زيبركسا ZIDIS

المادة الفعالة: الأولانزابين
عندما ATH: N05AH03
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31
عندما CSF: 02.01.02.02
الشركة المصنعة: ايلي ليلي هولندا B.V.. (هولندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

أقراص التشتت لون اصفر, جولة.

سواغ: الجيلاتين, مانيتول, الأسبارتام, الصوديوم parahydroxybenzoate الميثيل, الصوديوم بروبيل parahydroxybenzoate.

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

أقراص التشتت لون اصفر, جولة.

سواغ: الجيلاتين, مانيتول, الأسبارتام, الصوديوم parahydroxybenzoate الميثيل, الصوديوم بروبيل parahydroxybenzoate.

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق) مع طائفة واسعة من التأثيرات الدوائية على عدد من الأنظمة المستقبلة.

في الدراسات قبل السريرية، الأولانزابين إنشاء تقارب لالسيروتونين 5-HT_{2A / 2C}, 5-NT₃, 5-NT₆; dopaminovыm D₁, د₂, د₃, د₄, د₅; muskarinovym M_1-5; ل₁-البريد adryenoryetsyeptoram gistaminovym N.₁-مستقبلات. في الدراسات على حيوانات التجارب كشفت عن وجود العداء الأولانزابين في السيروتونين 5-HT, dopaminovыh وholinoretseptorov. في المختبر والمجراة الأولانزابين لديه تقارب أكثر وضوحا والنشاط نحو السيروتونين 5-HT₂-مستقبلات, مقارنة الدوبامين D₂-مستقبلات. ووفقا للدراسات الكهربية الأولانزابين انتقائي يقلل من استثارة mesolimbic (A10) الخلايا العصبية الدوبامين, وفي الوقت نفسه لديه تأثير ضئيل جدا على العقدة المخططة (A9) الممرات العصبية, تشارك في تنظيم وظائف المحرك. خفضت الأولانزابين منعكس دفاعي مشروط (اختبار, تميز النشاط المضادة للذهان) في الجرعات المنخفضة, من الجرعة, مما تسبب في الجمدة (اضطراب, يعكس آثار جانبية على وظيفة السيارات). الأولانزابين تعزز تأثير مضاد للقلق خلال “anksioliticheskogo” اختبار.

توفر الأولانزابين الاحصائية انخفاض كبير في الإنتاجية (مدفوع. هذيان, الهلوسة), والاضطرابات السلبية.

الدوائية

Dispergiruemыe أقراص أقراص الأولانزابين والأولانزابين, مطلي, مكافئ بيولوجيا ولها نسبة مماثلة ومدى الاستيعاب. أقراص التشتت الأولانزابين تستخدم في نفس المقدار وبنفس التردد, أن حبة من الأولانزابين, مطلي. يمكن استخدام أقراص التشتت من الأولانزابين بدلا من أقراص الأولانزابين, مطلي.

امتصاص

بعد الأولانزابين عن طريق الفم يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. ج_ماكس حققت البلازما من خلال 5-8 لا. امتصاص الأولانزابين مستقلة عن وجبة. في الدراسات بجرعات مختلفة في نطاق 1 ملغ 20 عروض ملغ, تركيزات الأولانزابين في البلازما وتغيير يتناسب خطيا إلى الجرعة.

التوزيع

وعندما يكون تركيز البلازما 7 إلى 1000 نانوغرام / مل من بروتين البلازما ملزم هو حول 93%. الأولانزابين لا بد في المقام الأول إلى الزلال وα الحمضية₁-بروتين سكري.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الأولانزابين في الكبد نتيجة لعمليات الأكسدة والتصريف. المستقلب تعميم الرئيسي هو 10-N -glyukuronid, ونظريا لا تخترق حاجز الدم في الدماغ. نظائر الانزيمات ويشارك CYP1A2 وCYP2D6 في تشكيل N-desmethyl ونواتج 2-hydroxymethyl من الأولانزابين. وكان كل من نواتج الأيض في الدراسات التجريبية على الحيوانات النشاط الدوائي بشكل ملحوظ أقل وضوحا في الجسم الحي, جيم الأولانزابين. النشاط الدوائي الرئيسي للمخدرات بسبب مادة دون تغيير – الأولانزابين, لديها القدرة على اختراق حاجز الدم في الدماغ.

إيزوزيم CYP2D6 لا يؤثر على التمثيل الغذائي للالأولانزابين.

اقتطاع

على متطوعين أصحاء بعد تناوله عن طريق الفم من متوسط ​​T_1/2 غير 33 لا (21-54 ح ل 5-95%), ومتوسط ​​إزالة البلازما من الأولانزابين – 26 ل / (12-47 لتر / ساعة 5-95%). حول 57% يفرز الأولانزابين radiolabelled في البول و 30% مع البراز, الأيض نشطة كما في المقام الأول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تباين المعايير الدوائية من الأولانزابين في الاعتماد على التدخين, يتم عرض نوع الجنس والسن في الجدول.

ومع ذلك، فإن درجة التغير T_1/2 والتخليص تحت تأثير كل من هذه العوامل هو أدنى بشكل ملحوظ لدرجة اختلاف هذه المعايير بين الأفراد.

لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية بين متوسط ​​قيمة T_1/2 وإزالة البلازما من الأولانزابين في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى, مقارنة الأفراد مع وظيفة الكلى طبيعية, غير مثبت.

لدى المدخنين يعانون من ضعف طفيف في إزالة كبدي من الأولانزابين أدناه, من غير المدخنين مع عدم وجود تشوهات وظائف الكبد.

في دراسة للشعب الأوروبي, أصل ياباني وصيني, الاختلافات في الدوائية للالأولانزابين, يرتبط سباق, غير مثبت.

شهادة

فصام:

- لعلاج التفاقم, صيانة والعلاج الوقائي طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من الفصام والاضطرابات الذهانية الأخرى مع شدة إنتاجية (مدفوع. هذيان, الهلوسة, تلقائي) و / أو سلبي (التسطيح العاطفي, انخفاض في النشاط الاجتماعي, خطب obednenie) الأعراض, فضلا عن الاضطرابات الوجدانية المصاحبة.

اضطراب عاطفي ثنائي القطب:

- وحده أو بالاشتراك مع الليثيوم أو فالبروات – لعلاج نوبات الهوس أو مختلطة الحادة في اضطراب ثنائي القطب مع / بدون أعراض ذهانية ومع / بدون الدراجات السريعة;

- لمنع الانتكاس في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب, الأولانزابين الذي كان فعالا في علاج من مرحلة الهوس.

علاج الاكتئاب, يرتبط اضطراب ثنائي القطب (في تركيبة مع fluoksetinom).

جرعة نظام

أقراص التشتت الأولانزابين بسرعة تذوب في اللعاب, وسهلة لابتلاع. إزالة قرص من الفم صعب غير منحل. بسبب ينبغي أن تؤخذ في هشاشة اللوحة مباشرة بعد إزالة من نفطة. بالإضافة إلى, على الفور قبل اتخاذ قرص يمكن حله في كوب من الماء أو السوائل الأخرى (عصير البرتقال, عصير التفاح, الحليب أو القهوة).

يمكن أن تؤخذ الأولانزابين بغض النظر عن وجبات الطعام, TK. الطعام لا يؤثر على امتصاص الدواء.

ينبغي تعديل الجرعة اليومية بشكل فردي, اعتمادا على الحالة السريرية للمريض.

إلى علاج الفصام والاضطرابات الذهانية ذات الصلة الجرعة المنصوح بها من الأولانزابين 10 ملغ 1 الوقت / يوم. الجرعات العلاجية من مجموعة من الأولانزابين 5 ملغ 20 ملغ / يوم. زيادة جرعة جرعة يومية قياسية 10 يوصى ملغ إلا بعد الفحص السريري المناسب للمريض.

لعلاج الهوس الحاد في اضطراب ثنائي القطب الجرعة المنصوح بها من الأولانزابين 15 ملغ 1 الوقت / يوم كعلاج وحيد أو 10 ملغ 1 الوقت / يوم في تركيبة مع الليثيوم أو فالبروات. يمكن أن تؤخذ الأولانزابين بغض النظر عن وجبات الطعام, لتناول الطعام لا يؤثر على امتصاص الدواء. الجرعات العلاجية من مجموعة من الأولانزابين 5 ملغ 20 ملغ يوميا. زيادة جرعة أكثر من الجرعة اليومية القياسية 15 يوصى ملغ إلا بعد الفحص السريري المناسب للمريض. يجب زيادة الجرعة تدريجيا يكون, على فترات على الأقل 24 لا.

العلاج الداعم في اضطراب ثنائي القطب: المرضى, الأولانزابين لعلاج الهوس الحاد, نحن بحاجة إلى مواصلة العلاج الصيانة في نفس الجرعة. المرضى في مغفرة وأوصى جرعة أولية من الأولانزابين 10 ملغ 1 الوقت / يوم. في المستقبل، يجب أن يتم تحديد الجرعة اليومية بشكل فردي اعتمادا على الحالة السريرية للمريض, بين 5 ملغ 20 ملغ / يوم.

الأولانزابين في تركيبة مع fluoksetinom ينبغي أن يعين 1 الوقت / يوم, بغض النظر عن وجبة. عادة, جرعة البداية هي 5 ملغ و الأولانزابين 20 فلوكستين ملغ. إذا لزم الأمر، يمكن تعديلها حسب جرعة من الأولانزابين, معاهدة الصداقة والتعاون وفلوكستين.

المريض كبار السن أو المرضى مع غيرها من عوامل الخطر السريرية, بما فيه القصور الكلوي الحاد أو فشل الكبد المعتدل فمن المستحسن للحد من جرعة البداية لتصل الأولانزابين 5 ملغ / يوم.

للمرضى الذين لديهم مجموعة من العوامل, بحضور والتي قد تباطؤ matabolizma الأولانزابين (المرضى الإناث, خرف, غير المدخنين), التي يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي للالأولانزابين يمكن أيضا أوصى جرعة بدءا من انخفاض الأولانزابين.

هذه الدراسات من الأولانزابين في العلاج في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات محدود.

الآثار الجانبية

غالبا: ≥10٪ – نعاس, زيادة الوزن; 34% – زيادة تركيز البرولاكتين في البلازما, الذي كان لطيف وعابر (فإن متوسط ​​قيمة التركيزات القصوى من البرولاكتين لا تصل ULN وإحصائيا لا تختلف كثيرا عن وهمي). المظاهر السريرية للفرط برولاكتين الدم, المرتبطة الأولانزابين (أي. التثدي, ثر اللبن، وتكبير الثدي), نادرا ما تذكر. في معظم المرضى، وقد لوحظ تطبيع مستويات البرولاكتين دون إلغاء الأولانزابين.

غالبا: < 10% و≥1٪ – دوخة, يقينا, تعذر الجلوس, زيادة الشهية, وذمة طرفية, هبوط ضغط الدم الانتصابي, جفاف الفم والإمساك. في الدراسات السريرية، (ن = 107) في 1.9% ولوحظت حالات في مستويات الدهون الثلاثية 2 مرات أو أكثر أكبر من ULN الصيام, تجاوزات ULN > 3 ولوحظ مرات.

نادرا: عابر, زيادة أعراض من الترانساميناسات الكبد (هو ALT) في مصل الدم.

في حالات نادرة،: زيادة في مستوى السكر في البلازما ل≥ 200 ملغ / ديسيلتر (يشتبه السكري), ومن ≥160 ملغ / ديسيلتر, لكن < 200 ملغ / ديسيلتر (podozryeniye غ gipyerglikyemiyu) المرضى الذين يعانون من السكر في الأساس ≤140 ملغ / ديسيلتر.

في بعض الحالات،: asimptomatichyeskaya eozinofiliya.

آثار غير مرغوب فيها في مجموعات معينة من المرضى

في patsientov مع psihozom, يرتبط الخرف, غالبا (≥10٪) الملاحظ اضطراب المشي وهبوطا.

المرضى المسنين المصابين بالذهان, يرتبط الخرف, غالبا (< 10% و≥1٪) – سلس البول والالتهاب الرئوي.

في patsientov مع psihozom, تناول المخدرات التي يسببها (الدوبامين ناهض) مرض الباركنسون, غالبا (≥ 10%) وتردد أعلى, من العلاج الوهمي, وأشار أعراض زيادة من مرض الشلل الرعاش, الهلوسة.

في patsientov مع الثنائية القطبية maniey, تلقي الأولانزابين في تركيبة مع الليثيوم أو فالبروات, غالبا (≥10٪) الزيادة الملحوظة في وزن الجسم, فم جاف, زيادة الشهية, هزة أرضية; غالبا (< 10% و≥1٪) – اضطراب الكلام.

ويلخص الجدول التالي أهم الآثار الجانبية وتيرتها, سجلت خلال التجارب السريرية و / أو فترة ما بعد تسجيل

يتم عرض آثار جانبية كبيرة في علاج مجموعة متنوعة من أشكال الدواء من الأولانزابين في الجدول.

¹مؤشرات tstsenka من قاعدة بيانات التجارب السريرية.

² آثار جانبية, مسجل في قاعدة بيانات التجارب السريرية.

³ آثار جانبية, مسجل تلقائيا في دراسات ما بعد التسويق.

⁴ تصنيف COSTART المشار إليها الحماض السكري كما.

⁵ في COSTART وضع العلامات كما تدل الدهون.

⁶ على سبيل المثال, رد فعل تحسسي, وذمة وعائية, حكة أو خلايا النحل.

⁷ أي. تعرق, الغثيان أو القيء.

موانع

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

أنها ليست كافية الخبرة السريرية مع الأولانزابين في الحمل, لذلك، استخدام المخدرات غير ممكن إلا في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم يتجاوز إلى حد كبير من خطر محتمل على الجنين.

يجب تحذير المرضى, أنه في حال أو تخطط للحمل أثناء العلاج مع الأولانزابين, فإنها تحتاج إلى إبلاغ الطبيب.

كما وجدت الدراسة, وتفرز في حليب الثدي الأولانزابين. الجرعة متوسط (مغ / كغ), تلقى الطفل عند C_SS أم, كان 1.8% جرعة (مغ / كغ) أم. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

المتلازمة الخبيثة للذهان (مجمع أعراض قاتلة) ويمكن أن يتطور في أي علاج للذهان, بما في ذلك الأولانزابين, لكن, حتى الآن، لا توجد بيانات, يؤكد ارتباط كبير من الأولانزابين مع تطور الدولة. وتشمل المظاهر السريرية للNMS زيادة كبيرة في درجة حرارة الجسم, rigidnostь muskulaturы, تغير الحالة العقلية واضطرابات اللاإرادي (نبض غير مستقر أو ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام ضربات القلب, زيادة التعرق). ويمكن أن تشمل علامات إضافية زيادة في CPK, mioglobinuriû (raʙdomioliz) والفشل الكلوي الحاد. المظاهر السريرية لمتلازمة الخبيثة ذهان أو زيادة كبيرة في درجة حرارة الجسم مع عدم وجود أعراض أخرى من NMS تتطلب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان, بما في ذلك الأولانزابين.

في الدراسات المقارنة، الأولانزابين رافق أقل بكثير في كثير من الأحيان من خلال تطوير خلل الحركة, تتطلب تصحيح المخدرات, من استخدام غيرها من مضادات الذهان النمطية وغير النمطية. ومع ذلك، يجب أن تأخذ بعين الاعتبار مخاطر خلل الحركة المتأخر بعد العلاج لفترات طويلة مع الذهان. مع تطور أعراض خلل الحركة المتأخر فمن المستحسن أن تعديل جرعة من ذهان. وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, وعندما تترجم إلى أعراض الأولانزابين من خلل الحركة المتأخر يمكن أن تتطور نتيجة للإلغاء في وقت واحد من العلاج مسبق.

فعالية الأولانزابين في المرضى المسنين المصابين بالذهان, يرتبط الخرف, غير مثبت. في هذه المجموعة من المرضى في التجارب السريرية التي تسيطر عليها وهمي، وكان تردد من الوفيات في المجموعة الأولانزابين العالي, من العلاج الوهمي (3.5% ضد 1.5 % على التوالي). عوامل الخطر, قد يؤهب هذه المجموعة من المرضى إلى ارتفاع معدل الوفيات مع الأولانزابين, وتشمل سن ≥80 سنوات, سكون, جنبا إلى جنب مع استخدام البنزوديازيبينات، أو وجود مرض رئوي (على سبيل المثال, الالتهاب الرئوي التنفسي مع أو بدون).

لا توجد بيانات كافية, لوضع الخلافات في وقوع الاضطرابات الدماغية و / أو وفيات (مقارنة مع الدواء الوهمي), وعوامل الخطر في هذه المجموعة من المرضى الذين يعانون من الأولانزابين في وعندما ط / م الحقن.

في بعض الحالات، الأولانزابين, عادة خلال المراحل المبكرة من العلاج, يرافقه عابرة, زيادة أعراض في مستويات ناقلة الكبدية (هو ALT) في مصل الدم. وكانت هناك حالات نادرة من التهاب الكبد. الاحتياطات الخاصة اللازمة مع مستويات متزايدة من مستويات AST و / أو ALT في المصل من المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي, مع محدودية الاحتياطي الوظيفي للكبد، أو في المرضى, تلقي العلاج المخدرات يحتمل كبدية. في حالة زيادة مستويات AST و / أو ALT أثناء العلاج مع الأولانزابين, فإنه يتطلب مراقبة دقيقة للمريض و, اذا كان ضروري, خفض الجرعة.

لوحظ ارتفاع حالات الإصابة داء السكري في المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية. كيف ومتى تلقي بعض مضادات الذهان الأخرى نادرا ما كانت حالات ارتفاع السكر في الدم, مرض السكري, تفاقم موجودة مسبقا السكري, الحماض الكيتوني السكري والغيبوبة. لم يثبت وجود علاقة سببية بين مضادات الذهان وهذه الدول. فمن المستحسن أن الرصد السريري الدقيق لمرضى السكري والمرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لمرض السكري.

وينبغي استخدام الأولانزابين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات أو يتعرض لعوامل, تخفيض عتبة الحجز. في هؤلاء المرضى مع المضبوطات الأولانزابين نادرا ما لاحظت.

ردود الفعل السلبية الدماغية (مثل السكتة الدماغية, tranzitornaya هجوم ishemicheskaya), بما في ذلك الوفيات, لوحظ في دراسات الأولانزابين في المرضى المسنين المصابين بالذهان, يرتبط الخرف. في لاحظت الدراسات التي تسيطر عليها وهمي وجود نسبة أعلى من الأحداث السلبية الدماغية في المرضى الذين عولجوا مع الأولانزابين, مقارنة مع المجموعة الثانية (1.3% ضد 0.4% على التوالي).

وكان جميع المرضى الذين يعانون من الاضطرابات الدماغية عوامل الخطر السابقة لردود الفعل السلبية الدماغية (على سبيل المثال, ذكر في وقت سابق حالة رد فعل سلبي الدماغية أو نقص تروية عابرة هجوم, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, تدخين), وكذلك الأمراض المصاحبة و / أو إدارة المخدرات, الوقت المرتبطة ردود الفعل السلبية الدماغية. لم يشر الأولانزابين لعلاج المرضى الذين يعانون من الذهان, يرتبط الخرف.

كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى, ينبغي توخي الحذر عند الأولانزابين مجموعات من المرضى التالية:

– المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد الكريات البيض و / أو العدلات في الدم المحيطي, لأسباب مختلفة;

– المرضى الذين يعانون من علامات ضعف الاكتئاب / سمية نخاع العظم تحت تأثير المخدرات في التاريخ;

– المرضى الذين يعانون من الاكتئاب وظيفة نخاع العظام, بسبب مرض ما يصاحب ذلك, العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي التاريخ;

– المرضى الذين يعانون من اضطرابات hypereosinophilic أو التكاثر النقيي.

في التجارب السريرية مع الأولانزابين في المرضى الذين يعانون من التي تعتمد على كلوزابين العدلات أو ندرة المحببات لم يرافقه تاريخ الانتكاسات هذه الاضطرابات.

في الدراسات السريرية مع العلاج الأولانزابين نادرا ما يكون مصحوبا آثار جانبية مضادة. بيد أن التجربة السريرية مع الأولانزابين في المرضى الذين يعانون من مرض ما يصاحب ذلك يقتصر, لذا ينصح بتوخي الحذر في وصف الأولانزابين إلى المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا هامة سريريا, pseudoileus, الزرق مغلق الزاوية والشروط ذات الصلة.

ونظرا لعمل الجهاز العصبي المركزي الرئيسي للالأولانزابين, ينبغي توخي الحذر عند الأولانزابين في تركيبة مع أدوية أخرى تعمل مركزيا, والكحول.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المرضى, الأولانزابين, يجب توخي الحذر في إدارة الوسائل الميكانيكية, بما في ذلك المركبات, كما الأولانزابين قد تسبب النعاس.

جرعة مفرطة

الأعراض: غالبا (≥10٪) – عدم انتظام دقات القلب, الإثارة / العدوان, تعذر الكلام, مختلف اضطراب خارج الهرمي واضطراب في الوعي متفاوتة الخطورة (من التخدير إلى الغيبوبة). الأعراض الأخرى ذات الصلة سريريا – التشنجات, المتلازمة الخبيثة للذهان, الاكتئاب التنفسي, طموح, ارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم, عدم انتظام ضربات القلب (< 2% جرعات زائدة), توقف القلب والجهاز التنفسي. كان الحد الأدنى للجرعة الوفيات الجرعة الزائدة الحاد 450 ملغ, الجرعة القصوى من جرعة زائدة من نتيجة إيجابية (بقاء) – 1.5 ز.

علاج: لا يوجد ترياق محدد لالأولانزابين. غير موصى بها التقيؤ المستحث. ويمكن أن تظهر إجراءات موحدة في جرعة زائدة (غسل المعدة, تعيين الكربون المنشط). شاركت ادارة الفحم المنشط أظهرت انخفاض التوافر البيولوجي عندما تدار الأولانزابين يصل 50-60%.

عرض من أعراض العلاج وفقا لحالة ومراقبة وظائف الأعضاء الحيوية السريرية لل, بما في ذلك علاج انخفاض ضغط الدم, اضطرابات الدورة الدموية والمحافظة على وظيفة الجهاز التنفسي. لا تستخدم ادرينالين, الدوبامين والودي أخرى, وهي منبهات المستقبلات الأدرينالية β-, TK. تحفيز هذه المستقبلات يمكن أن تفاقم انخفاض ضغط الدم.

التفاعلات المخدرات

قد يتم تغيير عملية التمثيل الغذائي للالأولانزابين تحت تأثير مثبطات أو المحرضات من السيتوكروم P450 نظام إيزوزيم, اظهار نشاط محدد ضد CYP1A2. وزاد تطهير الأولانزابين لدى المدخنين والمرضى, أخذ الكاربامازيبين (نظرا لزيادة نشاط CYP1A2). مثبطات محتملة معروفة من CYP1A2 قد يقلل من تطهير الأولانزابين. الأولانزابين ليست المانع المحتمل لCYP1A2, الدوائية ولكن الأولانزابين, مثل الثيوفيلين, استقلاب أساسا تنطوي CYP1A2 دون تغيير.

في الدراسات السريرية أظهرت, أن إدارة واحدة من جرعة من العلاج الأولانزابين مع الأدوية التالية لا يرافقه قمع الأيض من هذه الأدوية: إيميبرامين أو ديسيبرامين مستقلبه (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarinom (CYP2C19), الثيوفيلين (CYP1A2) أو الديازيبام (CYP3A4, CYP2C19). لم يكن هناك أي دليل على التفاعلات المخدرات واستخدام الأولانزابين في تركيبة مع الليثيوم أو biperidinom.

على خلفية تركيز ثابت من الأولانزابين لم يغير احظت الدوائية الإيثانول. ومع ذلك، واستقبال الإيثانول مع الأولانزابين قد تترافق مع زيادة التأثيرات الدوائية للالأولانزابين, على سبيل المثال, sedativnogo الإجراءات.

جرعة واحدة من الألومنيوم- أو معدل للحموضة أو السيميتيدين التي تحتوي على المغنيسيوم لم ينتهك التوافر البيولوجي للابتلاع الأولانزابين. شاركت ادارة الفحم المنشط قللت من التوافر البيولوجي للالأولانزابين ابتلاع ما يصل 50-60%. فلوكستين (60 ملغ مرة واحدة أو 60 ملغ يوميا ل 8 أيام) يسبب زيادة في C_ماكس من الأولانزابين في srednem 16% والحد من إزالة على متوسط ​​الأولانزابين 16%. درجة تأثير هذا العامل أقل بكثير من شدة الفروق الفردية في هذه المؤشرات, لذلك لا ينصح لتغيير جرعة من الأولانزابين عندما تدار بالاشتراك مع فلوكستين.

فلوفوكسامين, المانع من CYP1A2, يقلل من تطهير الأولانزابين. والنتيجة هي ارتفاع متوسط ​​C_لحم الأولانزابين عندما تدار على فلوفوكسامين 54% غير المدخنات والنساء 77% الذكور المدخنين. الزيادة في متوسط ​​AUC من الأولانزابين 52% و 108% على التوالي. يجب أن توصف جرعات صغيرة من الأولانزابين للمرضى, التي تتلقى العلاج جنبا إلى جنب مع فلوفوكسامين.

في الدراسات في المختبر باستخدام الكبد microsomes الإنسان هو مبين, الأولانزابين يثبط بشكل كبير في تشكيل فالبروات غلوكورونيد (المسار الرئيسي للفالبروات). يوجد فالبروات أيضا تأثير كبير على عملية التمثيل الغذائي للالأولانزابين في المختبر. ولذلك، التفاعل الدوائية هامة سريريا بين الأولانزابين وفالبروات من غير المرجح.

تحت ظروف المختبر في الأولانزابين يكشف العداء الدوبامين و, مثل مضادات الذهان الأخرى (الذهان), نظريا، يمكن أن تمنع عمل يفودوبا والدوبامين منبهات.

امتصاص الأولانزابين مستقلة عن وجبة.

وفقا لدراسات في المختبر باستخدام الكبد microsomes الإنسان, أظهر الأولانزابين أيضا قدرة منخفضة للغاية لقمع نشاط هذه متشابهات الانزيم السيتوكروم P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A و CYP2D6.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, في عبوته الأصلية, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.