновено продължават да, поне, 6-8 седмици.

За превенция на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН, След завършване на пълния курс на първично пречистване, терапия flukonazolom в доза 200 mg/ден може да продължи за дълго време.

При кандидемии, disseminirovannom 4-8 и други инвазивни kandidozhnykh инфекции доза средно 400 мг на първия ден, и тогава 200 мг / ден. С липсата на клиничната ефикасност на дозата може да бъде увеличен до 400 мг / ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефективност.

При орофарингеальном кандидозе лекарството се предписва на средно 50-100 мг 1 време / ден; продължителността на терапията – 7-14 дни. Ако е необходимо, пациенти с ясно изразен спад в имунитета лечение може да бъде по-дълъг.

При atrofičeskom 4-8 на устната кухина, свързана с носенето на протези, лекарството се предписва на високи дози 50 мг 1 пъти / ден за 14 ден в комбинация с локална антисептични средства за лечение на протеза.

При други места на кандидоза (за исключением генитального кандидоза), напр, езофагит, neinvazivnom bronholegočnom поражение, кандидурии, кандидоза на кожата и лигавиците, ефективните стойности на дозата 50-100 мг / ден, когато продължителността на лечението 14-30 дни.

За превенция на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН след завършване на пълния курс на първична терапия, флуконазол може да се назначава от 150 мг 1 пъти / седмица.

При вагинальном кандидозе флуконазол вземе еднократна перорална доза 150 мг. Да се намали честотата на повтаряне на вагинална кандидоза наркотици може да се използва в доза от 150 мг 1 Часовете / месец. Продължителността на терапията се определя индивидуално; тя варира от 4 към 12 Месеци. Някои пациенти може да се нуждаят от по-честото използване на.

При баланите, причинени от Candida spp., Fluconazole предпише еднократна доза 150 мг орално.

За профилактики кандидоза Препоръчваната доза флуконазол 50-400 мг 1 пъти / ден в зависимост от степента на риск от гъбична инфекция. Ако имате висок риск от генерализиран инфекция, напр, за пациенти с очакваната продължителна или дълго изразена neitropenia, Препоръчителната доза е 400 мг 1 време / ден. Флуконазол се предписва за няколко дни преди очакваното появата на неутропения; След увеличението на броя на Klebsiella над 1000/l лечение продължава 7 д.

При кожа mikozah, включително кел педис, гладка кожа, слабините и кандидоза на кожата Препоръчителната доза е 150 мг 1 пъти / седмица. или 50 мг 1 време / ден. Продължителност на лечението в конвенционални случаи е 2-4 седмици, обаче микоза може да изисква по-продължително лечение (към 6 седмици).

При питириазис лишей Препоръчителната доза е 300 мг 1 пъти / седмица. по време на 2 седмици; някои пациенти, изисквани трета доза 300 mg/седмица, Докато в някои случаи се оказва, да бъде достатъчно еднократно допускане лекарствената доза 300-400 мг. Алтернативно третиране е използването на лекарството 50 мг 1 пъти / ден за 2-4 седмици.

При onixomikoze Препоръчителната доза е 150 мг 1 пъти / седмица. Лечението трябва да продължи до инфектирани нокти подмяна (покълнал неинфектиран нокти). Re-растеж на ноктите на пръстите на ръцете и краката, добре изисква 3-6 месеца и 6-12 месеца, съответно.

При Дълбоки ендемични микози Това може да се изисква доза лекарство 200-400 мг / ден до 2 години. Продължителност на лечението се определя индивидуално и е в kokcidioidomikoze 11-24 Месеци, когато паракокцидиомикоза – 2-17 Месеци, когато споротрихоза – 1-16 Месеци, в gistoplazmoze – 3-17 Месеци.

Аз Н деца, като в подобни инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния ефект и микологично. При деца лекарството не трябва да се използва в дневна доза от, над такива възрастни. Flûkostat се прилага ежедневно 1 време / ден.

При мукозна кандидоза Препоръчваната доза флуконазол 3 мг / кг / ден. Първият ден могат да бъдат причислени към натоварващата доза 6 мг / кг, за да се постигне по-бързо постоянни концентрации на равновесие.

За лечението на генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Препоръчителната доза е 6-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

За Предотвратяване на гъбични инфекции при деца с нисък имунитет, в които рискът от инфекция се свързва с неутропения, развива като резултат на цитотоксична химиотерапия или радиотерапия, лекарството се предписва на 3-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на неутропения предизвикана от запазване.

Аз Н деца с увредена бъбречна функция дневната доза трябва да бъде намалена (в същото съотношение, при възрастни) в зависимост от степента на сериозност на бъбречна недостатъчност.

Аз Н пациенти в напреднала възраст при липса на нарушения на бъбреците на наркотици се използва в съответствие с обичайния режим на дозиране.

Аз Н пациенти нарушена бъбречна функция еднократно допускане да промени дозата не се изисква. Прилагането на многократни наркотици Ако повече QC 50 мл / мин лекарството се предписва на високи дози. Когато QC от 11 към 50 мл / мин Трябва първо да присвоите шок доза от 50 мг 400 мг, тогава – доза, компонент 50% Препоръчано от. Пациентите, която редовно се провежда от диализа, назначи една доза след всяка сесия, хемодиализа.

Страничен ефект

От храносмилателната система: промяна във вкуса, гадене, метеоризъм, повръщане, стомашни болки, диария; рядко – нарушена чернодробна функция (жълтеница, хепатит, хепатонекроза, giperʙiliruʙinemija, повишение на АЛАТ, Е, Алкална фосфатаза).

CNS: главоболие, виене на свят; рядко – гърчове.

От хематопоетичната система: рядко – левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.

Сърдечно-съдова система: повишената продължителност на QT интервал, трептене, камерно мъждене.

Алергични реакции: кожен обрив; рядко злокачествени ekssoudatus еритема (Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), анафилактични реакции.

Метаболизъм: рядко – хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, kaliopenia.

Друг: рядко – бъбречна дисфункция, алопеция.

Противопоказания

-едновременно препарати, QT удлиняющих интервал (вкл. terfenadina или astemizola);

- Деца на възраст до 3 години;

-свръхчувствителност към наркотици или роднините на структурата на azol′nym съединения.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, едновременно с приемането на потенциално опасни наркотици gepatotoksicnah, алкохолизъм, при proaritmogennyh състояния при пациенти с множество рискови фактори (органична болест на сърцето, електролитен дисбаланс, едновременен прием на лекарства, причинява аритмия).

Бременност и кърмене

Използвайте Flûkostata^® Когато бременността е възможно само в случай на сериозни и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза от лечението надвишава потенциален риск за плода.

Тъй като флуконазол се отделя в майчиното мляко в концентрации, близо до концентрациите в плазмата, кърмене не се препоръчва да назначи наркотици.

Внимание

В редки случаи, използването на флуконазол се придружава от токсични промени в черния дроб, вкл. фатален, предимно при пациенти с тежки съпътстващи заболявания. Не се наблюдава явна зависимост на честотата на хепатотоксични ефекти на флуконазол върху общата дневна доза, Продължителност на лечението, пол и възраст на пациента. Gepatotoksicescoe flukonazola обикновено обратими; неговите признаци изчезват след прекратяване на терапията. С появата на клиничните признаци на увреждане на черния дроб, които могат да бъдат свързани с флуконазол, лекарството трябва да се преустанови.

СПИН пациенти са по-склонни към развитие на тежки кожни реакции при прилагане на много лекарства. Когато пациентът, подложени на лечение за повърхностни гъбични инфекции, обрив, които могат да бъдат свързани с приемането на флуконазол, лекарството трябва да се преустанови. Когато обривът при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции трябва да се следи внимателно и да отмените флуконазол, когато даден булозни лезии или еритема мултиформе.

Бъдете внимателни, когато съвпадащ употреба на флуконазол с cizapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimusom или други лекарства, тези izofermentami zitohroma P450.

Свръх доза

Симптоми: халюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: стомашна промивка се препоръчва и симптоматична терапия. Тъй като флуконазол се отделя в урината, принудителна диуреза увеличава екскрецията на. Хемодиализа по време 3 h намалява концентрацията на флуконазол в плазмата приблизително 50%.

Лекарствени взаимодействия

При прилагането на флуконазол с varfarinom отбелязва увеличаване на protrombinovogo време 12%. В тази връзка се препоръчва да следите протромбиново време при пациенти, получаване на Flûkostat^® във връзка с kumarinovmi antikoagulyantami.

Заедно с използването на флуконазол се увеличава Т_1/2 орални хипогликемични медикаменти – сулфанилурейни (hlorpropamyda, глибенкламид, толбутамид и глипизид). Съвместна среща на флуконазол и перорални gipoglikemicakih наркотици позволено, но трябва да се вземе под внимание възможността за хипогликемия.

Флуконазол и fenitoin могат да се придружават от повишена концентрация fenitoina в клинично значима степен. Следователно ако е необходимо, Комбинираната употреба на тези лекарства изисква мрежа концентрация fenitoina коригирани доза с цел постигане на терапевтична концентрация в кръвната плазма.

Флуконазол и рифампицин води до намаляване на ох 25% и по-кратък Т_1/2 флуконазол от плазма в 20%. Следователно при пациенти, в същото време получаване рифампин, доза на флуконазол се препоръчва да се увеличи.

Препоръчително е да следите на концентрацията на циклоспорин в кръвта при пациенти, получаване на флуконазол, т.. При прилагането на флуконазол и циклоспорин при пациенти с трансплантиран бъбрек флуконазол при доза 200 mg/ден води до бавно увеличаване на концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.

Пациентите, получаване на високи дози на теофилин, или е налице вероятност от teofillinovoj интоксикация, трябва да се контролира с оглед на ранното откриване на симптомите на предозиране на теофилин, т.. флуконазол едновременно води до намаляване на средната скорост на клирънс на теофилин от плазма.

В съвпадащ употреба на флуконазол и Цизаприд или terfenadine случаи на нежелани реакции от сърцето, включително често камерна тахикардия (вида на аритмия “пирует”).

Там са докладите на флуконазол и rifabutin взаимодействие, съпътстващи на повишени серумни нива на последния. В съвпадащ употреба на флуконазол и rifabutin случаи на увеит. Вие трябва да внимателно наблюдава пациенти, докато получават рифабутин и флуконазол.

В съвпадащ употреба на флуконазол и Зидовудин Зидовудин концентрации увеличи в плазмата, което е причинено от упадъка на последната трансформация в негов метаболит.

В съвпадащ употреба на флуконазол с мидазолам увеличава риска от психомоторното ефекти, с takrolimusom – повишен риск от нефротоксичност.

Условия за доставка на аптеки

Наркотикът е решен да заявление като агент Валиум празници.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 2 година.