Valganciclovir

عندما ATH:
J05AB14

الدوائية العمل.

وكيل المضادة للفيروسات, L-valyl استر من ganciclovir. وهو دواء مساعد من ganciclovir. مرة واحدة داخل تتحول بسرعة إلى ganciclovir التي تنطوي على الأمعاء والكبد استريز.

Ganciclovir هو التناظرية الاصطناعية من جوانين. داخل ganciclovir الخلايا استقلاب في شكل يتفق مع مشاركة أحادي الخلية deoksiguanozinkinazy, ثلاثي ganciclovir ثم نشط. بوصفها ركيزة وتضمينها في DNA, ganciclovir ثلاثي يمنع تنافسية تركيب الحمض النووي الفيروسي. وهذا يؤدي إلى تثبيط تخليق الحمض النووي DNA عن طريق تثبيط سلسلة استطالة. Ganciclovir يمنع البلمرة DNA الفيروسي نشاطا, من البلمرة الخلوي.

بواسطة valganciclovir المضخم للخلايا البشرية الحساسة, العقبول البسيط типов 1 و 2, الحماق النطاقي, فيروس ابشتاين بار وفيروس التهاب الكبد B.

الدوائية

بعد يمتص ابتلاع بسرعة من الجهاز الهضمي, في القناة الهضمية الجدار والكبد تحويلها إلى gancyclovir. التوافر الحيوي المطلق للganciclovir بعد تحوله من valganciclovir ما يقرب من 60%. ربط ganciclovir إلى بروتينات البلازما هو 1-2%.

إرسال أساسا الكلى.

بعد تلقي valganciclovir T1 قطعي / 2 هو حول ganciclovir 4.2 لا.

شهادة

علاج التهاب الشبكية CMV في الإيدز.

جرعة نظام

داخل 450 ملغ 1-2 مرات / يوم طبقا للعلاج.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى, مريض, غسيل الكلى, فضلا عن تثبيط نخاع العظام تكون الدم يتطلب وضع التصحيح.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية ذات الصلة ganciclovir.

موانع

فرط الحساسية للvalganciclovir, ganciclovir.

غير موصى بها للاستخدام عندما يكون عدد العدلات في الدم المحيطي أقل من 500 خلية / ملم, صفيحة – أقل 25 000/ل, الهيموغلوبين – أقل 8 غ / دل.

تحذيرات

الامتثال لتعليمات خاصة لganciclovir.

التفاعلات المخدرات

التفاعلات Valganciclovir مع valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, السيكلوسبورين, أوميبرازول و mofetilom كبت لم يتم الكشف عن.

تفاعل, نموذجية من ganciclovir, ويمكن توقع عند استخدام valganciclovir: imipenem / cilastatin - من خطر النوبات. يقلل البروبينسيد على 20% ganciclovir التصفية الكلوية ويزيد من الجامعة الأمريكية بالقاهرة من قبل 40%.

Ganciclovir يزيد من AUC من زيدوفودين من قبل 17%; AZT يخفف كثيرا من تركيز ganciclovir. الجمع بين استخدام زيدوفودين وganciclovir - زيادة خطر نقص العدلات وفقر الدم.

Ganciclovir يزيد من تركيز ديدانوزين: على تلقي جرعة فموية من ganciclovir 3 و 6 ز في زيادة AUC ديدانوزين يوما بعد 84-124٪, و/ في مقدمة ganciclovir بجرعات من 5-10 ملغ / كغ / يوم AUC ديدانوزين بنسبة 38-67٪. والسبب في هذه الزيادة قد تكون إما زيادة التوافر البيولوجي, أو تثبيط استقلاب. تأثير كبير سريريا على تركيز ganciclovir لم يلحظ. ومع ذلك، نظرا للزيادة في تركيزات البلازما من ديدانوزين في وجود مرضى ganciclovir ينبغي رصدها بعناية لظهور أعراض عمل السامة من ديدانوزين.

كبت موفتيل - زيادة تركيز ganciclovir والفينول غلوكورونيد من mycophenolic حامض, ومع ذلك، تم الكشف عن تغيير كبير في الدوائية للmycophenolic حامض, ضبط جرعة من كبت موفتيل غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن, تلقي وقت واحد ganciclovir إلى كبت موفتيل, يجب مراعاة الجرعة الصحيحة من ganciclovir وإجراء الرصد الدقيق.

Zalcitabine يزيد AUC من ganciclovir على 13%.

من ميثوبريم 16,3% يقلل من التصفية الكلوية للganciclovir, الذي يكون مصحوبا بانخفاض في معدل إزالة محطة وزيادة مقابلة في T1 / 2 15%, لا يتم تغيير مفوضية الاتحاد الأفريقي وCmax.

معلومات حول, وقد وردت Ganciclovir أن يغير الدوائية السيكلوسبورين. ومع ذلك، بعد بدء ganciclovir أشارت إلى hypercreatininemia تافهة.

العلاج في وقت واحد مع ganciclovir، الخ. رئيس الوزراء, توفير mielotoksicskie أو العمل الكلوية (مدفوع. الدابسون, بنتاميدين, فلوسيتوزين, vynkrystyn, vynblastyn, الجرذان, الأمفوتريسين B, nucleoside متناظرة وهيدروكسي يوريا) يمكن أن تعزز آثارها السامة.