VEZIKAR

المادة الفعالة: Solifenaцin
عندما ATH: G04BD08
CCF: إعداد, يقلل من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية
ICD-10 رموز (شهادة): N31.2, R32, R35
عندما CSF: 28.02.01.01
الشركة المصنعة: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (هولندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أصفر فاتح, جولة, عدسي, وصفت “150” وشعار الشركة على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا الذرة, gipromelloza 3 ميجا باسكال × الصورة, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين طلاء الفيلم: Opadry 03F12967 الأصفر (gipromelloza 6 ميجا باسكال × الصورة, التلك, ماكروغول 8000, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي وردي فاتح, جولة, عدسي, وصفت “151” وشعار الشركة على جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا الذرة, gipromelloza 3 ميجا باسكال × الصورة, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي.

تكوين طلاء الفيلم: الوردي Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 ميجا باسكال × الصورة, التلك, ماكروغول 8000, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأحمر).

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

إعداد, يقلل من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية. الدراسات الدوائية, проводившиеся في المختبر и في الجسم الحي, أظهرت, أن سوليفيناسين هو المانع تنافسية معينة من مستقبلات م الكوليني, ويفضل M₃ فرعية. ووجد أيضا أنه, أن سوليفيناسين لها قابلية منخفضة أو عدم وجود تقارب في مجموعة متنوعة من المستقبلات الأخرى والقنوات الأيونية.

فعالية Vesicare^® عند استخدامها بجرعات 5 ملغ 10 ملغ, درس في عدة مزدوجة التعمية، والعشوائية، والمحاكمة السريرية للرقابة في الرجال والنساء الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة, لوحظ خلال الأسبوع الأول من العلاج واستقرت على التالي 12 أسابيع من العلاج. تأثير الحد الأقصى لVesicare^® فإنه يمكن تحديدها من قبل 4 من الاسبوع. يتم الحفاظ على كفاءة لتطبيق طويلة (لا تقل 12 أشهر).

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم، C_makh مستويات البلازما التي تحققت بعد 3-8 لا. الوقت إلى أقصى تركيز (تي_ماكس) لا الجرعة. من_makh والقيم AUC تزيد نسبيا زيادة الجرعة 5 إلى 40 ملغ. التوافر الحيوي المطلق – 90%. تناول الطعام لا يؤثر على C_makh солифенацина AUC и.

الدوائية للسوليفيناسين غير الخطية في حدود الجرعة العلاجية.

التوزيع

بعد يوم / في V_د فهو يقع في حوالي سوليفيناسين 600 ل. سوليفيناسين ملزم للبروتينات البلازما, أساسا α₁-بروتين سكري الحمضية, هو حول 98%.

التمثيل الغذائي

ينحل سوليفيناسين على نطاق واسع في الكبد, أساسا بمشاركة CYP3A4. ومع ذلك، هناك مسارات بديلة سوليفيناسين. بعد تناوله عن طريق الفم من البلازما بالإضافة إلى سوليفيناسين تم تحديد التالية الأيض: واحد دواء فعال 4R-gidroksisolifenatsin وثلاثة الخاملة – N- جلوكورونيد, N-أكسيد و4R-هيدروكسي-N-أكسيد سوليفيناسين).

اقتطاع

إزالة النظامية من سوليفيناسين على وشك 9.5 لتر / ساعة, وT النهائي_1/2 غير 45-68 لا. بعد حقنة واحدة 10 ملغ ¹⁴C المسمى سوليفيناسين من خلال 26 د حول 70% تم الكشف عن النشاط الإشعاعي في البول و 23% كاليه. في البول حوالي 11% النشاط الإشعاعي الكشف عن المادة الفعالة دون تغيير كما, حول 18% رأيت في المستقلب N-oksidnogo, 9% – على بعد 4R هيدروكسي-N-أكسيد وسوليفيناسين 8% – المستقلب-4R هيدروكسي (المستقلب النشط).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة حسب عمر المرضى. وقد أظهرت الدراسات, أن سوليفيناسين التعرض (5 و 10 ملغ), كما أعرب AUC, كان مماثلا في صحة جيدة كبار السن (من 65 إلى 80 سنوات) في الشباب الأصحاء (إلى 55 سنوات). في المسنين متوسط ​​معدل امتصاص, كما أعرب T_ماكس, كان أقل قليلا من, وT النهائي_1/2 بنسبة حوالي 20%. هذه الاختلافات الطفيفة ليست هامة سريريا. لم يدرس الدوائية للسوليفيناسين في الأطفال والمراهقين.

لا تتأثر الدوائية للسوليفيناسين حسب نوع الجنس والعرق للمريض.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي خفيفة الى معتدلة درجة مئوية._makh سوليفيناسين وAUC القيم تختلف قليلا عن تلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء. مرضى القصور الكلوي الحاد (QC ≤30 مل / دقيقة) التعرض سوليفيناسين هو أعلى من ذلك بكثير – مع الزيادة_makh هو حول 30%, الجامعة الأمريكية بالقاهرة – أكثر 100% و ت_1/2 – أكثر 60%. كانت هناك علاقة ذات دلالة إحصائية بين المركبة الفضائية وتطهير الأرض من سوليفيناسين. الدوائية في المرضى, غسيل الكلى تمر, أنا لم تدرس.

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل (من 7 إلى 9 يشير على الطفل-بف) قيمة C_makh دون تغيير, يتم زيادة AUC من قبل 60%, تي_1/2 زيادات 2 مرات. لم يدرس الدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.

شهادة

- علاج urgentnogo (آمري) سلس البول, كثرة التبول وملحة (آمري) الى حث تبول, سمة من المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل 5 ملغ 1 الوقت / يوم, بغض النظر عن وجبة. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ 1 الوقت / يوم. ينبغي أن تؤخذ أقراص مع الكثير من السوائل.

الآثار الجانبية

Vezikar^® يمكن أن تتسبب في آثار جانبية, المرتبطة سوليفيناسين مضادات الكولين, شدة عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة. وتيرة هذه الآثار الضارة غير مرتبط بالجرعة. الآثار الجانبية الأكثر تكرارا من Vesicare^® – فم جاف (لاحظت في 11% المرضى, تلقي الدواء في جرعة يومية 5 ملغ, في 22% المرضى, تلقي الدواء في جرعة يومية 10 ملغ, و 4% المرضى, دواء وهمي). كانت شدة هذه الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة ونادرا ما أدت إلى التوقف عن العلاج. في العام، والتقيد (komplaentnost) كما كان مرتفعا جدا.

وفيما يلي الآثار الجانبية الأخرى, المسجلة في الدراسات السريرية على استخدام Vesicare^®. استخدمنا المعايير التالية لتقييم وتيرة الأحداث السلبية: غالبا (>1%, <10%); أحيانا (>0.1%, <1%); نادرا (>0.01%, <0.1%).

من الجهاز الهضمي: غالبا – الإمساك, غثيان, سوء الهضم, وجع بطن; أحيانا – مرض الجزر المعدي المريئي, جفاف الحلق; نادرا – العلوص, coprostasia.

من الجهاز البولي: أحيانا – التهاب المسالك البولية, صعوبة في التبول; نادرا – احتباس البول الحاد.

CNS: أحيانا – نعاس, disgevziya (طعم اضطراب).

من جانب الجهاز الرؤية: غالبا – عدم وضوح الرؤية (ccomodation); أحيانا – جفاف العين.

الجهاز التنفسي: أحيانا – جفاف في تجويف الأنف.

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – جفاف.

آخر: أحيانا – تعب, وذمة من الأطراف السفلية.

لم تراع الحساسية خلال التجارب السريرية. ومع ذلك، لا ينبغي استبعاد إمكانية تنميتها.

موانع

- الحاد واحتباس البول المزمن;

- أمراض الجهاز الهضمي الحاد (بما في ذلك تضخم القولون السمي);

- الوهن العضلي الوبيل;

- Zakrыtougolynaya الزرق;

- اختلال كبدي حاد;

- الفشل الكلوي الحاد أو اختلال كبدي معتدل، في حين أن علاج مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال, الكيتوكونازول);

- الغسيل الكلوي;

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات سريرية على النساء, الذي أصبح حاملا في حين أخذ سوليفيناسين في. وينبغي أن تستخدم بحذر Vesicare^® فترة الحمل.

البيانات بشأن تخصيص سوليفيناسين في حليب الثدي البشري غائبة. استخدام Vesicare^® لا ينصح أثناء الرضاعة الطبيعية.

IN الدراسات التجريبية في الحيوانات لم يكشف عن تأثير سلبي مباشر على الخصوبة, تطور الجنين / الجنين، أو الولادة.

تحذيرات

قبل العلاج Vesicare^® لاستبعاد الأسباب الأخرى اضطرابات التبول. إذا تم التعرف عدوى المسالك البولية, يجب أن يبدأ العلاج بالمضادات الحيوية المناسبة.

يجب أن يوصف الاحتياطات Vesicare^® في الحالات التالية:

- المثانة هامة سريريا منفذ إعاقة, مما يؤدي إلى مخاطر احتباس البول الحاد;

- الجهاز الهضمي مرض الانسداد;

- تقليل خطر GI الحركة;

- الفشل الكلوي الحاد (CC ≤ 30 مل / دقيقة) واختلال كبدي معتدل (من 7 إلى 9 يشير على الطفل-بف); الجرعة لهؤلاء المرضى يجب ألا تتجاوز 5 ملغ;

- يصاحب ذلك استخدام مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال, الكيتوكونازول);

- فتق الحجاب الحاجز, مرض الجزر المعدي المريئي، ويصاحب ذلك من استخدام المخدرات (على سبيل المثال, ʙisfosfonatov), التي يمكن أن تسبب أو تعزيز التنمية من أعراض التهاب المريء;

- أفتونومانيا الاعتلال العصبي.

المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة من اللبن التسامح, نقص اللاكتاز لاب (نقص اللاكتاز، وبعض الناس في الشمال), يجب أن سوء امتصاص الغلوكوز سكر اللبن لا تأخذ الدواء.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات إدارة

Solifenaцin, مثل الأدوية المضادة للكولين أخرى, ويمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية, والنعاس (نادرا) والتعب, والتي قد تؤثر سلبا على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

جرعة مفرطة

الأعراض: عند استخدام هذا الدواء بجرعات المتطوعين 100 جرعة ملغ الآثار الجانبية الأكثر شيوعا لوحظ في أعقاب: صداع (سهل), فم جاف (معتدل), دوخة (معتدل), نعاس (سهل) وعدم وضوح الرؤية (معتدل). وقد تم الإبلاغ عن أي حالات الجرعة الزائدة الحاد.

علاج: في حال الجرعة الزائدة يجب أن تسند إلى الكربون المنشط, غسل المعدة, ولكن لا تقم بتحريض القيء. إذا الإنفاق الضروري علاج أعراض:

- مع آثار شديدة من الكولين يتصرف مركزيا (الهلوسة, القلق الشديد) فيزوستيغمين تدار أو كرباكول;

- في التشنجات أو التهيج الشديد – البنزوديازيبينات;

- الفشل التنفسي – IVL;

- عدم انتظام دقات القلب – حاصرات بيتا;

- في احتباس البول الحاد – قسطرة المثانة;

- عندما توسيع حدقة العين – تغرس في عيون بيلوكاربين و / أو مكان المريض في غرفة مظلمة.

كما هو الحال مع غيرها من الأدوية المضادة للكولين جرعة زائدة, وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من خطر المعمول بها QT إطالة (أي. إذا نقص بوتاسيوم الدم, بطء في حين تعاطي المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد QT) والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (نقص تروية عضلة القلب, عدم انتظام ضربات القلب, قصور القلب الاحتقاني).

التفاعلات المخدرات

عندما يصاحب ذلك الدواء مع خصائص مضادة للمخدرات قد تواجه تأثير علاجي أكثر وضوحا وتطوير آثار غير مرغوب فيها. بعد وينبغي أن يتم وقف سوليفيناسين استراحة الأسبوع, قبل بدء العلاج الأدوية المضادة للكولين أخرى. يمكن خفض التأثير العلاجي في حين أخذ النيكوتين منبهات مستقبلات الأستيل كولين.

سوليفيناسين يمكن أن تقلل من تأثير المخدرات, GI الحركة, على سبيل المثال, ميتوكلوبراميد وسيسابريد.

وقد أظهرت الدراسات التي أجريت في المختبر, بتركيزات العلاجية، سوليفيناسين لا تمنع CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 و3A4. وبالتالي فإنه من غير المرجح, التي تغير سوليفيناسين إزالة من المخدرات, استقلاب بواسطة هذه الإنزيمات.

يتم استقلاب Solifenacin بواسطة CYP3A4. الإدارة في وقت واحد جرعة من الكيتوكونازول 200 ملغ / يوم, CYP3A4 المانع, تسبب زيادة شقين في AUC من سوليفيناسين, وفي جرعة 400 ملغ / قطع – زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف. ولذلك، فإن الجرعة القصوى من Vesicare^® يجب أن لا تتجاوز 5 ملغ, إذا كان المريض يتلقى في وقت واحد الكيتوكونازول أو العلاجية جرعة من مثبطات CYP3A4 أخرى (مثل, كيف ريتونافير, نلفينافير, يتراكونازول). هو بطلان شاركت ادارة سوليفيناسين وCYP3A4 المانع في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد أو اختلال كبدي معتدل. لأنه يتم استقلاب solifenacin بواسطة CYP3A4, التفاعلات الدوائية ممكنة مع ركائز CYP3A4 أخرى مع ارتفاع تقارب (فيراباميل, الديلتيازيم) ومحرضات CYP3A4 (ريفامبيسين, الفينيتوين, كاربامازيبين).

لم يكن هناك تفاعل الدوائية من سوليفيناسين والجمع بين وسائل منع الحمل عن طريق الفم (استراديول / الليفونورغيستريل).

لم العلاج في وقت واحد من سوليفيناسين لا تسبب تغيرات في الدوائية للR-الوارفارين وS-الوارفارين أو تأثيرها على وقت البروثرومبين.

كان العلاج في وقت واحد من سوليفيناسين أي تأثير على الدوائية للديجوكسين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 الخارج.