TULIP

المادة الفعالة: أتورفاستاتين
عندما ATH: C10AA05
CCF: الأدوية الخافضة للشحوم
ICD-10 رموز (شهادة): E78.0, E78.2
عندما CSF: 16.01.01
الشركة المصنعة: LEK d.d. (سلوفينيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع نقش “HLA 10” على جانب واحد.

1 التبويب.
أتورفاستاتين (في شكل ملح الكالسيوم)10 ملغ

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, بوليسوربات 80, أكسيد المغنيسيوم الثقيلة, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, gidropropilcellûloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), البولي ايثيلين جلايكول 6000, التلك.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أصفر فاتح, جولة, عدسي, مع نقش “HLA 20” على جانب واحد.

1 التبويب.
أتورفاستاتين (في شكل ملح الكالسيوم)20 ملغ

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم Croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, بوليسوربات 80, أكسيد المغنيسيوم الثقيلة, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), البولي ايثيلين جلايكول 6000, التلك, أكسيد الحديد الأصفر (E172).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (9) – حزم من الورق المقوى.

 

الدوائية العمل

الأدوية الخافضة للشحوم من الستاتين. مثبط تنافسي الانتقائي للHMG-لجنة الزراعة اختزال, خميرة, تشارك في تحويل 3-هيدروكسي-3-A إلى metilglyutarilkoenzim ميفالونات, المنشطات السلائف, مدفوع. كولسترول. كولسترول (النظام المنسق) وtriglitseridы (TG) تدور في مجرى الدم كجزء من جزيئات البروتين الدهني. بسبب الدهون الثلاثية والكوليسترول في الكبد توليفها VLDL, الذين يأتون من الكبد إلى بلازما الدم ونقلها إلى الأنسجة الطرفية. LDL تشكلت من VLDL, ويتم هدم للخروج بشكل رئيسي من خلال التفاعل مع مستقبلات LDL.

الخزامى® أنه يقلل من تركيب وصيانة البلازما LDL-C, الكولسترول الكلي, ئي B في المرضى الذين يعانون من متماثل ومتخالف فرط كوليسترول الدم العائلي, ارتفاع الكولسترول أو الدهون مختلطة الأساسي. وكان أيضا انخفاض في LDL-VLDL وTG وزيادة مستويات HDL-C وئي.

أتورفاستاتين يقلل من الكوليسترول الكلي, LDL-C, HS-LPONP, ئي B, TG وLDL-عدم HDL-الكوليسترول ويزيد HDL-C في المرضى الذين يعانون من زيادة شحوم الدم معزولة, IDL الكوليسترول في المرضى الذين يعانون من disbetalipoproteinemiey.

الخزامى® (جرعة 10 ملغ 20 ملغ) يسبب انخفاضا في مستوى الكوليسترول الكلي 29% و 33%, LDL-C - على 39% و 43%, ئي B - 32٪ 35%, الدهون الثلاثية - في 14% و 26%. مستوى HDL-C في الزيادات نفس الوقت على التوالي 6% و 9%.

 

الدوائية

امتصاص

يكاد يمتص أتورفاستاتين تماما بعد تناوله عن طريق الفم; Cماكس تحققت من خلال 1-2 لا. على الرغم من أن الطعام يقلل من معدل ومدى امتصاص حول 25% و 9% على التوالي, ولكن يتم تخفيض مستوى LDL-C في حين أخذ أتورفاستاتين والصوم أثناء وجبة بالقدر نفسه. بعد تلقي أتورفاستاتين في مستويات مساء في البلازما أدناه (Cماكس وAUC تقريبا 30%), من بعد الأخذ في الصباح. كشفت عن وجود علاقة خطية بين درجة امتصاص الدواء والجرعة.

التوافر البيولوجي للأتورفاستاتين ما يقرب من 12%, والتوافر البيولوجي النظامية من فاعلية ضد مثبطات مختزلة حكومة صاحبة الجلالة، لجنة الزراعة - حول 30%. التوافر البيولوجي النظامية منخفضة نظرا لتمرير أول الأيض في الغشاء المخاطي المعوي و / أو “مرور الأول” من خلال الكبد.

التوزيع

متوسط ​​Vد أتورفاستاتين حوالي 381 ل. درجة ملزم للبروتينات البلازما – 98%.

التمثيل الغذائي

Biotransformed أساسا في الكبد تحت تأثير isozyme 3A4 السيتوكروم P450 لتشكيل الأيض نشطة دوائيا: أورثو- والمشتقات الهيدروكسيلية الفقرة ومختلف منتجات بيتا للأكسدة.

اقتطاع

إرسال أساسا في الصفراء التالية / أو الاستقلاب الكبدي وخارج الكبد (أتورفاستاتين يخضع أي إعادة تدوير المعوي الكبدي تميز, هو الناتج عن طريق غسيل الكلى). تي1/2 غير 14 لا. النشاط المثبطة ضد حكومة صاحبة الجلالة، لجنة الزراعة اختزال لا يزال حول 20-30 ح بسبب وجود المستقلبات. أقل 2% بواسطة جرعة فموية يتحدد في البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تركيزات أتورفاستاتين زيادة كبيرة (Cماكس وAUC تقريبا 16 و 11 مرة على التوالي،) في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحولي.

 

الاستطبابات

- هبرشلسترولميا الابتدائي (اكتب الداخليين تصنيف فريدريكسون);

- الدهون مختلط (اكتب بنك الاستثمار الدولي فريدريكسون);

- متخالف وفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل (كمساعد للحمية).

 

الجرعة

قبل العلاج، يجب أن يتم نقل المريض إلى نظام غذائي مع محتوى الكولسترول انخفاض.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم في أي وقت, بغض النظر عن وجبة.

نطاق الجرعة اليومية من العلاج 10 إلى 80 ملغ; انهم مختارة مع الأخذ في الاعتبار الأساسي LDL-C, الهدف وفعالية العلاج. وينبغي أن يتم تعديل الجرعة على فترات 4 من الاسبوع.

في ارتفاع الكولسترول أو الدهون مختلطة الأساسي الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ 1 الوقت / يوم. ثم الجرعة اختيار فردي (نطاق 10-80 ملغ / يوم) تبعا للحالة السريرية (مستويات الكولسترول المستهدفة واستجابة المريض للعلاج). من خلال 2-4 بعد أسابيع من بدء العلاج والجرعة تعديل ضروري للتحكم في مستوى الدهون بلازما الدم وفقا لذلك لضبط الجرعة.

في متخالف العائلي هبرشلسترولميا جرعة البداية هي 10 ملغ / يوم, قد يزيد من جرعة ل 80 ملغ.

في متماثل العائلي هبرشلسترولميا تستخدم مجموعة من الجرعات من نفسه, تعديل قيمة الجرعة الأولي اعتمادا على حالة المريض. الجرعة اليومية القصوى – 80 ملغ.

إلى المرضى المسنين (كبير 70 سنوات) مطلوب تعديل الجرعة.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد يوصف هذا الدواء بحذر نظرا لتباطؤ زواله من الجسم. في هذه الحالة، يتم إظهار السيطرة المعلمات السريرية والمخبرية والكشف عن الآفات الهامة جرعة ينبغي تخفيض أو يجب التوقف عن العلاج.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مطلوب تعديل الجرعة.

 

SIDE EFFECT

من الجهاز الهضمي: أكثر 2% الحالات – غثيان; أقل 2% الحالات – حرقة في المعدة, الإمساك أو الإسهال, نفخة, ألم المعدة, فقدان الشهية, انخفاض أو زيادة الشهية, فم جاف, التجشؤ, عسر البلع, قيء, التهاب الفم, التهاب المريء, التهاب اللسان, آفات التآكل والتقرحي من تجويف الفم, التهاب المعدة والأمعاء, التهاب الكبد, želčnaâ كيف, التهاب الشفة, قرحة الأثني عشر, التهاب البنكرياس, اليرقان الركودي, وظائف الكبد غير طبيعية, أرض, الحق krovotochivosty, زحير.

الجهاز التنفسي: أكثر 2% الحالات – التهاب شعبي, التهاب مخاطية الأنف; نادرا – الالتهاب الرئوي, بحة في الصوت, ربو, نزيف في الأنف.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أكثر 2% الحالات – أرق, دوخة; أقل 2% الحالات – نعاس, صداع, يقينا, أحلام غير عادية, توعك, فقدان الذاكرة, تنمل, perifericheskaya الاعتلال العصبي, العاطفي, ترنح, فرط الحراك, منخفض, giperesteziya, فقدان الوعي, شلل بيل.

من الحواس: أقل 2% الحالات – الحول, طنين الأذن, جفاف الملتحمة, ccomodation, نزيف في العين, صمم, زيادة ضغط العين, فقدان الذوق, خلل الذوق, parosmija.

نظام العضلات والعظام: أكثر 2% الحالات – التهاب المفاصل; أقل 2% الحالات – التشنج في عضلات الساق, ʙursit, tendosynovyt, التهاب العضل, اعتلال عضلي, ألم مفصلي, ألم عضلي, التقلصات المشتركة, تصلب في عضلات الرقبة, raʙdomioliz.

ردود الفعل الجلدية: أقل 2% الحالات – تساقط الشعر, تعرق, الأكزيما, الزهم, كدمة, نمشات.

الحساسية: أقل 2% الحالات – الحكة, الطفح الجلدي, التهاب الجلد التماسي; نادرا - الشرى, الحساسية المفرطة, وذمة وعائية, حمامي عديدة الأشكال نضحي, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي (متلازمة ايل ل), حساسية للضوء.

مع الجهاز البولي التناسلي: أكثر 2% الحالات – الالتهابات البولية التناسلية, وذمة طرفية; أقل 2% الحالات – dizurija (مدفوع. تبوال, كثرة التبول اثناء الليل, سلس البول أو احتباس البول, الحاجة الملحة للتبول), يشم, بيلة دموية, النزيف المهبلي, نزيف الرحم, مرض تحص بولي, التهاب البربخ, انخفاض الرغبة الجنسية, عجز جنسي, القذف غير طبيعي.

نظام القلب والأوعية الدموية: أكثر 2% الحالات – ألم في الصدر; أقل 2% الحالات – نبض القلب, توسع الأوعية, هبوط ضغط الدم الانتصابي, ارتفاع ضغط الدم, بادئة معناها وريد, عدم انتظام ضربات القلب, الذبحة الصدرية.

من نظام المكونة للدم: أقل 2% الحالات – الأنيميا, اعتلال عقد لمفية, نقص الصفيحات.

من المعلمات المختبر: أقل 2% الحالات – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, زيادة في CK, البول الزلالي.

آخر: أقل 2% الحالات – زيادة الوزن, التثدي, تفاقم النقرس, mastodinija.

 

موانع

- أمراض الكبد في المرحلة النشطة (مدفوع. التهاب الكبد المزمن النشط, التهاب الكبد الكحولي المزمن);

- فشل الكبد (فئات A و B على الطفل-بف);

- الزيادة في الترانساميناسات الكبد من أصل غير معروف (أكثر من 3 أضعاف مقارنة مع CAH);

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء.

لا يشرع هذا الدواء للنساء في سن الإنجاب, نحن لا تتمتع وسائل كافية لمنع الحمل.

من الحذر ينبغي أن يعين توليب® تعاطي الكحول, تاريخ من أمراض الكبد, اختلال التوازن المنحل بالكهرباء شديد, اضطرابات الغدد الصماء والتمثيل الغذائي, انخفاض ضغط الدم, الالتهابات الحادة الوخيمة (مدفوع. تعفن الدم), الصرع غير المنضبط, أمراض العضلات والهيكل العظمي, عملية جراحية واسعة, إصابات, وكذلك الأطفال.

 

الحمل والرضاعة

هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

 

تحذيرات

في تطبيق مكافحة المخدرات من اختبارات وظائف الكبد يجب أن يؤديها قبل بدء العلاج, من خلال 6 أسابيع 12 بعد أسابيع من بدء وبعد كل تصعيد جرعة, وبشكل دوري (1 مرة واحدة كل 6 أشهر). عادة, تغييرات في انزيمات الكبد التي لوحظت في أول 3 أشهر من العلاج. ينبغي أن المرضى الذين يعانون من الترانساميناسات الكبد مرتفعة تكون تحت السيطرة قبل التطبيع. إذا ALT AST أو أكبر من ULN أكثر 3 مرات, يجب تقليل الجرعة من أتورفاستاتين أو المخدرات مؤقتا رفع.

المرضى الذين يعانون من ألم عضلي منتشر, الخمول أو ضعف العضلات و / أو زيادة كبيرة في CPK معرضون لخطر تطور اعتلال عضلي (ألم عضلي، ويصاحب ذلك زيادة في CPK أكثر من 10 مرات مقارنة مع FHG).

عندما ضرورة الجمع بين العلاج مع أتورفاستاتين والسيكلوسبورين, fiʙratami, الاريثروميسين, كلاريثروميسين, مناعة وأدوية مضادة للفطريات من مجموعة الأزولات, وكذلك في جرعات لخفض الدهون من نيكوتيناميد يجب ربط بعناية الفوائد المتوقعة والمخاطر المحتملة لهذا العلاج. يجب عند استخدام هذه المجموعات ترصد بدقة المرضى للكشف المبكر عن علامات أو أعراض ألم عضلي, فتور, ضعف (لا سيما في الأشهر الأولى من العلاج، أو بالاشتراك مع جرعات متزايدة من المخدرات).

العلاج توليب® ينبغي وقف أو إلغاء تماما في تطوير الدولة فادحة بسبب اعتلال عضلي, فضلا عن وجود عوامل خطر لتطوير الفشل الكلوي الحاد نتيجة لانحلال الربيدات (في الأمراض المعدية الحادة, انخفاض ضغط الدم, عملية جراحية واسعة, الغدد الصماء أو التمثيل الغذائي اضطرابات شديدة وعدم التوازن المنحل بالكهرباء).

يجب تحذير المرضى من الحاجة إلى اللجوء إلى الطبيب إذا كان لديك ألم غير مفسر, ضعف العضلات, رافق خاصة من قبل توعك عام والحمى.

 

OVERDOSE

علاج: ليس هناك علاج محدد; علاج أعراض, تدابير للحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم ومنع المزيد من الامتصاص (غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط). منذ أتورفاستاتين لا بد إلى حد كبير إلى بروتينات البلازما, غسيل الكلى غير فعال.

 

التفاعلات المخدرات

عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الحموضة في شكل تعليق هيدروكسيد المغنيسيوم وتركيز الألومنيوم أتورفاستاتين في البلازما انخفاض بنحو 35%, لا تزال درجة تخفيض LDL-C دون تغيير.

وفي الوقت نفسه أخذ أتورفاستاتين مع تركيز كوليستيبول أتورفاستاتين في البلازما يتم تخفيض 25%, لكن التأثير العلاجي من مزيج من فوق, من تأثير دواء واحد.

مع الاستخدام المتزامن متعددة من أتورفاستاتين وتركيز الديجوكسين في الدم عن طريق زيادة البلازما 20% (استخدام مزيج يتطلب إشراف طبي).

وفي الوقت نفسه أخذ أتورفاستاتين مع الاريثروميسين (CYP3A4 المانع) تركيز أتورفاستاتين في الزيادات البلازما بنحو 40%.

في التطبيق مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم يزيد AUC قبل ما يقرب من 30% لنوريثيستيرون و 20% لاستراديول (يجب أخذها في الاعتبار عند اختيار وسائل منع الحمل في النساء, تلقي أتورفاستاتين).

استخدام المرضى أتورفاستاتين, طويل تأخذ الوارفارين, في الأيام الأولى يمكن أن يؤدي إلى مزيد من الانخفاض في الوقت البروثرومبين. هذا التأثير يختفي بعد 15 أيام من تلقي هذه الأدوية في وقت واحد (استخدام مثل هذا الجمع يتطلب مراقبة أكثر تواترا من المعلمات تخثر الدم).

مع الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين مع السيكلوسبورين, fiʙratami, كلاريثروميسين, الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة الأزولات, أتورفاستاتين نيكوتيناميد زيادة تركيز البلازما, مما يزيد من مخاطر اعتلال عضلي.

 

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

 

شروط وظروف التخزين

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة. لا تستخدم في وقت لاحق من التاريخ, تظهر على العبوة.