valtrex و

المادة الفعالة: Valacyclovir
عندما ATH: J05AB11
CCF: مبيد الفيروس
ICD-10 رموز (شهادة): أ 60, ب 00, ب 02, B02.2, ب 25
عندما CSF: 09.01.01
الشركة المصنعة: شركة جلاكسو سميث كلاين للادوية على (بولندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, عدسي, مستطيل, من دون مخاطر, على جانب واحد من الحبر السماوي الملصقة “valtrex و+500”; قرص الأساسي أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, krospovydon, بوفيدون K90, ستيرات المغنيسيوم, السيليكا الغروية اللامائية, شمع كرنوبا, تركيز الصبغة البيضاء; أحبار الطباعة, تحتوي الأزرق اللامع 5312 (FT203).

6 PC. – بثور (7) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مبيد الفيروس. في البشر، valacyclovir هو تحويلها بسرعة وبشكل كامل إلى الأسيكلوفير تحت تأثير valatsiklovirgidrolazy.

Ацикловир في المختبر أنه يحتوي على النشاط المثبطة محدد ضد أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2, الحماق النطاقي и Эпштейна-Барра, الفيروس المضخم للخلايا والهربس الإنسان نوع الفيروس 6. الأسيكلوفير يمنع تركيب الحمض النووي الفيروسي على الفور بعد الفسفرة والتحول إلى الشكل النشط من الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات. المرحلة الأولى من الفسفرة تتم بمشاركة الانزيمات فيروس. لفيروس الهربس البسيط, الحماق النطاقي وفيروس ابشتاين بار هو هذا ثيميدين كيناز انزيم, التي هي موجودة في الخلايا المصابة بالفيروسات. الانتقائية جزئية من الفسفرة التي احتفظت بها الفيروس المضخم للخلايا وبوساطة من خلال المنتج ناقلة الفسفات الجينات UL 97. تفعيل الأسيكلوفير محدد الإنزيم الفيروسي، إلى حد كبير يفسر انتقائيته.

Protsess fosforilirovaniya الأسيكلوفير (التحول من أحادية- في ثلاثي الفوسفات) ينتهي تحركات الخلوية. الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات ingibiruet تنافسية virusnuyu DNA وpolimerazu, وهو التماثلية نيكليوزيد, دمجها في الحمض النووي الفيروسي, الأمر الذي يؤدي إلى إلزام (كامل) كسر الدائرة, وقف تخليق DNA و, بناء على ذلك, لمنع تكاثر الفيروس.

المرضى الذين يعانون من الفيروسات مناعيا العقبول البسيط الحماق النطاقي ومع انخفاض الحساسية للvalacyclovir نادرة للغاية (أقل 0.1%), لكن في بعض الأحيان يمكن العثور عليها في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الحصانة, على سبيل المثال, مع عملية زرع نخاع العظم, المرضى الذين يتلقون العلاج الكيميائي للأورام الخبيثة والمصابين بفيروس الإيدز.

ويتسبب مقاومة فيروس نقص ثيميدين كيناز, الأمر الذي يؤدي إلى انتشار المفرط للفيروس في الكائن الحي المضيف. انخفضت أحيانا الحساسية للالأسيكلوفير نظرا لظهور سلالات من الفيروس مع انتهاك هيكل كيناز ثيميدين الفيروسية أو الحمض النووي بوليميريز. الفوعة من أنواع فيروس يشبه أن له سلالة البرية.

الدوائية

Valacyclovir والأسيكلوفير يكون المعلمات الدوائية مماثلة بعد تناوله عن طريق الفم.

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم valaciclovir يمتص جيدا من الجهاز الهضمي, تحويل بسرعة وبشكل كامل تقريبا على الأسيكلوفير وحمض أميني أساسي. يتم تحفيز هذا التحويل من قبل valatsiklovirgidrolazoy انزيم, المعزولة من الكبد البشري.

بعد جرعة واحدة 0.25-2 ز فالاسيكلوفير ج_ماكس الأسيكلوفير على متطوعين أصحاء مع المتوسطات وظائف الكلى طبيعية 10-37 مليمول (2.2-8.3 ميكروغرام / مل), ومتوسط ​​الوقت اللازم لتحقيق هذا التركيز 1-2 لا.

عند تلقي جرعة من valacyclovir 1 ز التوافر البيولوجي للالأسيكلوفير هو 54% وبغض النظر عن تناول الطعام.

ج_ماكس Valaciclovir في البلازما هو فقط 4% ويتحقق تركيز الأسيكلوفير في المتوسط 30-100 دقيقة بعد تناوله; من خلال 3 ح مستوى C_ماكس فإنه لا يزال هو نفسه أو النقصان.

التوزيع

درجة ملزم الأسيكلوفير إلى بروتينات البلازما منخفضة جدا – 15%.

اقتطاع

في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية T_1/2 الأسيكلوفير حوالي 3 لا. يفرز في البول Valacyclovir, أساسا في شكل الأسيكلوفير (أكثر 80% جرعة) والأنا الأيض 9-karboksimetoksimetilguanina, الانتاج دون تغيير أقل 1% المنتج.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة T_1/2 الأسيكلوفير حوالي 14 لا.

الدوائية من الأسيكلوفير وvalaciclovir المرضى بالانزعاج إلى حد كبير, المصابين فيروس الهربس البسيط والحماق النطاقي.

في الحمل في وقت لاحق، مستقرة يوميا AUC بعد تناوله 1 كان ز valaciclovir أكبر حول 2 مرات, من ذلك عند أخذ جرعة الأسيكلوفير 1.2 غ / يوم.

تلقي جرعة من valtrex و 1 وز 2 ز لا يشكل انتهاكا لتوزيع والدوائية معالم valaciclovir في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية بالمقارنة مع الأفراد الأصحاء.

في متلقي زرع الأعضاء, تلقي جرعة valaciclovir 2 ز 4 مرات / يوم, ج_ماكس الأسيكلوفير يساوي أو يفوق في المتطوعين الأصحاء, تلقي جرعة واحدة, وAUC اليومية في هذه المؤشرات هي أعلى من ذلك بكثير.

شهادة

- علاج الحلأ النطاقي, التي يسببها فيروس الحماق النطاقي (فإنه يعجل اختفاء الألم, أنه يقلل من مدة والنسبة المئوية للمرضى الذين يعانون من الألم, بما في ذلك الألم العصبي الحاد وpostherpetic الألم);

- علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية, الناجمة عن الهربس البسيط من النمط 1 و 2 (بما تم تشخيصها حديثا والهربس التناسلي المتكررة);

- علاج الهربس الشفوي (حمى الشفاه);

- valtrex وغير قادرة على منع تشكيل الآفات, إذا أخذ في أول أعراض المتكررة الهربس البسيط;

- الوقاية (supressiya) تكرار أمراض الجلد والأغشية المخاطية, الناجمة عن الهربس البسيط من النمط 1 و 2, بما في ذلك الهربس التناسلي;

- valtrex ويمكن أن تقلل من عدوى هربس الأعضاء التناسلية للشريك صحي, إذا ما تم تناول كعلاج القمعية في تركيبة مع ممارسة الجنس الآمن;

- الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا, تحدث في زرع الأعضاء (يقلل من شدة التفاعل رفض الزرع الحاد في المرضى الذين يعانون من زرع الكلى, تطوير العدوى الانتهازية والأمراض الفيروسية الأخرى, الناجمة عن فيروس الهربس البسيط والحماق النطاقي).

جرعة نظام

إلى علاج الهربس النطاقي بالغ عين 1 ز 3 مرات / يوم ل 7 أيام.

إلى علاج الأمراض, التي يسببها فيروس الهربس البسيط, بالغ ويشرع في valtrex 500 ملغ 2 مرات / يوم. في حالة الانتكاس، يجب أن يتم تنفيذ العلاج ل 3 أو 5 أيام. في الحالات الأكثر شدة، والمعالجة الأولية يجب أن تبدأ في وقت مبكر قدر الإمكان, وينبغي زيادة مدته 5 إلى 10 أيام. في المرض المتكرر يعتبر التنازل الأمثل لل valtrex في الفترة الأولى أو مباشرة بعد ظهور الأعراض.

كبديل للعلاج الهربس شفوي (حمى الشفاه) الجرعة الفعالة للتعيين في valtrex 2 ز 2 مرات خلال 1 يوم. ينبغي أن تؤخذ الجرعة الثانية تقريبا 12 لا (ولكن ليس في وقت سابق, من 6 لا) بعد الجرعة الأولى. مع هذا النظام الجرعات، يجب أن لا تتجاوز مدة العلاج 1 يوم, لأن يعطي أي فائدة سريرية إضافية. وينبغي أن يبدأ العلاج مع ظهور أولى أعراض حمى الشفاه (أي. ارتعش, حكة, احتراق).

إلى منع (supressii) تكرار العدوى, التي يسببها فيروس الهربس البسيط, الكبار مع المعايير العادية للحصانة تدار بجرعة 500 ملغ 1 الوقت / يوم. في انتكاسات متكررة جدا (10 وأكثر من مرة في السنة) قد يكون تعيين أكثر فعالية في جرعة يومية لل valtrex 500 ملغ, razdelennoy من 2 قبول (بواسطة 250 ملغ 2 مرات / يوم). البالغين الذين يعانون من نقص المناعة وشجعتها على ترشيح ل 500 ملغ 2 مرات / يوم.

مدة العلاج – 4-12 أشهر.

إلى الوقاية من الإصابة بفيروس الهربس التناسلي شريك صحي في الغيرية المرضى مناعيا الكبار مع وحتى عدد من التفاقم 9 عام Valtrex ينبغي ان تستخدم ل 500 ملغ 1 الوقت / يوم لمدة سنة أو أكثر كل يوم مع الجماع الجنسي العادي, في الاتصالات الجنسية غير الشرعية يجب البدء في تلقي valtrex ولل 3 قبل يوم من الاتصال الجنسي المزعوم.

البيانات على الوقاية من العدوى في مجتمعات أخرى من المرضى الذين لا.

إلى الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا في البالغين والمراهقين الأكبر سنا 12 سنوات الجرعة الموصى بها هي في 2 ز 4 مرات / يوم. تم إعطاء الدواء في أقرب وقت ممكن بعد زرع. ينبغي خفض الجرعة اعتمادا على المركبة الفضائية. مدة الدورة هي 90 أيام, ولكن يمكن زيادتها في المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية للإصابة.

في الفشل الكلوي يتم تعديل الجرعات نظام لإزالة الكرياتينين وقراءات.

المرضى, غسيل الكلى, يوصى valtrex وتعيين فورا بعد انتهاء غسيل الكلى بجرعة, مصممة للمرضى CC أقل من 15 مل / دقيقة. وينبغي أن تستخدم الدواء بعد انتهاء غسيل الكلى.

إلى الوقاية من الأمراض الفيروس المضخم للخلايا يوصى valtrex وعلى أن تدار في الجرعات التالية.

المرضى, غسيل الكلى, Valtrex ينبغي ان تدار بعد غسيل الكلى.

يتطلب الرصد المتكرر QC, خاصة في وقت, عندما وظيفة الكلى يتغير بسرعة (مدفوع. مباشرة بعد زرع أو engraftment); يجب تعديل جرعة valtrex وفقا CC.

الآثار الجانبية

ردود الفعل السلبية الواردة أدناه وفقا للتصنيف على الأجهزة والأنظمة الرئيسية وفي حالات: غالبا (≥1 / 10), غالبا (≥1 / 100, <1/10), النادر (≥1 / 1000, <1/100), نادرا (≥1 / 10 000, <1/1000), نادرا (<10 000).

CNS: غالبا – صداع.

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان.

هذه الدراسات بعد التسويق

CNS: نادرا – دوخة, ارتباك, الهلوسة, تدهور الحالة العقلية; نادرا – إثارة, هزة أرضية, ترنح, التلفظ, أعراض ذهانية, التشنجات, التهاب الدماغ, غيبوبة.

هذه التفاعلات هي انعكاس وينظر عادة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو في مقارنة مع الظروف المهيئة الأخرى. المرضى الذين يعانون من زرع الأعضاء, تلقي جرعات عالية لل valtrex (8 غ / يوم) للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا, تحدث تفاعلات عصبية أكثر في كثير من الأحيان, من الجرعات عند أقل.

الجهاز التنفسي: النادر – بحة في الصوت.

من الجهاز الهضمي: نادرا – ألم في البطن, قيء, الإسهال; نادرا – الاضطرابات عكسها من اختبارات وظائف الكبد (التي تعتبر في بعض الأحيان بوصفها مظهرا من مظاهر التهاب الكبد).

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الكريات البيض (لوحظ بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من انخفاض المناعة), نقص الصفيحات.

ردود الفعل الجلدية: النادر – طفح جلدي, مظاهر حساسية; نادرا – حكة.

الحساسية: نادرا – خلايا النحل, وذمة وعائية, الحساسية المفرطة.

من الجهاز البولي: نادرا – الفشل الكلوي; نادرا – الفشل الكلوي الحاد, počečnaâ كيف (قد تترافق مع اختلال وظائف الكلى).

آخر: في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الحصانة, خصوصا في مراحل لاحقة من الإيدز, تلقي جرعات عالية من valaciclovir (8 غ / يوم كل يوم) لفترة طويلة, كانت هناك حالات من الفشل الكلوي, فقر الدم الانحلالي اعتلال الشعيرات ونقص الصفيحات (أحيانا في تركيبة). وقد لوحظ التفاعلات الجانبية مماثلة في المرضى الذين يعانون من نفس المرض, ولكن لا تلقي valacyclovir.

موانع

- فرط الحساسية للvalacyclovir, الأسيكلوفير وأي مكون آخر, جزء من المخدرات.

من الحذر وينبغي أن تستخدم لأشكال أعراض فيروس نقص المناعة البشرية.

الحمل والرضاعة

هناك بيانات محدودة عن استخدام لل valtrex أثناء الحمل. يستخدم في valtrex إلا في حالات, الفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

البيانات المسجلة على نتائج الحمل في النساء, اتخاذ valtrex أو زوفيراكس (الأسيكلوفير هو المستقلب النشط للvalaciclovir), لم تظهر أي زيادة في عدد العيوب الخلقية في الأطفال وذلك مقارنة مع السكان العام. منذ السجل بما في ذلك عدد قليل من النساء, أخذ valacyclovir أثناء الحمل, استنتاجات حقيقية وأكيدة على سلامة valaciclovir في الحمل لا يمكن أن يتم.

الأسيكلوفير, المستقلب الرئيسي من valaciclovir, تفرز في حليب الأم. بعد تلقي جرعة عن طريق الفم valaciclovir 500 ملغ سي_ماكس الأسيكلوفير في حليب الثدي 0.5-2.3 مرات (في المتوسط 1.4 مرات) أعلى من تركيزات المقابلة من الأسيكلوفير في بلازما دم الأم. نسبة الأسيكلوفير AUC, موجودة في حليب الثدي إلى AUC الأسيكلوفير في البلازما يتراوح بين الأم 1.4 إلى 2.6 (متوسط ​​القيمة 2.2). وكان متوسط ​​التركيزات الأسيكلوفير في حليب الثدي 2.24 ميكروغرام / مل (9.95 ميكروغرام / M). عند تلقي الأم جرعة عن طريق الفم valaciclovir 500 ملغ 2 مرات / يوم الطفل سيخضع لنفس الآثار الأسيكلوفير, عندما تلقي جرعة فموية من حول 0.61 ملغ / كغ / يوم. تي_1/2 الأسيكلوفير من حليب الثدي هو نفسه, سواء من البلازما. لم يتم الكشف عن Valacyclovir في شكل دون تغيير في البلازما الأمهات, حليب الثدي أو البول طفل.

النظر في هذا, وينبغي أن تستخدم بحذر في valtrex الأم أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية). ومع ذلك، في / في جرعة من زوفيراكس 30 ملغ / كغ / يوم المستخدمة لعلاج أمراض الأطفال حديثي الولادة, فيروس الهربس البسيط.

IN الدراسات التجريبية valacyclovir لا ماسخة في الفئران والأرانب. P / لإدخال أسيكلوفير في الاختبارات القياسية لالمسخية تسبب أي آثار ماسخة في الفئران والأرانب. في دراسات إضافية في الفئران تم الكشف عن التشوهات الجنينية في ن / لإدخال الدواء بجرعات, التي يسببها زيادة في تركيز البلازما من الأسيكلوفير ل 100 ميكروغرام / مل والآثار السامة في الأم.

عندما valacyclovir عن طريق الفم لم تحفز اضطرابات الخصوبة في الفئران الذكور والإناث.

تحذيرات

المرضى المعرضين لخطر الجفاف, المرضى المسنين خاصة, خلال فترة العلاج valtrex وضروري لضمان الترطيب الكافي للجسم.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي تزيد لديهم مخاطر تطوير المضاعفات العصبية.

إذا وظائف الكبد غير طبيعية في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة تشمع الكبد (هو الحفاظ على وظيفة الكبد الاصطناعية) ليس مطلوبا valtrex وتعديل الجرعة. في دراسة الدوائية في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الحاد (في انتهاك الاصطناعيه وظيفة الكبد ووجود يحول بين نظام البوابة وسرير الأوعية الدموية شيوعا) أيضا أي دليل, دليل على الحاجة إلى تصحيح الجرعات نظام; بيد أن التجربة السريرية مع المخدرات في valtrex في هذه الفئة من المرضى هي العضوية.

لا توجد بيانات عن استخدام valtrex وبجرعات عالية (4 غ / يوم أو أكثر) في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد, لذلك، يجب أن توصف الحذر الدواء بجرعات عالية لهؤلاء المرضى.

المرضى المسنين مطلوب تعديل الجرعة, إلا في حالات الفشل الكلوي كبير. فمن الضروري للحفاظ على توازن السوائل والكهارل كافية.

وقد أجريت دراسات خاصة حول تأثير لل valtrex في المرضى الذين يخضعون لعملية زرع كبد. ومع ذلك، تبين, أن الأسيكلوفير الوقائي في الجرعات العالية يقلل من العدوى الفيروس المضخم للخلايا.

العلاج القمعية مع valtrex ويقلل من خطر انتقال الهربس التناسلي, لكنها لا تقضي عليه تماما ولا يؤدي إلى استكمال العلاج. أثناء العلاج، يجب valtrex والمريض أن تتخذ تدابير لضمان أمن الشريك أثناء الجماع.

استخدام في طب الأطفال

تجربة التطبيق السريري من المخدرات في الأطفال المفقودين.

آثار على القدرة على قيادة وتشغيل الآلات

ليس مطلوبا من احتياطات خاصة.

جرعة مفرطة

حاليا، بيانات عن جرعة زائدة لل valtrex ليست كافية.

الأعراض: بعد تناول واحد من جرعة مفرطة من الأسيكلوفير حتى 20 ز هو امتصاص جزئي من الجهاز الهضمي, لم يكن مصحوبا الآثار السمية للدواء. ابتلاع الأسيكلوفير في الجرعات المفرطة على مدى عدة أيام برفقة الجهاز الهضمي (غثيان, قيء) وأعراض عصبية (صداع, ارتباك). في / في إدخال الأسيكلوفير في الجرعات المفرطة، مصحوبا بزيادة في الكرياتينين في مصل الدم وتطور لاحق من الفشل الكلوي, في حين شملت المضاعفات العصبية الارتباك, الهلوسة, إثارة, التشنجات والذي.

علاج: المرضى يجب أن تكون تحت الملاحظة الطبية وثيقة بحثا عن علامات على عمل السامة. التنقية الدموية يعزز إلى حد كبير من إزالة أسيكلوفير من الدم، ويمكن اعتبارها الأسلوب المفضل في إدارة المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة لل valtrex.

التفاعلات المخدرات

سريريا لم يتم تثبيت تفاعل كبير valtrex ومع أدوية أخرى.

يفرز الأسيكلوفير في البول بصورة رئيسية دون تغيير كما نتيجة لإفراز أنبوبي نشط. عند تلقي جرعة valtrex و 1 د سيميتيدين والبروبينيسيد, أن إفراز كتلة أنبوبي, زاد الأسيكلوفير AUC وخفض التخليص في الكلى. ومع ذلك تصحيح جرعة valtrex وغير مطلوب, TK. الأسيكلوفير لديه مؤشر العلاجية واسعة.

وينبغي أن تستخدم بحذر في valtrex في جرعات أعلى (4 غ / يوم) في وقت واحد مع المخدرات, التي تتنافس مع أسيكلوفير عن طريق القضاء, TK. هناك خطر من زيادة مستوى بلازما الدم من واحد أو كلا مخدرات او نواتج تفاعلاتها. Bыlo otmecheno povыshenie AUC الأسيكلوفير وneaktivnogo الأيض mycophenolic موفتيل (مناعة, المستخدمة في زراعة) في حين أن تطبيق هذه الأدوية.

يجب توخي الحذر مع مزيج جرعة عالية في valtrex (4 غ / يوم فما فوق) مع المخدرات, انتهاك وظائف الكلى (مدفوع. السيكلوسبورين, تاكروليموس).

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 3 سنة.