Аторис

Active материал: Аторвастатин
Когато ATH: C10AA05
CCF: Липидопонижаващи лекарства
МКБ-10 кодове (свидетелство): E78.0, Е78.2
Когато CSF: 16.01.01
Производител: KRKA д.д. (Словения)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, на изломе – Бяла маса с грапава повърхност.

Помощни вещества: повидон, натриев лаурил, калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II HP 85F28751 бяло (поливинилов алкохол, Титанов диоксид (E171), макрогол 3000, талк).

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, на изломе – Бяла маса с грапава повърхност.

Помощни вещества: повидон, натриев лаурил, калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry II HP 85F28751 бяло (поливинилов алкохол, Титанов диоксид (E171), макрогол 3000, талк).

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, леко двойно вдлъбнати.

Помощни вещества: повидон, натриев лаурил, калциев карбонат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, натриева кроскармелоза, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Титанов диоксид (E171), макрогол 400).

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Хиполипидемичният лекарството на статини от групата,.

Аторвастатин основен механизъм на действие е инхибиране на HMG-CoA редуктаза, ензим, ускоряване превръщането на HMG-CoA mevalonovuju киселина. Тази трансформация е един от първите стъпки във веригата на синтеза на холестерол (Hs) тяло. Потискане на синтеза Хе води до повишена реактивност на LDL рецептори в черния дроб и извънчернодробните тъкани. Тези рецептори се свързват LDL частици и да ги премахне от кръвната плазма, което води до намаляване на нивата на LDL-C в кръвта.

Антиатеросклеротични ефект се проявява влияние на аторвастатин на лекарството върху стените на съдовете и кръвни компоненти. Аторвастатин инхибира синтеза на изопреноид, са растежни фактори, васкуларна вътрешна обвивка. Под действието на аторвастатин е подобрена ендотел-зависима вазодилатация. Аторвастатин намалява общия холестерол, LDL, аполипопротеин, TG. Причиняване на повишени нива на LDL-HDL-C и аполипопротеин A.

Действие Аториса^® развива чрез 2 седмици след началото на дозирането, максимален ефект се постига след 4 на седмицата.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (80%). Времето за достигане на C_макс е 1-2 не.

Благодарение на екстензивен метаболизъм при “първо преминаване” през черния дроб бионаличността на аторвастатин 12%.

Разпределение

Средна V_д – 381 л, Свързването с плазмените протеини - 98%. Аторвастатин не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Метабо главно в черния дроб чрез действието на цитохром Р450 3А4 да произвежда фармакологично активни метаболити (среден- paragidroksilirovannyh и производни, бета-окисление продукти). Тези активни метаболити са отговорни за около 70% инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза, което продължава 20-30 не.

Дедукция

Напиши главно в жлъчката (Тя не претърпява изразен ентерохепаталния кръговрат). т_1/2 – 14 не. Около 46% отделя в изпражненията, по-малко 2% – урина.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

° С_макс жени нагоре 20%, AUC - долу 10%.

° С_макс при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб 16 пъти по-висока от нормалното.

Свидетелство

- за намаляване на общия серумен холестерол, XC-LDL, аполипопротеин В и триглицериди при пациенти с първична хиперлипидемия (Видове IIа и IIб според Fredrickson), хетерозиготна генетична хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия;

- за намаляване на повишените плазмени нива на общия холестерол, LDL-C, и аполипопротеин В при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

Аторвастатин повишава серумните нива на LDL-LPVN и намалява стойността на съотношението на LDL-C / HDL-Хе и Хе общо / HDL-Хе. Лекарството се предписва за липсата на ефективност на диета терапия, както и други не-фармакологични лечения.

Режим на дозиране

Преди започване на лечението Atoris^® пациентът трябва да бъде прехвърлена на липид-понижаваща диета, които трябва да се наблюдава по време на лекарствена терапия.

Лекарството се приема през устата, независимо от хранене.

Препоръчваната начална доза – 10 мг дневно. диапазон на дозата от 10 мг 80 мг 1 време / ден, избран като се вземат предвид изходното LDL-C, целите на терапията и отделен терапевтичен ефект. Можете също така да получите лекарства на друг регистриран дозиране (под формата на таблетки, филми покритие покритие, 40 мг). Аторис^® се приема веднъж дневно по всяко време на деня, но в същото време всеки ден.

Терапевтична Atoris ефект^® наблюдава след 2 дозиране седмица, максимален ефект се постига след 4 на седмицата. Поради това, дозата не трябва да се променя по-рано от 4 седмици след началото на дозирането.

В началото на терапията и / или по време на повишаване на дозата е необходимо всеки 2-4 Време съдържание контрол липид в кръвната плазма и коригира дозата.

При първичен (хетерозиготна наследствена и полигенен) хиперхолестеролемия (тип IIа) и смесена хиперлипидемия (тип IIВ) лечението започва с Препоръчителната начална доза, които са се увеличили след 4 седмици, в зависимост от отговора на пациента. Максималната дневна доза – 80 мг.

При Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия начална доза избран поотделно в зависимост от тежестта на заболяването. При повечето пациенти, на оптимален ефект се наблюдава при използване на лекарството в дневна доза 80 мг (1 време / ден). Аторис^® се използва като допълнителна терапия към други лечения (плазмафереза) или като основна форма на лечение, Ако лечението не е възможно чрез други методи.

За пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция Това не оказва влияние върху нивото на аторвастатин в кръвната плазма или степента на намаляване на LDL-C при прилагането на аторвастатин, така че промяна на дозата не се изисква.

Пациенти с увредена чернодробна функция лекарството се прилага с внимание поради по-бавно елиминиране на лекарството от организма. В тази ситуация, контрол е показано клинични и лабораторни показатели и откриване на значителна патологични промени на дозата трябва да се намали или лечението трябва да се прекрати.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: безсъние или сънливост, виене на свят, главоболие, астенични синдром, кошмари, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, емоционална лабилност, атаксия, хиперкинеза, депресия, гипестезия, слабост, физическо неразположение.

От сетивата: амблиопия, шум в ушите, сухо на конюнктивата, ccomodation, кървене в очите, глухота, глаукома, parosmija, загуба на вкус.

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, вазодилатация, мигрена, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане, флебит, аритмия, болки в гърдите, васкулит.

От хематопоетичната система: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Дихателната система: бронхит, ринит, затруднено дишане, бронхиална астма, кървене от носа.

От храносмилателната система: гадене, киселини в стомаха, запек или диария, метеоризъм, гастралгия, болка в корема, анорексия, повишен апетит, сухота в устата, оригване, дисфагия, повръщане, стоматит, езофагит, възпаление на езика, гастроентерит, хепатит, pečenočnaâ как, хейлит, язва на дванадесетопръстника, панкреатит, холестатична жълтеница, повишаване на чернодробните трансаминази, ректално кървене, приземен, кървящи венци, тенезми.

От страна на опорно-двигателния апарат: артрит, спазми на мускулите на краката, ʙursit, миозит, миопатия, artralgii, мускулна слабост, миалгия, raʙdomioliz, съвместни контрактури, ревматична полимиалгия, болки в кръста.

С пикочно-половата система: урогенитални инфекции, dizurija (вкл. thamuria, никтурия, инконтиненция на урина или уриниране, спешна нужда от уриниране), цистит, хематурия, вагинално кървене, маточно кръвотечение, уролитиаза заболяване, metrorragija, епидидимит, намалено либидо, импотентност, патологична еякулация.

Дерматологични реакции: Изпотяване, екзема, себорея, екхимоза.

Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, контактен дерматит; рядко - уртикария, ангиоедем, подуване на лицето, лупус-подобен синдром, васкулит, фоточувствителност, анафилаксия, еритема мултиформе ексудативна, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell).

От лабораторните параметри: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повишен серумен CPK, албуминурия, повишение на АЛАТ, Е, тромбоцитопения, eozinofilija, повишена скорост на утаяване на еритроцитите.

Друг: периферен оток, качване на тегло, гинекомастия, влошаване на подагра, треска, алопеция.

Противопоказания

- чернодробно заболяване в активна фаза (вкл. хроничен активен хепатит, хронична алкохолен хепатит);

- Чернодробна недостатъчност;

- цироза на различни етиологии;

- повишаване на чернодробните трансаминази с неизвестен произход;

- скелетната мускулна болест;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Лекарството не трябва да се предписва жените в репродуктивна възраст, не използвайте подходящи контрацептивни методи.

Лекарството съдържа лактоза, Поради това не се препоръчва за пациенти с или галактосемия малабсорбция синдром на глюкоза / галактоза, лактазна недостатъчност.

ОТ предпазливост трябва да се предписва лекарството за алкохолизъм, анамнеза за чернодробно заболяване.

Бременност и кърмене

Аторвастатин е противопоказан при бременни жени и кърмачки. Наркотикът е предписано жените в репродуктивна възраст само, Ако вероятността от бременността имат много ниска, и пациентът информирана за потенциалния риск за плода. Жените в репродуктивна възраст по време на лечението, трябва да използват подходящи методи за контрацепция. Ако една жена се планира да забременее, тя трябва да спре приема Atoris^®, поне, един месец преди планираната бременност.

Назначаването Atoris^® трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.

Внимание

Преди терапия Atoris^® пациентът трябва да зададете стандартна диета хипохолестеринемично, които той трябва да спазва по време на целия период на лечение.

При прилагането на Atoris^® може да изпитате повишена активност на чернодробните трансаминази. Това увеличение, обикновено, малък и няма клинично значение. Въпреки това, трябва да се наблюдава редовно чернодробната функция преди началото на лечението, през 6 седмици 12 седмици след началото на лекарството и след повишаване на дозата. Лечението трябва да се прекрати по-високи нива на AST и ALT повече от 3 пъти относно VGN.

Аторвастатин може да доведе до повишена активност на СРК и трансаминази.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за това, че те трябва да веднага се консултира с вашия лекар, когато видите необяснима болка или слабост в мускулите. Особено, Ако тези симптоми са придружени от неразположение и треска.

При лечение Atoris^® може да се развие миопатия, които понякога се придружава от рабдомиолиза, което води до остра бъбречна недостатъчност. Рискът от усложнения се увеличава с едновременно приемане с Atoris^® един или повече от следните лекарства: фибрати, никотинова киселина, циклоспорин, nefazodon, някои антибиотици, противогъбични средства от групата на азоли, ХИВ протеазни инхибитори. В клинични прояви миопатия препоръчва да се определят плазмените концентрации на СРК. С 10-кратно увеличение на СРК ULN лечение Atoris^® Тя трябва да се преустанови.

атопичен фасциит са достъпни на развитието на комуникация по време на лечението с аторвастатин, Обаче, връзка с употребата на лекарството е възможно, но досега не доказан, етиология не е известна.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

На неблагоприятното въздействие Atoris^® за да не се съобщава за възможността да управляват моторни превозни средства и механизми за управление на.

Свръх доза

Лечение: В случай на предозиране, изисква следните общи мерки: мониторинг и поддръжка на жизнените функции, и предотвратяване на по-нататъшно абсорбция на лекарството (стомашна промивка, Рецепцията активен въглен или лаксативи). Няма специфичен антидот.

С развитието на миопатия и рабдомиолиза с последваща остра бъбречна недостатъчност (редки, но тежки странични ефект) лекарството трябва да бъде незабавно отменен, и пациентът трябва да влезе разтвор диуретик и натриев хидроген карбонат. Ако е необходимо, извършва хемодиализа.

Рабдомиолизата може да предизвика хиперкалиемия, което е необходимо да се премахне по-/ в хлорид или калциев глюконат, калциев, вливане на глюкоза с инсулин, използването на калиев йонообменници или, При тежки случаи, хемодиализа.

Тъй като аторвастатин голяма степен е свързан с плазмените протеини, Хемодиализата е относително неефективен начин за отстраняване на този материал от тялото.

Лекарствени взаимодействия

При едновременно използване на аторвастатин с циклоспорин, HIV протеазни инхибитори (индинавир, ритонавир), антибиотици (Еритромицин, кларитромицин, квинупристин / далфопристин), противогъбични лекарства от групата на азоли (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), nefazodonom, производни на фибринова киселина, никотинова киселина в плазмената концентрация на аторвастатин увеличава, което увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност.

Когато се прилага едновременно с еритромицин В._makh аторвастатин увеличава с 40%.

Едновременно лечение с фенитоин аторвастатин може да намали ефективността на аторвастатин.

Ако едновременното прилагане на антиациди (хидроксиди на магнезий и алуминий суспензия) намаляване на размера на аторвастатин в плазмата.

Когато едновременно прилагане на аторвастатин с плазма колестипол аторвастатин концентрация се намалява с 25%, но терапевтичния ефект на комбинацията от горните, от ефекта на едно лекарство.

Едновременната употреба на наркотици, намаляване на концентрацията на ендогенни стероидни хормони (вкл. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличава риска от ендогенни стероидни хормони (Трябва да се подхожда с повишено внимание).

Пациентите, едновременно получаване на аторвастатин 80 mg и дигоксин, плазмените нива на дигоксин се увеличили с около 20%. Болен, получаване на тази комбинация, следва да бъде под наблюдението на лекар.

В заявление с орални контрацептиви (комбинация на норетистерон и етинил естрадиол) може да повиши абсорбцията на контрацептиви и увеличаване на концентрацията в кръвната плазма. Поради това е необходимо да се контролира избора на контрацептиви за жени, получаване на аторвастатин.

Едновременно лечение с аторвастатин и варфарин може да усили в ранните дни на варфарин на параметрите на кръвосъсирването (намаление на протромбиновото време). Този ефект изчезва след 15 дни едновременно приложение на тези лекарства.

Едновременното използване на аторвастатин с протеазни инхибитори се придружава с увеличаване на плазмената концентрация на аторвастатин.

Клинично значими взаимодействия са наблюдавани с циметидин.

Пиенето на сок от грейпфрут при лечението на Atoris^® Това може да доведе до повишени концентрации на аторвастатин в плазмата. Поради това, пациентите, като се Atoris^®, Трябва да избягвате употребата на този сок.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 2 година.