VELAKSIN (أجهزة لوحية)

المادة الفعالة: الفينلافاكسين
عندما ATH: N06AX16
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.2
عندما CSF: 02.02.06
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, مسطحة, المشطوف على جانب واحد, منقوش “E741”, مع القليل أو لا رائحة.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (84.93 ملغ), الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم النشا غليكولاتي (نوع A), السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, مسطحة, المشطوف على جانب واحد, منقوش “E743”, مع القليل أو لا رائحة.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (169.86 ملغ), الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم النشا غليكولاتي (نوع A), السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب. وفقا لالتركيب الكيميائي للالفينلافاكسين لا يمكن أن يعزى إلى أي فئة من مضادات الاكتئاب المعروفة (triciklicheskie, tetratsiklicheskie أو أخرى). فقد اثنين من شكل التماثل الصوري نشط من راسيمي.

ويرتبط تأثير مضاد للاكتئاب من الفينلافاكسين مع زيادة نشاط الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي. الفينلافاكسين ومستقلبه الرئيسي O-desmetilvenlafaksin (التعليم للجميع) هي قوية مثبطات امتصاص السيروتونين والنورادرينالين وضعيفة تمنع امتصاص الدوبامين من الخلايا العصبية. الفينلافاكسين والتعليم للجميع نفس القدر من الفعالية تأثير على امتصاص الناقلات العصبية. الفينلافاكسين والتعليم للجميع يقلل ردود الفعل بيتا الأدرينالية.

الفينلافاكسين لا يوجد لديه تقارب لم- ون holinoretseptorami, gistaminovym H₁-рецепторам и ل₁-الدماغ adrenoceptors. الفينلافاكسين لا تمنع النشاط MAO. لا تقارب لالأفيونية, benzodiazepinovыm, مستقبلات phencyclidine أو NMDA.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم من الفينلافاكسين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. بعد حصوله على جرعة واحدة 25-150 ملغ سي_ماكس مستويات البلازما حققت نحو 2.4 ح وغير 33-172 نانوغرام / مل. يتم استقلاب الفينلافاكسين على نطاق واسع في “مرور الأول” من خلال الكبد.

ج_ماكس التعليم للجميع في البلازما حوالي 4.3 ساعات بعد تناوله وكان 61-325 نانوغرام / مل.

وتتراوح الجرعات اليومية 75-450 ملغ من الفينلافاكسين والتعليم للجميع لديهم حركية خطية. بعد تناول الدواء خلال وقت وجبة للوصول C_ماكس في بلازما الدم بنسبة 20-30 م, ومع ذلك، فإن قيمة C_ماكس وإزالتها لا يتم تغيير.

التوزيع

الربط من الفينلافاكسين والتعليم للجميع لبروتينات البلازما وعلى التوالي 27% و 30%.

استقبال المتكررة C_SS وصلت الفينلافاكسين والتعليم للجميع داخل 3 أيام.

الأيض وإفراز

المستقلب الرئيسي – التعليم للجميع.

تي_1/2 الفينلافاكسين والتعليم للجميع هو على التوالي 5 و 11 لا.

التعليم للجميع ونواتج أخرى, وكذلك الكلى الفينلافاكسين دون تغيير.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى الذين يعانون من تليف الكبد تركيز بلازما الدم من الفينلافاكسين والتعليم للجميع زيادة, ويتم خفض معدل القضاء.

في القصور الكلوي إزالة الكلي المعتدل أو الشديد من الفينلافاكسين وEFA انخفاض, في_1/2 يطيل. لوحظ أساسا تخليص الكلي انخفاض في المرضى الذين يعانون من CC أقل 30 مل / دقيقة.

لم عمر وجنس المريض لا يؤثر الدوائية.

شهادة

- الاكتئاب من مختلف مسببات (العلاج والوقاية).

جرعة نظام

أقراص Velaksina^® وأوصت أن تؤخذ مع الطعام.

الجرعة الموصى بها هي البداية 75 ملغ 2 قبول (بواسطة 37.5 ملغ 2 مرات / يوم) يوميا. إذا بعد عدة أسابيع من العلاج، أي تحسن ملموس, ويمكن زيادة الجرعة اليومية ل 150 ملغ (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم). إذا رأي الطبيب، جرعة أعلى من (الاكتئاب الشديد أو غيرها من الشروط, تتطلب العلاج في المستشفى), يمكنك تعيين فورا 150 ملغ 2 قبول (بواسطة 75 ملغ 2 مرات / يوم). بعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة اليومية ل 75 ملغ كل 2-3 اليوم لتحقيق التأثير العلاجي المطلوب. الحد الأقصى Velaksin جرعة يوميا^® غير 375 ملغ. بعد تحقيق التأثير العلاجي المطلوب، والجرعة اليومية يمكن أن تخفض تدريجيا إلى مستوى فعال الحد الأدنى. طول فترة, من الضروري تقليل الجرعة, ذلك يعتمد على جرعة, مدة العلاج, فضلا عن الحساسية الفردية للمريض.

العلاج الداعم والوقاية من الانتكاس. قد يستمر العلاج الداعم 6 أشهر أو أكثر. يوصف هذا الدواء بأقل جرعة فعالة, يستخدم في علاج نوبات الاكتئاب.

في الفشل الكلوي خفيفة (CC > 30 مل / دقيقة) غير مطلوب تصحيح الوضع. في الفشل الكلوي المعتدل (CC 10-30 مل / دقيقة) يجب أن تخفض الجرعة إلى 25-50%. في اتصال مع استطالة T_1/2 الفينلافاكسين والأنا aktivnogo الأيض (التعليم للجميع) هؤلاء المرضى يجب أن تأخذ جرعة كامل 1 الوقت / يوم. غير مستحسن إذا الفينلافاكسين القصور الكلوي الحاد (CC < 10 مل / دقيقة), منذ بيانات موثوقة حول سلامة هذا العلاج غائبة.

المرضى, يقع في gemodialize, ويمكن الحصول 50% الجرعة المعتادة من الفينلافاكسين بعد غسيل الكلى.

في قصور كبدي معتدل (الوقت البروثرومبين أقل 14 ثانية) غير مطلوب تصحيح الوضع. في القصور الكبدي المعتدل (الوقت البروثرومبين من 14 إلى 18 ثانية) يجب أن تخفض الجرعة إلى 50%. غير مستحسن إذا الفينلافاكسين قصور كبدي حاد, منذ بيانات موثوقة حول سلامة هذا العلاج غائبة.

في المرضى كبار السن وينبغي استخدام هذا الدواء بحذر نظرا لإمكانية الفشل الكلوي. استخدام أصغر جرعة فعالة. عن طريق زيادة الجرعة يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق.

بعد تلقي Velaksina^® فمن المستحسن أن الحد تدريجيا من جرعة الدواء, على الأقل, خلال الأسبوع، ومراقبة حالة المريض, لتقليل خطر, إلى جانب إلغاء المخدرات. طول فترة, من الضروري تقليل الجرعة, ذلك يعتمد على جرعة, مدة العلاج, فضلا عن الحساسية الفردية للمريض.

الآثار الجانبية

معظم الآثار الجانبية هي الجرعة. مع علاج طويل الأمد من شدة وتواتر هذه الآثار هو انخفاض الأغلبية, وليس هناك حاجة لوقف.

بالترتيب التنازلي من التردد: غالبا ( ≥1٪), النادر (و≥0.1٪ <1%), نادرا (≥0.01٪ و <0.1% ), نادرا (<0.01%).

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, الإمساك, غثيان, قيء, فم جاف; نادرا – التهاب الكبد.

التمثيل الغذائي: زيادة في الكولسترول في الدم, فقدان الوزن; النادر – انتهاكا لاختبارات وظائف الكبد, giponatriemiya, متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

نظام القلب والأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم الشرياني, احمرار في الجلد; النادر – نقص ضغط الدم الوضعي, عدم انتظام دقات القلب.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحلام غير عادية, دوخة, أرق, التهيج العصبي, تنمل, ذهول, زيادة قوة العضلات, هزة أرضية, zevota; النادر – لا مبالاة, الهلوسة, التشنجات العضلية, متلازمة السيروتونين; نادرا – المضبوطات, ردود الفعل الهوس, وكذلك الأعراض, تشبه متلازمة الخبيثة ذهان.

من الجهاز البولي: dizurija (في المقام الأول – صعوبة بدء التبول); النادر – احتباس البول.

من جانب الجهاز التناسلي: القذف غير طبيعي, انتصاب, anorgazmija; النادر – انخفاض الرغبة الجنسية, menorragija.

من الحواس: الاضطرابات الإقامة, midriaz, الإعاقة البصرية; النادر – خلل الذوق.

ردود الفعل الجلدية: تعرق; النادر – حساسية للضوء.

من نظام المكونة للدم: النادر – نزيف في الجلد (كدمة) والأغشية المخاطية, نقص الصفيحات; نادرا – نزيف مطول.

الحساسية: النادر – الطفح الجلدي; نادرا – حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون; نادرا – ردود فعل الحساسية.

آخر: ضعف, الإعياء.

بعد Velaksina إلغاء مفاجئ^® أو تخفيض الجرعة من الممكن التعب, نعاس, صداع, غثيان, قيء, فقدان الشهية, فم جاف, دوخة, الإسهال, أرق, قلق, إنذار, التهيج العصبي, الارتباك, هوس خفيف, تنمل, تعرق. هذه الأعراض عادة ما تكون خفيفة وتزول بدون علاج. بسبب احتمال من هذه الأعراض فمن المهم للحد من الجرعة تدريجيا (وكذلك أي مضادات الاكتئاب الأخرى), خاصة بعد تلقي جرعات عالية.

موانع

- الفشل الكلوي الحاد (CC < 10 مل / دقيقة);

- الكبد الحاد;

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت سلامة وفعالية لهؤلاء المرضى);

- أو الحمل المشتبه بهم;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب أن توصف في احتشاء عضلة القلب مؤخرا, الذبحة الصدرية غير المستقرة, ارتفاع ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, تاريخ من التشنجات, ارتفاع ضغط الدم في العين, زرق مغلق الزاوية, الهوس الدول التاريخ, الاستعداد للنزف من الجلد والأغشية المخاطية, فقدان الوزن الأولية.

الحمل والرضاعة

سلامة Velaksina^® أثناء الحمل لم يثبت. وبالتالي فإن استخدامها خلال فترة الحمل (أو يشتبه الحمل) ربما فقط, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

النساء في سن الإنجاب يتعين علينا أن نستخدم وسائل موثوق بها لمنع الحمل خلال فترة العلاج مع المخدرات والتماس العناية الطبية الفورية في حالة الحمل أو التخطيط للحمل.

تفرز الفينلافاكسين والتعليم للجميع الأيض في حليب الثدي. لم يثبت سلامة هذه المواد للأطفال حديثي الولادة, لذلك، إذا لزم الأمر، تناول الدواء أثناء الرضاعة يجب أن تقرر في مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية. إذا تم الانتهاء من العلاج الأمهات قبل وقت قصير من ولادة, قد يكون حديثي الولادة أعراض انسحاب المخدرات.

تحذيرات

التوقف المفاجئ عن العلاج Velaksinom^® (مثل مضادات الاكتئاب الأخرى), خاصة عند استخدامها في جرعات عالية, يمكن أن يسبب أعراض الانسحاب, وبالتالي فمن المستحسن لإزالة الدواء تدريجيا بتقليل الجرعة. طول فترة, من الضروري تقليل الجرعة, ذلك يعتمد على جرعة, مدة العلاج, فضلا عن الحساسية الفردية للمريض.

وينبغي أن المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب قبل أي علاج المخدرات تنظر في احتمال محاولات الانتحار. لذلك، للحد من خطر جرعة زائدة من المخدرات في بداية العلاج يجب أن يكون من الممكن تطبيق الجرعة الفعالة الدنيا, والمريض يجب أن تكون تحت إشراف طبي دقيق.

في المرضى الذين يعانون من الاضطرابات العاطفية مع المضادة للاكتئاب (مدفوع. فنلافاكسين), قد تواجه حالة هوس خفيف أو الهوس. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى, وينبغي أن تستخدم الفينلافاكسين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس. هؤلاء المرضى بحاجة إشراف طبي.

Velaksin^® (فضلا عن مضادات الاكتئاب الأخرى) وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات. يجب أن توقف العلاج مع الفينلافاكسين في حالة النوبات.

يجب أن يوصف الاحتياطات Velaksin^® المرضى, احتشاء عضلة القلب مؤخرا، يعانون من قصور القلب اللا تعويضية, لأنه لم يتم دراستها سلامة الدواء في هؤلاء المرضى.

ينصح الحذر في استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اضطراب النظم التسرعي. المخدرات العلاج قد يزيد معدل ضربات القلب, خصوصا خلال إعطاء جرعات عالية.

يجب تحذير المرضى بضرورة استشارة الطبيب على الفور في حالة وقوع انفجار, عناصر الشرى أو غيرها من الحساسية.

في بعض المرضى، في حين تلقي الفينلافاكسين وحظ زيادة تعتمد على الجرعة في ضغط الدم, في هذا الصدد، ونحن نوصي الرصد المنتظم لضغط الدم, خاصة خلال التصعيد جرعة أو توضيح.

المرضى, لا سيما كبار السن, يجب تحذير حول احتمال وجود اضطرابات والدوخة والشعور التوازن.

كما هو الحال مع غيرها من مثبطات امتصاص السيروتونين, الفينلافاكسين قد يزيد من خطر النزيف داخل الجلد والأغشية المخاطية. عند علاج المرضى, ميالا إلى هذه الدول, الحذر.

وخلال الاستقبال، الفينلافاكسين, لا سيما في ظل ظروف الجفاف أو انخفاض مخفية (مدفوع. في المرضى المسنين والمرضى, أخذ مدرات البول), قد يحدث نقص صوديوم الدم و / أو متلازمة الإفراز غير الكافي للADH.

خلال إدارة المخدرات يمكن ملاحظتها توسيع حدقة العين, وبالتالي أوصت بأن السيطرة على ضغط العين في المرضى الذين يعانون من, يميل إلى زيادة معاناته، أو زرق مغلق الزاوية.

أجريت حتى الآن في التجارب السريرية لم تظهر أي تسامح مع الفينلافاكسين أو الاعتماد. على الرغم من هذا, فضلا عن العقاقير الأخرى في علاج, تعمل على الجهاز العصبي المركزي, ينبغي على الطبيب أن تنشئ رقابة لصيقة من المرضى بحثا عن علامات على تعاطي المخدرات. وهناك حاجة إلى رصد ومراقبة دقيق للمرضى, ولها تاريخ من هذه الأعراض تشير.

عند تعيين أقراص Velaksina^® المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز ينبغي النظر اللاكتوز (84.93 ملغ للقرص الواحد 37.5 ملغ; 169.86 ملغ للقرص الواحد 75 ملغ).

في المرضى الذين يتلقون الفينلافاكسين يجب أن نكون حذرين ولا سيما خلال العلاج بالصدمة الكهربائية, TK. تجربة مع الفينلافاكسين في هذه الظروف، لا يوجد.

خلال Velaksinom العلاج^® تجنب شرب الكحول.

استخدام في طب الأطفال

سلامة وفعالية الدواء في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات لم يتم التحقيق.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

على الرغم من, الفينلافاكسين أي تأثير على الوظيفة الإدراكية والحركية, وينبغي النظر, أن أي علاج المخدرات العقاقير ذات التأثير العقلي قد يؤثر سلبا على العمليات العقلية ويقلل من القدرة على أداء الوظائف الحركية. هذا يجب أن نحذر المريض قبل العلاج. في حالة مثل هذه الانتهاكات لمدى ومدة القيود ينبغي وضع الطبيب.

جرعة مفرطة

الأعراض: التغيرات ECG (QT إطالة, حزمي كتلة فرع, تمديد مجمع QRS), الجيوب الأنفية أو تسرع القلب البطيني, بطء القلب, gipotenziya, الوضع المتشنج, تغيير الوعي (الحد من اليقظة). مع جرعة زائدة من الفينلافاكسين عندما تؤخذ مع الكحول و / أو المخدرات العقلية الأخرى, نتائج قاتلة ذكرت.

علاج: علاج أعراض. ليست معروفة الترياق محددة. أوصى المراقبة المستمرة من الوظائف الحيوية (أمراض الجهاز التنفسي والدورة الدموية). تعيين الفحم المنشط لتقليل امتصاص الدواء. لا تقم بتحريض القيء بسبب الطموح الخطر. لا يتم عرض الفينلافاكسين والتعليم للجميع أثناء الغسيل الكلوي.

التفاعلات المخدرات

استخدام يصاحب ذلك Velaksina^® هو بطلان مثبطات MAO. قبول Velaksina^® لا يمكنك بدء أقل من 14 يوما بعد نهاية العلاج مثبطات MAO. إذا كنت تستخدم مثبط عكسها MAO (موكلوبميد), قد تكون هذه الفترة أقصر (24 لا). العلاج المانع MAO يمكن أن تبدأ في ما لا يقل عن 7 يوما بعد Velaksin المخدرات^® .

الاستخدام المتزامن لالفينلافاكسين مع الليثيوم قد يحسن الأخير.

في التطبيق مع الدوائية للإيميبرامين ومستقلبه من الفينلافاكسين لا تتغير التعليم للجميع.

تكثيف آثار هالوبيريدول بسبب زيادة تركيزه في الدم عند دمجها مع Velaksinom^® .

في حين أن استخدام الدوائية الديازيبام المخدرات ونواتج تفاعلاتها الرئيسية لا تتغير بشكل ملحوظ. كما لم يتم العثور تأثير على psihomotornye وpsihometričeskie آثار الديازيبام.

في حين أن استخدام كلوزابين قد تكون هناك زيادة في مستوى له في بلازما الدم والتنمية من الآثار الجانبية (على سبيل المثال, المضبوطات).

في حين أن استخدام ريسبيريدون (على الرغم من الزيادة في AUC الريسبيريدون) الدوائية من مجموع المكونات النشطة (ريسبيريدون والأنا aktivnogo الأيض) ولم تتغير بشكل كبير.

مع الاستخدام المتزامن لالفينلافاكسين والايثانول لوحظت ردود الفعل الحركية انخفاض. ومع ذلك، خلال فترة العلاج مع الفينلافاكسين لا ينصح شرب الكحول.

عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين لتشكيل المستقلب الفعال من EFA تحدث بمشاركة CYP2D6 إيزوزيم. على عكس العديد من مضادات الاكتئاب الأخرى, جرعة من الفينلافاكسين لا يمكن أن تقلل في حين أن استخدام مثبطات CYP2D6, أو في المرضى الذين يعانون من انخفاض العزم وراثيا من CYP2D6, منذ التركيز الكلي للمادة الفعالة ونواتج الأيض (الفينلافاكسين والتعليم للجميع) لا يتم تغييره.

الطريق الرئيسي لإفراز الفينلافاكسين تشمل عملية التمثيل الغذائي التي كتبها CYP2D6 وCYP3A4, لذلك يجب أن تكون حذرا جدا في تعيين الفينلافاكسين في تركيبة مع الأدوية, والتي هي مثبطات الانزيمات اثنين من هذه. لم يدرس طبيعة هذا التفاعل.

الفينلافاكسين هو مثبط ضعيف نسبيا من CYP2D6 CYP1A2 وisozyme يقمع النشاط, CYP2C9 و CYP3A4; لذلك لا ينبغي لنا أن نتوقع تفاعلها مع الأدوية الأخرى, التمثيل الغذائي تنطوي على انزيمات الكبد.

السيميتيدين يمنع عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين ل “مرور الأول” من خلال الكبد وليس لديها تأثير على الدوائية للتعليم للجميع. ويتوقع سوى زيادة طفيفة في النشاط الدوائي العام للالفينلافاكسين والتعليم للجميع غالبية المرضى (أكثر وضوحا في المرضى من كبار السن وظائف الكبد غير طبيعية).

لم يكن هناك تفاعل كبير سريريا بين الفينلافاكسين والخافضة للضغط (مدفوع. مع حاصرات بيتا, مثبطات ACE ومدرات البول) والمخدرات سكر الدم.

كما بروتين البلازما ملزمة من الفينلافاكسين والتعليم للجميع على التوالي 27% و 30%, ليس من المتوقع التفاعلات المخدرات, بسبب انتهاك ملزم للبروتينات البلازما.

عندما بالتزامن مع الوارفارين قد يزيد من التأثير المضاد للتخثر لهذه الأخيرة.

في حفل الاستقبال في وقت واحد مع اندينافير، انخفاضا في AUC من اندينافير 28% والحد C ل_ماكس على 36%, حيث لا يتم تغيير المعايير الدوائية الفينلافاكسين والتعليم للجميع. الأهمية السريرية لهذا التأثير غير معروفة.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في مكان جاف بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.