UROTOL

المادة الفعالة: Tolterodine
عندما ATH: G04BD07
CCF: إعداد, يقلل من نبرة العضلات الملساء في المسالك البولية
ICD-10 رموز (شهادة): N31.2, R32, R35
عندما CSF: 28.02.01.01
الشركة المصنعة: شركة Zentiva A.Ş. (الجمهورية التشيكية)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, جولة, عدسي.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), الغروية ثاني أكسيد السيليكون, فومرت الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza 2910/5, ماكروغول 6000, ثاني أكسيد التيتانيوم, التلك, صبغة أكسيد الحديد الأصفر.

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (نوع A), الغروية ثاني أكسيد السيليكون, فومرت الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza 2910/5, ماكروغول 6000, ثاني أكسيد التيتانيوم, التلك.

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – tol′terodin.

الدوائية العمل

م-هولينوبلوكاتور. كما تولتيروديني, ومشتق 5-gidroksimetil′noe، محددة للغاية بالنسبة للمستقبلات المسكارينيه, كتلة تنافسية m-هولينوريتسيبتورا معظم الانتقائية فيما يتعلق بمستقبلات المثانة البولية (بالمقارنة مع مستقبلات الغدد اللعابية).

هذا الدواء يخفض العضلات الملساء في المسالك البولية, كونتراكتيليتي ديتروسور, ويقلل أيضا من اللعاب.

بجرعات, تجاوز العلاجية, يؤدي إفراغ غير كامل للمثانة، ويزيد من كمية البول المتبقية.

ويتحقق من خلال التأثير العلاجي من تولتيروديني 4 من الاسبوع.

لا يمنع Tolterodine CYP2D6, 2ج 19, 3A4 أو 1A2.

الدوائية

امتصاص

وبعد أخذ الدواء داخل Tolterodine سرعة امتصاصه من الجهاز الهضمي. ج_ماكس في مصل الدم التي تم الحصول عليها من خلال 1-2 لا.

في مجموعة من الجرعات العلاجية (1-4 ملغ) وهناك علاقة خطية بين قيمة C_ماكس في المصل، والجرعة من المخدرات.

التوافر الحيوي المطلق من تولتيروديني 65% في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية CYP2D6 و 17% معظم المرضى.

الغذاء لا يؤثر على التوافر الحيوي للدواء, على الرغم من أن زيادة تركيزات تولتيروديني, عندما أخذ في أوقات الوجبات.

التوزيع

المستقلب Tolterodine و 5-gidroksimetil′nyj ترتبط أساسا أوروزوموكويدوم; تشكل جزءا غير منضم 3.7% و 36% على التوالي. الخامس_د تولتيروديني – 113 ل.

بسبب الاختلافات في البروتين ملزمة وتولتيروديني 5-gidroksimetil′nogo المستقلب أوك قيمة tolterodine في المرضى مع عدم كفاية CYP2D6 قريبة من مجموع قيم المستقلب أوك tolterodine و 5-gidroksimetil′nogo في معظم المرضى بنفس طريقة الجرعات. ومن ثم الأمن, قابلية التحمل وتأثير السريرية للدواء لا تعتمد على نشاط CYP2D6.

التمثيل الغذائي

هو أساسا وتتأيض Tolterodine في الكبد باستخدام الأشكال الإنزيم CYP2D6 مع تشكيل عقاقيري النشط ميتابوليتا gidroksimetil′nogo-5, الذي ثم يتم استقلاب حمض كاربوكسيليك-5 وديزالكيليروفانوج حمض ن 5-كاربوكسيليك. 5-gidroksimetil′nyj المستقلب يساوي تولتيرودينو الدوائي ومعظم المرضى يعزز إلى حد كبير عمل المخدرات.

من بين هؤلاء مع أيض منخفضة (عدم وجود CYP2D6) يخضع Tolterodine إلى إيزوفيرمينتامي dezalkilirovaniû CYP3A4 مع تشكيل تولتيروديني ديزالكيليروفانوجو ن, نشاط غير الدوائي.

اقتطاع

Tolterodine التخليص المنهجي في معظم المرضى الذين على وشك 30 ل /. وبعد أخذ الدواء تي_1/2 تولتيروديني 2-3 لا, والمستقلب 5-gidroksimetil′nogo – 3-4 لا. من بين هؤلاء مع أيض منخفضة T_1/2 هو حول 10 لا.

إزالة الحد من اتصال مصدر مع عدم كفاية CYP2D6 يؤدي إلى زيادة تركيزات تولتيروديني (حول 7 مرة) على خلفية تركيزات غير قابل للكشف من المستقلب 5-gidroksimetil′nogo.

حول 77% تولتيروديني يفرز مع البول و 17% – مع البراز. أقل 1% الجرعة هو تفرز في النموذج دون تغيير، وحول 4% – في شكل 5-gidroksimetil′nogo المستقلب. 5-تشكل حمض الكربون وحامض الكربون 5 N-dezalkilirovannaâ, على التوالي, حول 51% و 29% من العدد من, الذي يظهر في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

قيمة أوك تولتيروديني وبه المستقلب النشط، زادت حوالي 5-gidroksimetil′nogo 2 مرات في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد.

متوسط المستقلب tolterodine و 5-gidroksimetil′nogo/أوك/في 2 إضعاف في المرضى المصابين بما أعرب عنه ضعف الكلي (سرعة كلوبوكوفا تصفية ≤ 30 مل/دقيقة). المحتوى في البلازما من نواتج الأيض الأخرى في هؤلاء المرضى أعلى بكثير (في 12 مرة). الأهمية السريرية لزيادة أوك هذه المستقلبات غير معروف.

شهادة

-الناتجة (فرط النشاط, عدم الاستقرار) مثانة, تتجلى بكثرة, نبضات إلزامية للتبول, كثرة التبول و/أو سلس البول.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل 2 ملغ 2 مرات / يوم, بغض النظر عن وجبة. وربما يتم تخفيض الجرعة الإجمالية إلى 2 ملغ / يوم, استناداً إلى بريبراتا التسامح الفردية.

في الانتهاكات لمرض الكبد و/أو الكلي, وكذلك يوصي بتطبيق الكيتوكونازول أو غيرها مثبطات قوية لتخفيض جرعة CYP3A4 إلى 1 ملغ 2 مرات / يوم.

يجب أن تكون فعالية العلاج إعادة المقدرة بعد 2-3 أشهر بعد بدء العلاج.

الآثار الجانبية

من جانب الجهاز المناعي: الحساسية, وذمة وعائية (نادرا).

من الجهاز العصبي: الهلع, اضطراب في الوعي, الهلوسة, دوخة, نعاس, مذل, صداع.

لجزء من الرأي: جفاف العين, ccomodation.

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب, زيادة نبضات القلب, عدم انتظام ضربات القلب (نادرا).

من الجهاز الهضمي: فم جاف, سوء الهضم, الإمساك, وجع بطن, نفخة, قيء; نادرا – ارتداد hastroэzofahealnыy.

ردود الفعل الجلدية: جفاف.

من الجهاز البولي: احتباس البول.

آخر: تعب, ألم في الصدر, وذمة طرفية, التهاب شعبي, زيادة الوزن.

موانع

-تأخير التبول;

-مقاومة لعلاج زرق زاوية الإغلاق;

- الوهن العضلي الوبيل;

-التهاب القولون التقرحي الحاد;

- تضخم القولون;

- حتى 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر تعيين المنتج في إعاقة المسالك البولية السفلي شديدة بسبب خطر تأخير التبول, وزيادة خطر تخفيض التمعج المعدي المعوي, عند انسداد أمراض الجهاز الهضمي (على سبيل المثال, تضيق pryvratnyka), عندما الكلى أو الكبد الفشل (يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 2 ملغ), اعتلال الأعصاب, فتق الحجاب الحاجز.

الحمل والرضاعة

استخدام ارتولا عندما يكون ممكناً فقط في حال وجود الحمل, إذا كانت الفوائد المرجوة من العلاج أم من الخطر المحتمل على الجنين.

لأنه لا تتوفر بيانات عن إفراز تولتيروديني في حليب الثدي, وينبغي تجنب المخدرات في الرضاعة.

النساء في سن الإنجاب يجب عليك استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل أثناء العلاج أوروتولوم.

تحذيرات

قبل العلاج يجب أن القاعدة خارج العضوية يسبب العطس المتكرر وإلزامية في التبول.

استخدام في طب الأطفال

وينبغي أن لا يعين أوروتول الأطفال والمراهقين في فوزراتي إلى 18 سنوات, منذ حاليا السلامة وفعالية الدواء في هذه الفئة من المرضى الذين لم تدرس.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

حيث يمكن أن يسبب انتهاك ككوموديشن أوروتول والحد من سرعة ردود الفعل الحركي, أثناء العلاج، من الضروري توخي الحذر عند قيادة المركبات وغيرها من الأنشطة التي قد تكون خطرة, تتطلب تركيز عال, ردود الفعل السرعة الحركية والبصر.

جرعة مفرطة

الأعراض: Parez akkomodacii, midriaz, زحير, الهلوسة, ثورة, التشنجات, قصور في الجهاز التنفسي, عدم انتظام دقات القلب, QT إطالة, احتباس البول.

علاج: غسل المعدة, كربون نشط. عند تطوير الهلوسة, متردد – فيزوستيغمين, تشنجات أو أعربت عن الإثارة – هيكل بينزوديازيبينوفوج المهدنه, عندما متقدمة قصور تنفسي – IVL, مع عدم انتظام دقات القلب – حاصرات بيتا, عندما احتباس البول – قسطرة المثانة, في ميدريازي – قطرات العين بيلوكاربيني في و/أو نقل المريض في غرفة مظلمة.

التفاعلات المخدرات

تجنب تعيين ارتولا المتزامن مع مثبطات قوية من CYP 3A4, مثل ماكروليد المضادات الحيوية (الاريثروميسين وكلاريثروميسين), وكلاء مضاد للفطريات (الكيتوكونازول, الايتراكونازول والميكونازول), مثبطات الأنزيم البروتيني, نظراً لإمكانية زيادة تركيزات تولتيروديني في مصل الدم, أن يزيد خطر الإصابة بجرعة زائدة من المخدرات.

M-هولينوميميتيكي يقلل من فعالية تولتيروديني.

الادوية, تمتلك خصائص حالات, تكثيف تأثير أوروتولا وتزيد من خطر الآثار الجانبية.

النسب أوروتول بروكينيتيكس (ميتوكلوبراميد, سيسابريد).

ممكن تفاعل الحرائك الدوائية ارتولا مع المخدرات, هذه إيزوفيرمينتامي من الفسفرة p-450 CYP 2 د 6 أو 3A4، CYP (مستحثات ومثبطات).

طلب مشترك مع فلوكستين (مثبط قوي ل CYP 2 د 6, هو مءيض إلى نورفلوكسيتينا, مثبطات CYP 3A4) ويؤدي فقط إلى زيادة صغيرة في تولتيروديني أوك المجموع وفي نشاط ميتابوليتا gidroksimetil′nogo-5, التي لا تسبب تفاعل هام سريرياً.

وهناك لا يوجد تفاعل ارتولا مع وارفارين وموانع الحمل الفموية المشتركة (تحتوي استراديول استراديول/الليفونورجستريل).

تولتيروديني ليس مثبطات CYP 2 د 6, 2C19, 3A4, 1A2, وكل هذا لا يتوقع أن تزيد مستوى المخدرات, التي يستقلبان بيانات إيزوفيرمينتامي, بلازما, عندما يقترن تولتيرودينوم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 3 سنة.