ياسنا

الشركة المصنعة:
كركا, د

الاسم اللاتيني:
YASNAL

Групповая принадлежность:
مثبط انتقائي من أستيل الدماغ. عقار لعلاج الخرف

المادة الفعالة АТХ:
N06DA02 Donepezil

نموذج الجرعة:
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة

تطبيق:
После консультации с врачом

الدوائية العمل

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, في المقام الأول, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 ملغ أو 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, هي، على التوالي، 63.6 و 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

شهادة

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

موانع

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: غالبا – الإسهال, غثيان, قيء; возможны диспепсия, التهاب الكبد, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, فقدان الشهية.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – الإعياء, أرق, تشنجات العضلات; من الممكن الصداع, دوخة, الهلوسة, قلق, السلوك العنيف, المضبوطات.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – إغماء, بطء القلب, синоатриальная и AV-блокада.

آخر: نادرا – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, برد, تشنجات العضلات.

الجرعات والإدارة

الكبار (مدفوع. المرضى المسنين) تدار في جرعة أولية من 5 ملغ 1 الوقت / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 أسابيع, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. من خلال 1 мес дозу можно увеличить до 10 ملغ /

الجرعة اليومية القصوى غير 10 ملغ /

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

تحذيرات

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (مدفوع. مع الربو القصبي), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (على سبيل المثال, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (على سبيل المثال, возрастным ухудшением когнитивной функции) أنا لم تدرس.

Donepezil, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

مثبطات الكولين (مدفوع. donepezil) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (بخاصة, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

ومن المعتقد, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

آثار على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. بالإضافة إلى, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

تعاون

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. من هنا, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, مثل ريفامبيسين, الفينيتوين, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, وجود نشاط مضادات الكولين. بالإضافة إلى, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

مدة الصلاحية

3 سنة