Valacyclovir

عندما ATH:
J05AB11

Valaciclovir هو ملح هيدروكلوريد، استر L-valyl الأسيكلوفير. Valacyclovir هيدروكلوريد - مسحوق أبيض أو أبيض تقريبا; القيمة القصوى للذوبان في الماء (في 25 ° C) - 174 ملغ / مل; الوزن الجزيئي الغرامي 360,80.

الدوائية العمل.
المضادة للفيروسات, antiherpetic.

تطبيق.

القوباء المنطقية; التهابات الجلد والأغشية المخاطية, HSV (مدفوع. الهربس التناسلي); الوقاية من الانتكاس, فيروس الهربس البسيط.

فرط الحساسية (مدفوع. الأسيكلوفير), زرع نخاع العظم, زرع الكلى (سم. الاحتياطات).

الفشل الكلوي, أشكال أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية, الأطفال حتى سن 12 سنوات (لم يتم تحديد سلامة وفعالية).

فترة الحمل. ربما, إذا كان تأثير العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل).

بيانات عن نتائج الحمل في النساء, اتخاذ الأسيكلوفير عن الآثار النظامية في الثلث الأول من الحمل (الأسيكلوفير هو المستقلب النشط للvalaciclovir), لم تظهر أي زيادة في عدد التشوهات الخلقية مقارنة مع عدد السكان العام. كما شملت مراقبة عدد قليل من النساء, استنتاجات موثوقة ونهائية بشأن سلامة valaciclovir في الحمل لا يمكن القيام به.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ب. (كشفت دراسة التكاثر في الحيوانات لا يوجد خطر من آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تكن قد فعلت.)

الرضاعة. الأسيكلوفير, المستقلب الرئيسي من valaciclovir, تفرز في حليب الأم. بعد تعيين جرعة عن طريق الفم valaciclovir 500 ملغ سي_ماكس الأسيكلوفير في حليب الثدي في 0،5-2،3 مرات (في المتوسط 1,4 مرات) أعلى من تركيزات المقابلة في دم الأم. نسبة الأسيكلوفير AUC, موجودة في حليب الأم, إلى AUC الأسيكلوفير في البلازما الأمهات كان 1،4-2،6 (متوسط 2,2). يعني تركيز الأسيكلوفير في حليب الثدي - 2,24 ميكروغرام / مل. عند تعيين الأم المرضعة عند تناول جرعة مقدارها valaciclovir 500 ملغ 2 مرات في اليوم الطفل سيخضع لنفس الآثار الأسيكلوفير, عندما تلقي جرعة فموية من حول 0,61 ملغ / كغ / يوم. لم يتم تحديد Valacyclovir في شكل دون تغيير في الحليب الدم وسرطان الثدي للأم أو البول الطفل. Valaciclovir ينبغي أن تستخدم بحذر المرضعات, فقط إذا لزم الأمر.

في الطاولة 1 يعرض آثار جانبية, كثيرا ما لوحظ في المعاملة مع valacyclovir (1 ز 3 مرة في اليوم) في المرضى الذين يعانون مناعيا مع الحلأ النطاقي خلال العشوائية، والتجارب السريرية مزدوجة التعمية.

آثار جانبية, لوحظ في التجارب السريرية في المرضى الذين يعانون من الهربس النطاقي

في الطاولة 2 يعرض آثار جانبية, لوحظ في المعاملة مع valacyclovir في المرضى الذين يعانون من الهربس التناسلي خلال التجارب السريرية.

آثار جانبية, لوحظ في التجارب السريرية في المرضى الذين يعانون من الهربس التناسلي

إذا القمعية (وقائي, وقائي) العلاج لمنع تكرار الهربس التناسلي في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية, أخذ valacyclovir بجرعة 500 ملغ 2 مرة في اليوم (ن = 194) دواء وهمي (ن = 99), الآثار الجانبية لوحظ في كثير من الأحيان, صداع (13 و 8% على التوالي), تعب (8/5%), طفح جلدي (8/1%). المرضى, أخذ valacyclovir, وكانت هناك أيضا الشذوذ المختبرية (مقابل همي): زيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), انخفاض في عدد العدلات (18/10%) والصفائح الدموية (3/0%).

تعاون.

لم يتم تثبيت التفاعلات الهامة سريريا في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية. سيميتيدين والبروبينيسيد (وحده أو معا) بعد حصوله على جرعة واحدة من valaciclovir 1000 زيادة ملغ C_makh وAUC والحد من التصفية الكلوية الأسيكلوفير. لم يتم تغيير الدوائية للvalaciclovir في حين تلقي مع الديجوكسين, الألومنيوم / مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم, مدرات البول الثيازيدية.

المخدرات كلى تزيد من خطر الفشل الكلوي واضطرابات في الجهاز العصبي.

جرعة مفرطة.

الأعراض: الترسيب الأسيكلوفير في الأنابيب الكلوية.

علاج: غسيل الكلى (في فشل كلوي حاد وانقطاع البول).

الجرعات والإدارة.

داخل (بغض النظر عن وجبة). الدفعة هي بشكل فردي, اعتمادا على الأدلة. فمن المستحسن العلاج لبدء في أقرب وقت ممكن, وتقول أكبر قدر من الكفاءة, عندما بدأ العلاج ل 48 ح من اول ظهور علامات أو أعراض للمرض (الطفح الجلدي, ألم أو حرقان). عندما القوباء المنطقية - التي 1000 ملغ 3 مرتين في اليوم ل 7 أيام.

عندما الهربس البسيط, بما في ذلك هربس الأعضاء التناسلية المتكررة, - بواسطة 500 ملغ 2 مرتين في اليوم خلال 5-10 أيام.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي جرعة مخفضة: مع الحلأ النطاقي - ل 1000 ملغ كل 12 ساعات الكرياتينين CL في 30-49 مل / دقيقة أو 1 مرات يوميا مع الكرياتينين الكلورين 10-29 مل / دقيقة و 500 ملغ 1 مرة واحدة في اليوم في الكرياتينين الكلور أقل من 10 مل / دقيقة; ببساطة عن طريق (بما في ذلك الأعضاء التناسلية) الهربس - على 500 ملغ كل 12 ساعات الكرياتينين CL في 30-49 مل / دقيقة أو 1 مرة واحدة في اليوم في الكرياتينين الكلور أقل من 30 مل / دقيقة; في حالة غسيل الكلى المخدرات المنصوص عليها بعد.

الاحتياطات.

مع يشرع الحذر لأية شروط, العوز المناعي رافق, وبخاصة في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية. خلال التجارب السريرية عند تناول جرعات عالية من valaciclovir (8 غ / يوم) لفترة طويلة ومتلازمة اليوريمي فرفرية / الانحلالي الصفيحات المسجل، أو, في حالات نادرة مع نتائج مميتة, في المرضى الذين يعانون من أشكال أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية, بعد زرع نخاع العظم أو الكلى (سم. "كونترا" و "القيود المفروضة على استخدام"). لم يثبت فعالية وسلامة valacyclovir في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (باستثناء العلاج القمعية من الهربس التناسلي في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية), لعلاج القمعية من الهربس التناسلي المتكررة في المرضى الذين يعانون من أشكال أعراض فيروس نقص المناعة البشرية (عدد خلايا CD4 <100 خلية / ملم³), لعلاج الهربس التناسلي في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية, لعلاج المعمم الحلأ النطاقي, للحد من إمكانية الإصابة بفيروس الهربس التناسلي شريك صحي.

توخي الحذر عند ظائف الكلى (مطول T_1/2 الأسيكلوفير), وضع التصحيح اللازم، وهذا يتوقف على درجة من انتهاك لوظائفهم (سم. "الجرعة"). المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى, تلقي جرعات عالية من valaciclovir, كانت هناك حالات الفشل الكلوي الحاد واضطرابات في الجهاز العصبي المركزي.

ويوصى المرضى من كبار السن خلال فترة العلاج لزيادة تناول السوائل.

خلال علاج الهربس التناسلي يجب تجنب الاتصال الجنسي (الدواء لا يحمي ضد انتقال العدوى).