Amprilan

540 10 минути прочетени

Active материал: Рамиприл
Когато ATH: C09AA05
CCF: АСЕ инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0
Когато CSF: 01.04.01.03
Производител: KRKA д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета Бял или почти бял, Овал, плосък, скосена.

	1 етикет.
рамиприл	1.25 мг

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, прежелатинизирано нишесте, натриев фумарат.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (8) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (12) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (14) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.

Хапчета светложълто, Овал, плосък, скосена.

	1 етикет.
рамиприл	2.5 мг

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, прежелатинизирано нишесте, натриев фумарат, жълт железен оксид (E172).

Хапчета Розов цвят, Овал, плосък, скосена, с видимыми вкраплениями.

	1 етикет.
рамиприл	5 мг

Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, прежелатинизирано нишесте, натриев фумарат, червен железен оксид (E172).

Хапчета Бял или почти бял, Овал, плосък, скосена.

	1 етикет.
рамиприл	10 мг

Фармакологично действие

АСЕ инхибитор. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Рамиприл – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (ензим, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 не, достига чрез 3-6 h и продължава 24 не.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известен, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или диабет, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроалбуминурия, артериална хипертония, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, пушене). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, или без, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1 не.

Разпределение и метаболизъм

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – ramiprilata, активность которого в 6 пъти по-висока, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа след прилагане, равновесна концентрация – към 4 дозиране ден.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, ramiprilata – 56%.

Дедукция

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (около – 60%) главно под формата на метаболити, по-малко 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. т_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 не – для рамиприла.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Проучване, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 към 75 години, посочен, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики аз н молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност;

- хронична сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт при пациенти със стабилни хемодинамични параметри.

Режим на дозиране

При хипертония рекомендуемая начальная доза Амприлана^® е 2.5 мг 1 време / ден (сутрин, постене) или в 2 допускане. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обикновено подкрепа доза е 2.5-5 мг / ден, максималната дневна доза – 10 мг / ден.

Пациентите, приемате диуретици, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

При пациенти с хипертония, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 мг 1 прием. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

При хронична сърдечна недостатъчност начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, е 1.25 мг / ден 1 прием. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Максималната дневна доза е 10 мг.

Пациентите, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 мг.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 и 10 днями после инфаркта миокарда. Началната доза е 2.5 мг 2 пъти / ден, през 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 пъти / ден. Поддерживающая доза Амприлана^® е 2.5-5 мг 2 пъти / ден. Препарат принимают утром и вечером. Максималната дневна доза – 10 мг.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 мг 2 пъти / ден. През 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 мг 2 пъти / ден, по-късно 2 дня доза может быть повышена до 5 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 мг 2 пъти / ден, то лечение Амприланом^® преустанови.

Аз Н Пациенти с CC > 0.5 мл / сек (30 мл / мин) Не се изисква корекция на дозата. За Пациенти с CC < 0.5 мл / сек (30 мл / мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, максималната дневна доза – 5 мг.

За пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 20-50 мл / мин) възраст 65 години, с сопутствующим сахарным диабетом Началната доза е 1.25 мг 1 време / ден, поддържаща доза – 2.5 мг, максималната дневна доза – 5 мг.

Внимателно наблюдение на пациенти, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Лекарството се приема през устата, пиене на много течности, независимо от хранене.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, Ортостатична хипотония, тахикардия; рядко (при чрезмерном снижении АД) – аритмия, ангина, инфаркт на миокарда.

С пикочно-половата система: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, уменьшение объема мочи, намалено либидо.

От централната и периферната нервна система: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, удар, виене на свят, главоболие, слабост, сънливост, парестезии, нервна възбудимост, тревожност, треперене, мускулен спазъм, нарушение на настроението, гърчове; когато се използват във високи дози – безсъние, безпокойство, депресия, объркване, припадък.

От сетивата: вестибуларни нарушения, нарушения във вкуса (напр, метален вкус), обонятелен, слуха и зрението, шум в ушите.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, болка в епигастриума, илеус, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, сухота в устата, жажда, понижен апетит, стоматит, възпаление на езика, повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija.

Дихателната система: суха кашлица, бронхоспазъм, задух, ринорея, ринит, синузит, бронхит.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, конюктивит, фоточувствителност, ангионевротичен оток на лицето, крайници, устни, език, фаринкса и / или ларинкса, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), пенфигус, серозит, oniholiz, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, eozinofilija.

Друг: алопеция, хипертермия, увеличава изпотяването, гиперкреатининемия, повишена урея в кръвта, хиперкалиемия,гипонатриемия, появата на антинуклеарни антитела.

Противопоказания

- Анамнеза за ангиоедем (вкл. свързани с предишна терапия с АСЕ инхибитори);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

- състояние след бъбречна трансплантация;

-хемодиализа;

- Бъбречна недостатъчност (CC < 20 мл / мин);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

- Първичен хипералдостеронизъм;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

ОТ предпазливост следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабилна стенокардия, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, хронична сърдечна недостатъчност IV етап, декомпенсированном легочном сердце, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, хиперкалиемия, хипонатриемия (вкл. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), състояние да, съпътстващи намаляването на СК (вкл. диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан, диабет, потискане на хематопоезата на костния мозък, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (кърмене).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, планиране на бременност. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Установен, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

АЗ Н експериментални изследвания не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Внимание

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Сърдечна Недостатъчност.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® или затвори продукт.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® пациенти, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повишен риск от артериална хипотония). При пациенти с намалена СК (в резултат на диуретично лечение), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Преходно хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението след стабилизиране АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) и пациенти, приемане на лекарства по едно и също време, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, amilorid, триамтерен) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (хипотония, задух, повръщане, кожен обрив), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции (виене на свят, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, брадикардия, шок, нарушаване на водно-електролитния баланс, остра бъбречна недостатъчност.

Лечение: в леки случаи – стомашна промивка, введение адсорбентов и натрия сульфата (за предпочитане в рамките 30 минути след прилагане). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензин II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% натриев хлорид; брадикардия – применение пейсмекера. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Лекарствени взаимодействия

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, понижаване на кръвното налягане (диуретик, нитрати, трициклични антидепресанти, анестетици), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (адреналин, норадреналин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, имуносупресори, кортикостероиди, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (ацетилсалицилова киселина, Indomethacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температури не по-високи от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.

Владимир Андреевич Диденко

540 10 минути прочетени