Solifenaцin

عندما ATH:
G04BD08

خصم م-هولينوريتسيبتوروف. سوكسيناتي سوليفيناسين هي بلورات أو مسحوق بلوري من الأبيض إلى الأبيض المصفر الباهت. بسهولة للذوبان في الماء درجة حرارة الغرفة, في حامض الخليك الجليدية, ديميتيلسولفوكسيدي والميثانول.

الدوائية العمل.
Holinoliticheskoe, مضاد للتشنج.

تطبيق.

العلاج في حالات الطوارئ (آمري) سلس البول, كثرة التبول وملحة (آمري) الرغبة في التبول في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط نشاط المثانة.

فرط الحساسية, احتباس البول الحاد والمزمن, أمراض الجهاز الهضمي الحاد (بما في ذلك تضخم القولون السمي), الوهن العضلي الوبيل, zakrыtougolynaya الزرق, فشل الكبد الحاد, الفشل الكلوي، فشل الكبد الحاد أو معتدلة أثناء علاج مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، كيتوكونازول), غسيل الكلى.

عرقلة مهمة سريرياً infravezikal′naâ, مما يؤدي إلى مخاطر احتباس البول الحاد; أمراض انسداد الجهاز الهضمي, خطر الحركة المعوية, الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة) واختلال كبدي معتدل (الجرعة لهؤلاء المرضى يجب ألا تتجاوز 5 ملغ), الاستقبال المتزامن لقوى CYP3A4 مثبطات (على سبيل المثال، كيتوكونازول), فتق الحجاب الحاجز, ارتداد المعدي والاستعدادات المتزامنة (على سبيل المثال، البايفوسفونيت), التي يمكن أن تسبب أو تعزيز التنمية من أعراض التهاب المريء, الاعتلال العصبي اللاإرادي, طفولة (لم تثبت سلامة وفعالية في الأطفال). المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة من اللبن التسامح, عوز اللاكتاز لبس (سامي), يجب أن سوء امتصاص الغلوكوز سكر اللبن لا تأخذ الدواء.

الدراسات التجريبية, أجريت على الحيوانات (فأر, الفئران, الأرانب), أظهرت, أن سوليفيناسين يمر عبر حاجز المشيمة في الفئران. عندما سوليفيناسين الفئران في جرعات 30 ملغ / كغ / يوم (1,2 التعرض عند مردك) وكان هناك لا سمية وآثار المسخ. مقدمة لجرعات الفئران الحوامل 100 مغ/كغ/يوم وما فوقها (في 3,6 مرات أعلى من التعرض مردك) أثناء التطور الجنيني والرضاعة وأدت إلى انخفاض في وزن الجسم من الفواكه, نقصان في البقاء بعد الولادة, تأخر النمو الجسدي (مدفوع. الكشف عن العين.); مقدمة جرعات 250 مغ/كغ/يوم وما فوقها (في 7,9 مرات أعلى من التعرض مردك) وأدت إلى زيادة في حالات الإصابة الحنك المشقوق. وكشف لا سوليفيناسين سمية على الفئران بجرعات تصل إلى 50 /ملغ / كغ / يوم (<1 التعرض عند مردك) والأرانب في جرعات تصل إلى 50 /ملغ / كغ / يوم (1,8 مرات أعلى من التعرض مردك).

تعيين بحذر في فترة الحمل (وقد أجريت دراسات كافية ومضبوطة جيدا).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - C. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

لا ينصح أثناء الرضاعة الطبيعية (تخترق في الفئران حليب الثدي, البيانات على اختراق لبن الأم في البشر مفقودة).

الآثار الجانبية الأكثر احتمالاً, تتصل أنتيهولينيرجيكاكيم عمل سوليفيناسين جفاف الفم, الإمساك, عدم وضوح الرؤية (ccomodation), احتباس البول, جفاف العين. آثار مرغوبة غالباً أعراض ضعيفة أو متوسطة, تواترها يعتمد على الجرعة. أربعة أسابيع 12 مزدوجة التعمية التجارب السريرية ولوحظ 3 الحالات المعوية الخطيرة من الآثار الجانبية في المرضى, تلقي جرعة المخدرات 10 ملغ: العلوص, انسداد معوي (انسداد الأمعاء), coprostasia. وكان تردد مجموع آثار جانبية خطيرة في محاكمات مزدوجة التعمية 2%. وقد لوحظ ذمة Angioneurotic في مريض واحد في الخلفية 5 ملغ. تواتر وشدة الآثار الجانبية متشابهة في المرضى, ويتلقى العلاج 12 شمس, والمرضى, المعالجة إلى 12 أشهر. وكان السبب الأكثر تواترا لوقف سوليفيناسين جفاف الفم (1,5%).

ويبين الجدول التالي الآثار الجانبية, بغض النظر عن أسبابها, سجلت في Randomized بالغفل التجارب السريرية في المرضى, أخذ جرعة يومية من سوليفيناسين 5 أو 10 ملغ لل 12 شمس (هي الآثار, مع ≥ 1% وأكبر من التردد الغفل).

آثار جانبية, ملاحظة عند إجراء التجارب السريرية سوليفيناسين

في دراسات ما بعد التسويق وقد تم تسجيل الآثار الجانبية التالية, ترتبط باقتناء سوليفيناسين:

عام: تفاعلات فرط الحساسية, بما في ذلك وذمة وعائية, طفح جلدي, حكة, خلايا النحل.

مع ما يصاحب ذلك العلاج من HP مع خصائص حالات قد تزيد من الإجراءات العلاجية والآثار الجانبية (بعد وقف سوليفيناسين ينبغي أن تأخذ استراحة 1 المخدرات قبل أسابيع من بدء العلاج مع آخر أنتيهولينيرجيكاكيم). ويمكن تقليل التأثير العلاجي أثناء تلقي يضع مستقبلات هولينيرجيكاكيه. سوليفيناسين قد يقلل من تأثير الأدوية, GI الحركة, فعلى سبيل المثال ميتوكلوبراميد ووسيسابرايد. بحث في المختبر أظهرت, أن سوليفيناسين عند التركيزات العلاجية لا إينجيبيرويت الكبد البشري إيسوزيمي CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4. إلى جانب استعمال كيتوكونازول في الجرعة 200 ملغ / يوم (مثبط CYP3A4) الزيادات في سوليفيناسين أوك في 2 مرات, جرعة 400 ملغ/قطع 3 مرات; لا تتجاوز الجرعة القصوى من سوليفيناسين 5 ملغ, إذا كان المريض يتلقى في وقت واحد الكيتوكونازول أو العلاجية جرعة من مثبطات CYP3A4 أخرى (مثل ريتونافير, نلفينافير, يتراكونازول). هو بطلان شاركت ادارة سوليفيناسين وCYP3A4 المانع في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد أو اختلال كبدي معتدل. لأنه يتم استقلاب solifenacin بواسطة CYP3A4, التفاعلات الدوائية ممكنة مع ركائز CYP3A4 أخرى مع ارتفاع تقارب (فيراباميل, الديلتيازيم) ومحرضات CYP3A4 (ريفامبيسين, الفينيتوين, كاربامازيبين). لم يكن هناك تفاعل الدوائية من سوليفيناسين والجمع بين وسائل منع الحمل عن طريق الفم (استراديول / الليفونورغيستريل). الاستقبال المتزامن من سوليفيناسين لم تسفر عن تغييرات في الدوائية وارفارين R أو S-وارفارين أو تأثيرها على بو. كان العلاج في وقت واحد من سوليفيناسين أي تأثير على الدوائية للديجوكسين.

جرعة مفرطة.

الأعراض (عند إدارة المتطوعين جرعة سوليفيناسين 100 جرعة ملغ): صداع, فم جاف, دوخة, نعاس, عدم وضوح الرؤية. وقد تم الإبلاغ عن أي حالات الجرعة الزائدة الحاد.

علاج: يجب تعيين الكربون المنشط, غسل المعدة, ولكن لا تقم بتحريض القيء. إذا الإنفاق الضروري علاج أعراض: مع آثار حالات المركزية الثقيلة (الهلوسة, فرط التهيجية) -فيسوستيجميني أو كارباتشول; تقلصات أو أعربت عن متحمس – البنزوديازيبينات; عند فشل الجهاز التنفسي-إيفل; إذا كان عدم انتظام دقات القلب بيتا-أدرينوبلوكاتورا; قسطرة المثانة البول تأخر الحادة; عند تقطير ميدريازي إلى بيلوكاربينا العين و/أو وضع المريض في غرفة مظلمة.

كما هو الحال مع غيرها من الأدوية المضادة للكولين جرعة زائدة, وينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من خطر المعمول بها QT إطالة (أي. إذا نقص بوتاسيوم الدم, بطء في حين تعاطي المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد QT) والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (نقص تروية عضلة القلب, عدم انتظام ضربات القلب, قصور القلب الاحتقاني).

داخل (شرب الكثير من السوائل, بغض النظر عن وجبة) بواسطة 5 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ 1 الوقت / يوم.

قبل العلاج ينبغي أن القاعدة خارج أخرى تسبب التبول. في حالة الكشف عن المسالك البولية العدوى وينبغي أن يبدأ العلاج المناسب للبكتيريا.

Solifenaцin, مثل الأدوية المضادة للكولين أخرى, ويمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية, كذلك النعاس والتعب, لذا كن حذراً عند قيادة السيارات والعمل مع الآلات.