زولوفت: تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع, كيف تستعمل

المادة الفعالة: سيرترالين
عندما ATH: N06AB06
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
عندما CSF: 02.02.04
الشركة المصنعة: فايزر {إيطاليا}

زولوفت: شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, مستطيل, تنقش مع نقش “فايزر” جانب واحد, المخاطر ونقش نافر “ZLT50” – على الجانب الآخر من اللوحة.

سواغ: فوسفات الكالسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, hydroksypropyltsellyuloza, الصوديوم النشا غليكولاتي, ستيرات المغنيسيوم, هيدروكسي, البولي ايثيلين جلايكول, بوليسوربات, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, مستطيل, تنقش مع نقش “فايزر” من ناحية و “ZLT100” – على الجانب الآخر من اللوحة.

سواغ: فوسفات الكالسيوم, الجريزوفولفين السيلولوز, hydroksypropyltsellyuloza, الصوديوم النشا غليكولاتي, ستيرات المغنيسيوم, هيدروكسي, البولي ايثيلين جلايكول, بوليسوربات, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

زولوفت: التأثير الدوائي

المضادة للاكتئاب, مثبط إعادة امتصاص محدد (5-NT) الخلايا العصبية. كان لديه تأثير ضئيل جدا على امتصاص بافراز والدوبامين. في الجرعات العلاجية، يمنع امتصاص السيروتونين في الصفائح الدموية البشرية. وقال انه لا يوجد لديه حافز, المسكنات أو مضادات الكولين العمل. يرجع ذلك إلى تثبيط انتقائي من القبض على 5-HT, سيرترالين لا يعزز النشاط الأدرينالية. سيرترالين لا يوجد لديه تقارب لالمسكارينية, السيروتونين, الدوبامين, الهستامين, جابا-, البنزوديازيبين والمستقبلات.

سيرترالين لا يسبب الإدمان على المخدرات, فإنه لا يسبب زيادة في وزن الجسم خلال إدارة المزمنة.

زولوفت: الدوائية

امتصاص

استوعبت تماما, ولكن مع سرعة أبطأ. في حين تناول الدواء في نفس الوقت مع الطعام يزيد من التوافر البيولوجي ل 25%, ج_ماكس الزيادات 25% و ت_ماكس يقلل.

في البشر، سيرترالين بجرعة 50 إلى 200 ملغ 1 مرات / يوم ل 14 أيام C_ماكس تحققت من خلال 4.5-8.4 ساعة بعد الإدارة. ج_ماكس AUC وجرعة التناسبية ل 50-200 سيرترالين ملغ 1 مرات / يوم ل 14 أيام, هذا يكشف الدوائية الخطية اعتمادا.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو حول 98%.

قبل التوازن من خلال 1 أسبوع من العلاج (جرعة ترحيب 1 الوقت / يوم) هناك تراكم المخدرات مرتين تقريبا.

التمثيل الغذائي

سيرترالين يخضع أحيائي في نشطة “مرور الأول” من خلال الكبد. المستقلب الرئيسي, الكشف في البلازما, – N- ديسميثيلسيرترالين – أقل شأنا بكثير (حول 20 مرة) سيرترالين النشاط في المختبر، في واقع الأمر ليست نشطة في نماذج من الاكتئاب في الجسم الحي.

سيرترالين وN-desmethylsertraline بنشاط biotransformiruyutsya.

اقتطاع

المتوسط تي_1/2 سيرترالين للشباب وكبار السن من الرجال والنساء 22-36 لا. تي_1/2 N-desmetilsertralina يختلف 62-104 لا. تفرز نواتج التحلل في البراز والبول بكميات متساوية. سوى جزء صغير من المخدرات (أقل 0.2%) تفرز في البول حسب حالها.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الملف الشخصى الدوائية في المراهقين وكبار السن لا يختلف كثيرا عن أن المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 65 سنوات.

عرض, الدوائية للسيرترالين في الأطفال الذين يعانون من الوسواس القهري مماثلة لتلك التي من البالغين (على الرغم من أن الأطفال في عملية التمثيل الغذائي للسيرترالين إلى حد ما أكثر نشاطا). ومع ذلك، وبالنظر إلى وزن الجسم أقل في الأطفال (العمر خاصة 6-12 سنوات), ينصح المخدرات إلى استخدام أقل جرعة, لتجنب مستويات مفرطة في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد زيادة T_1/2 المخدرات وAUC مقارنة مع تلك الموجودة في الأفراد الأصحاء.

وفقا لدراسة الدوائية, مع مضاعفات يتلقون سيرترالين في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد سهل تدفق مستقر، وزيادة في T_1/2 المخدرات وثلاثة أضعاف تقريبا AUC (منطقة خاضعة للتركيز / منحنى الوقت) و ج_ماكس صياغة بالمقارنة مع تلك الموجودة في الأفراد الأصحاء. لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في بروتين البلازما ملزمة في 2 لم يكن لديك مجموعة.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي من خفيفة الى متوسطة الخطورة (CC 30-60 مل / دقيقة) والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC 10-29 مل / دقيقة) معلمات الدوائية (الجامعة الأمريكية بالقاهرة_0-24 وC_ماكس) كانت سيرترالين مع تكرار اعترافه لا تختلف كثيرا عن السيطرة. في جميع الفئات T_1/2 كانت المخدرات مماثلة, وكذلك لم تكن هناك اختلافات في بروتين البلازما ملزمة.

زولوفت: شهادة

• الاكتئاب من المسببات المختلفة (العلاج والوقاية);
• الوسواس القهري (الوسواس القهري);
• اضطراب الهلع;
• اضطراب ما بعد الصدمة (اضطراب ما بعد الصدمة);
• sotsialynaya رهاب.

زولوفت: رجيم الجرع

زولوفت^™ معين 1 الوقت / يوم في الصباح أو في المساء. يمكن أن تؤخذ أقراص بغض النظر عن وجبة.

في الاكتئاب والوسواس القهري يبدأ العلاج مع جرعات 50 ملغ / يوم.

علاج اضطرابات الهلع, اضطراب ما بعد الصدمة، والرهاب الاجتماعي تبدأ بجرعة 25 ملغ / يوم, والتي زادت بعد 1 قبل أسبوع 50 ملغ / يوم. استخدام الدواء لمثل هذه الخطة يمكن أن تقلل من حدوث آثار سلبية في وقت مبكر من العلاج, سمة من سمات اضطراب الهلع.

مع القليل من استخدام تأثير سيرترالين في المرضى بجرعة 50 ويمكن زيادة الجرعة ملغ / اليوم اليومية. يجب زيادة الجرعة على فترات لا تزيد على 1 مرة واحدة في الأسبوع تصل إلى الجرعة القصوى الموصى بها, مكون 200 ملغ / يوم.

ويمكن ملاحظة التأثير الأولي من خلال 7 بعد أيام العلاج, ومع ذلك، وعادة ما تحقق التأثير الكامل من خلال 2-4 من الاسبوع (أو حتى لفترات أطول من الوقت في الوسواس القهري).

في إجراء العلاج الصيانة على المدى الطويل يوصف هذا الدواء في أقل جرعة فعالة, وهو بعد ذلك تنوعت اعتمادا على الاثر السريري.

في الأطفال والمراهقين 13-17 سنوات, الذين يعانون من الوسواس القهري, العلاج زولوفت^™ يجب أن تبدأ بجرعة 50 ملغ / يوم. في الأطفال 6-12 سنوات يبدأ علاج الوسواس القهري مع جرعة من 25 ملغ / يوم, من خلال 1 الاسبوع فقد ارتفع ل 50 ملغ / يوم. وفي وقت لاحق، مع جرعة التأثير قليلا ويمكن زيادة في خطوات 50 ملغ / يوم ل 200 ملغ / يوم حسب الحاجة. لتجنب جرعة زائدة, عن طريق زيادة الجرعة أكثر 50 ملغ من الضروري أن تأخذ في الاعتبار وزن الجسم أقل في الأطفال بالمقارنة مع الكبار. تغيير الجرعة على فترات لا تقل عن 1 من الاسبوع.

IN كبار سن يستخدم هذا الدواء في نفس الجرعات, وأن المرضى الأصغر سنا.

المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد اختلال يجب استخدام جرعات أقل أو زيادة الفاصل بين جرعة من المخدرات.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى جرعة التصحيح استنادا إلى شدة الفشل الكلوي، لا يتطلب.

زولوفت: اعراض جانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, دوخة, هزة أرضية, أرق (نادرا – نعاس), إنذار, ažitaciâ, هوس خفيف, جنون, مشية الاضطرابات, عدم وضوح الرؤية, اضطراب خارج الهرمي (خلل الحركة, تعذر الجلوس), تنمل, التشنجات. وكانت اضطرابات الحركة أكثر شيوعا في المرضى الذين يعانون من مؤشرات تدل على وجودهم في التاريخ أو يصاحب ذلك من استخدام مضادات الذهان.

عند انتهاء العلاج مع سيرترالين وصفت حالات نادرة الانسحاب. قد تظهر تنمل, gipestezii, أعراض الاكتئاب, الهلوسة, ردود الفعل العدوانية, الحركية التحريض, القلق أو ذهانية أعراض, فإنه لا يمكن تمييزه من أعراض المرض الأساسي.

من الجسم ككل: زيادة التعرق, تخفيض أو زيادة في وزن الجسم, ضعف.

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية (نادرا – زيادة), حتى فقدان الشهية, فم جاف, سوء الهضم (نفخة, غثيان, قيء, الإسهال), وجع بطن.

من جانب الجهاز التناسلي: العجز الجنسي (تأخر القذف, انخفاض الرغبة الجنسية, انخفاض قوة, anorgazmija).

نظام القلب والأوعية الدموية: احمرار أو التنظيف, نزيف (مدفوع. أنفي), نبض القلب.

الحساسية: خلايا النحل, حكة.

ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي; نادرا – متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة.

على جزء من نظام الغدد الصماء: اضطرابات الحيض, ثر اللبن, فرط برولاكتين الدم.

من المعلمات المختبر: tranzitornaya giponatriemiya (غالبا ما يتطور في المرضى المسنين, وعند تلقي مدرات البول أو الأدوية الأخرى سلسلة. ويرتبط هذا التأثير جنب مع متلازمة إفراز غير الملائم للADH); نادرا (الاستعمال لفترة طويلة) – زيادة أعراض في نشاط ناقلة في الدم (إزالة من المخدرات يؤدي إلى تطبيع نشاط الانزيمات).

زولوفت: موانع

• التعيين المتزامن لمثبطات MAO و pimozide;
• فترة الحمل;
• الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
• الأطفال حتى سن 6 سنوات;
• فرط الحساسية للسيرترالين.

من الحذر – مع أمراض الدماغ العضوية (مدفوع. التخلف العقلي), صرع, الكبد و / أو الفشل الكلوي, انخفاض ملحوظ في وزن الجسم.

زولوفت: الحمل والرضاعة

تطبيق رقابة من نتائج سيرترالين في النساء الحوامل لا, لذا يصف زولوفت^™ يمكن الحمل فقط, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

النساء في سن الإنجاب خلال فترة العلاج مع سيرترالين ينبغي أن تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل.

سيرترالين الموجود في الحليب البشري, وبالتالي فإن استخدام زولوفت^™ لا ينصح الرضاعة. بيانات موثوقة عن سلامة استخدامه في هذه الحالة لا. إذا كان استخدام هذا الدواء ضروري, ثم يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

زولوفت: تعليمات خاصة

زولوفت^™ ويمكن أن تدار ليس قبل 14 أيام بعد التوقف عن مثبطات MAO. ويمكن أيضا أن تدار مثبطات MAO ليس قبل, من 14 أيام بعد التوقف عن زولوفت^™.

كن حذرا حين تعيين زولوفت^™ مع أدوية أخرى, تعزيز هرمون السيروتونين العصبي, مثل التربتوفان, منبهات الفينفلورامين أو 5-HT. هذا التعيين المشترك مع إمكانية استبعاده, نظرا لاحتمال تفاعل الدوائية.

ينبغي توخي الحذر زولوفت^™ مع المخدرات, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي. شرب الكحول والمخدرات, تحتوي على الإيثانول, خلال فترة العلاج مع سيرترالين محظور.

الخبرة في التجارب السريرية, كان الغرض منها تحديد الوقت الأمثل, اللازمة لنقل المرضى الذين يتناولون مضادات الاكتئاب الأخرى الأموال وantiobsessivnye للسيرترالين, محدود. يجب توخي الحذر في مثل هذه المرحلة الانتقالية, لا سيما التحضيرات طويل المفعول, مثل فلوكستين. الفاصل الزمني المطلوب بين إلغاء مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية، والبدء في اتخاذ المخدرات مماثلة لم يتم تثبيت.

تجدر الإشارة إلى, أن المرضى, يخضعون للعلاج بالصدمة الكهربائية, خبرة كافية مع سيرترالين المفقودين. لم يدرس النجاح ممكنا أو خطر مثل هذه المعاملة المشتركة.

ليس هناك تجربة مع سيرترالين في المرضى الذين يعانون من اضطرابات تشنجية, لذا يجب تجنب استخدامه في المرضى الذين يعانون من الصرع غير مستقر, والمرضى الذين يعانون من الصرع تسيطر يجب أن تتم مراقبتها بعناية أثناء العلاج. متى يجب التوقف عن عمليات ضبط المخدرات.

مريض, مكتئب, هم في خطر لمحاولات الانتحار. استمر هذا الخطر حتى مغفرة. لذلك، من بداية العلاج وتحقيق الاستجابة السريرية المثلى للمرضى أن تقيم إشراف طبي دائم.

خلال التجارب السريرية هوس خفيف والهوس وقد لوحظ في حوالي 0.4% المرضى, سيرترالين. كما تم وصفها تفعيل حالات الهوس / هوس خفيف في نسبة صغيرة من المرضى الذين يعانون من ذهان الهوس الاكتئابي, تعامل مع الوسائل المضادة للاكتئاب أو غيرها من antiobsessivnye.

تطبيق زولوفت^™ في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد يجب توخي الحذر; فمن الضروري لضبط نظام الجرعات.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية سيرترالين أنشئت في الأطفال الذين يعانون من الوسواس القهري (الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 17 سنوات).

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

تعيين سيرترالين, عادة, لم يكن مصحوبا انتهاكا للوظائف الحركية. ومع ذلك، واستخدامه بالتزامن مع عقاقير أخرى قد يؤثر الاهتمام والتنسيق الحركي. لذلك، خلال فترة العلاج مع سيارات الدفع سيرترالين, معدات خاصة أو الانخراط في أنشطة, يرتبط بزيادة مخاطر التعرض ل, لا ينصح.

زولوفت: جرعة مفرطة

تم العثور على أعراض حادة من جرعة زائدة من سيرترالين حتى عند استخدام الدواء بجرعات عالية. ومع ذلك، في وقت واحد مع إدارة المخدرات أو الكحول أخرى قد يحدث التسمم الحاد.

الأعراض: أعراض متلازمة السيروتونين: غثيان, قيء, نعاس, عدم انتظام دقات القلب, ažitaciâ, دوخة, الحركية التحريض, الإسهال, زيادة التعرق, رمع عضلي وفرط المنعكسات.

علاج: لا الترياق محددة. فإنه يتطلب رعاية داعمة مكثفة، والرصد المستمر من وظائف الجسم الحيوية. لا ينصح التقيؤ. مقدمة من الكربون المنشط قد تكون أكثر فعالية, من غسل المعدة. فمن الضروري للحفاظ على مجرى الهواء مفتوحا. في كمية كبيرة من توزيع سيرترالين, في هذا الصدد مع زيادة إدرار البول, غسيل الكلى, قد يكون الإرواء الدموى أو نقل الدم غير فعال.

زولوفت: تفاعل دوائي

في التطبيق المشترك لسيرترالين والبيموزيد أشار مستويات البيموزيد زيادة عندما تدار في جرعة منخفضة واحدة (2 ملغ). لم ترتبط زيادة مستويات البيموزيد مع أية تغييرات ECG. منذ أن آلية هذا التفاعل غير معروف, والمؤشر العلاجي الضيق مختلف البيموزيد, هو بطلان يصاحب ذلك من استخدام سيرترالين والبيموزيد.

كانت هناك مضاعفات خطيرة، في حين أن استخدام سيرترالين وMAOIs, بما في ذلك تأثير انتقائي (سيليجيلين) ونوع عكسها العمل (موكلوبميد). ربما تطور متلازمة السيروتونين: ارتفاع الحرارة, صلابة, رمع عضلي, تقلقل من الجهاز العصبي اللاإرادي (التقلبات السريعة في معالم الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية), تغير الحالة العقلية, بما في ذلك زيادة التهيج, الإثارة أعربت, ارتباك, والتي في بعض الحالات يمكن أن تذهب إلى دولة هذياني، أو الذين.

عندما تعطى معه مع الوارفارين أشار سيرترالين طفيف, ولكن زيادة ذات دلالة إحصائية في الوقت البروثرومبين – في هذه الحالات، فمن المستحسن لرصد وقت البروثرومبين في بداية العلاج مع سيرترالين وبعد إلغائها.

التفاعلات الدوائية

سيرترالين لا بد أن بروتينات البلازما. ولذلك فمن الضروري النظر في إمكانية التفاعل مع أدوية أخرى, يرتبط البروتين (على سبيل المثال, الديازيبام وتولبوتاميد).

يصاحب ذلك من استخدام سيميتيدين يقلل بشكل ملحوظ من تطهير سيرترالين.

العلاج على المدى الطويل بجرعة سيرترالين 50 ملغ / يوم يزيد من التركيز في البلازما الأدوية المستخدمة في وقت واحد, في عملية التمثيل الغذائي التي تشارك isozyme CYP2D6 (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, أدوية مضادة لاضطراب النظم من IC الطبقة – بروبافينون, flekainid).

وقد أظهرت التجارب على التفاعل في المختبر, ما يجري نظائر الانزيمات CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie الكورتيزول الذاتية, فضلا عن التمثيل الغذائي للكاربامازيبين وطويلة الأجل إدارة تيرفينادين مع جرعة سيرترالين 200 ملغ / يوم لم تتغير.

تركيزات البلازما من تولبوتاميد, الوارفارين والفينيتوين لفترات طويلة تعيين سيرترالين في نفس الجرعة يختلف أيضا. وهكذا, يمكن الاستنتاج, أن سيرترالين لا تمنع CYP2C9 isozyme.

ومع ذلك، مع الأخذ سيرترالين يقلل من تطهير تولبوتاميد – يتطلب مراقبة مستوى السكر في الدم.

سيرترالين لن يؤثر على تركيز الديازيبام في مصل الدم, مما يدل على عدم وجود إعاقة من إيزوزيم CYP2C19. وفقا لدراسات في المختبر، سيرترالين له عمليا أي تأثير أو الحد الأدنى يمنع إيزوزيم CYP1A2.

لم يتم تغيير الدوائية للليثيوم من قبل الادارة ما يصاحب ذلك من سيرترالين. ومع ذلك، يحدث الزلزال في كثير من الأحيان في التطبيق المشترك. الجمع بين استخدام الدواء سيرترالين, التي تؤثر على انتقال هرمون السيروتونين (على سبيل المثال, الليثيوم), ويتطلب ذلك زيادة الحذر.

عند استبدال المانع واحدة من امتصاص الخلايا العصبية السيروتونين من جهة أخرى ليست هناك حاجة ل “إخفاق الفترة”. ومع ذلك، لا بد من الحذر عند التغييرات في العلاج. تجنب الادارة ما يصاحب ذلك من التربتوفان أو فينفلورامين مع سيرترالين.

سيرترالين هو الحث الحد الأدنى من انزيمات الكبد. شارك في إدارة سيرترالين بجرعة 200 خافضات الحرارة والنتائج ملغ في طفيف (5%), لكن انخفاض ملحوظ في نصف العمر للخافضات الحرارة.

إذا شارك في إدارة سيرترالين لا يغير بيتا المستقبلات منع تأثير أتينولول.

عندما تدار في جرعة يومية من سيرترالين 200 تم العثور ملغ تفاعلات الدواء مع غليبينكلاميد، والديجوكسين.

الاستخدام طويل الأمد للسيرترالين بجرعة 200 ملغ / يوم ليس له تأثير كبير سريريا ويمنع عملية التمثيل الغذائي للالفينيتوين. على الرغم من هذا, نوصي رصد دقيق لمستويات الفينيتوين في البلازما من تعيين سيرترالين مع تعديل المقابلة من جرعات الفينيتوين.

كانت هناك حالات نادرة جدا من الضعف, زيادة المنعكسات الوترية, ارتباك, القلق والاضطراب في المرضى الذين عولجوا بالتزامن مع سيرترالين وسوماتريبتان. فمن المستحسن لمراقبة المرضى, الذين لديهم أسباب السريرية ذات الصلة لاستقبال المتزامن للسيرترالين وسوماتريبتان.

زولوفت: شروط الاستغناء عن الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

زولوفت: شروط وأحكام التخزين

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 5 سنوات.