TSIPRALEKS

المادة الفعالة: إسيتالوبرام
عندما ATH: N06AB10
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
عندما CSF: 02.02.04
الشركة المصنعة: H.LUNDBECK A / S (الدنمارك)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, محدب, جولة, قطر 6 مم, وصفت “المفوضية الأوروبية”; العروض – الأساسية وقذيفة أبيض.

سواغ: التلك, croscarmellose الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائية, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, محدب, بيضوي (8 س مم 5.5 مم), مع الفاليوم, وصفت “E” و “إل” متناظر حول المخاطر; العروض – الأساسية وقذيفة أبيض.

سواغ: التلك, croscarmellose الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائية, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, محدب, بيضوي (11.5 س مم 7 مم), مع الفاليوم, وصفت “E” و “ن” متناظر حول المخاطر; العروض – الأساسية وقذيفة أبيض.

سواغ: التلك, croscarmellose الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, السيليكا الغروية اللامائية, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ماكروغول 400, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب, السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع (اس اس اراي). تثبيط امتصاص السيروتونين يؤدي إلى زيادة تركيز الناقل العصبي في الشق متشابك, يزيد ويطيل عملها على مواقع مستقبلات بعد المشبكي.

إسيتالوبرام لا يوجد لديه أو لديها جدا قدرة ضعيفة للغاية لربط عدد من مستقبلات, بما فيه: السيروتونين 5-HT_1أ-, 5-HT₂-مستقبلات, الدوبامين د₁– و د₂– مستقبلات, ل₁-, ل₂-, ب-адренорецепторы, gistaminovye N₁-مستقبلات, مستقبلات م الكوليني, البنزوديازيبين ومستقبلات المواد الأفيونية.

الدوائية

امتصاص

لا تعتمد على أخذ يصرخ امتصاص. التوافر البيولوجي للإسيتالوبرام على وشك 80%. متوسط ​​الوقت للوصول إلى C_ماكس في البلازما هو 4 بعد ساعات من الاستخدام المتكرر.

التوزيع

الربط من إسيتالوبرام وعناصره الرئيسية في بروتينات البلازما أدناه 80%.

في Кажущийся_د بعد تناوله عن طريق الفم هي من 12 إلى 26 لتر / كغ.

حركية خطية Эstsitaloprama.

ج_SS وصلت إلى ما يقرب من 1 أسبوع. متوسط ​​C_SS 50 nmoli / (من 20 إلى 125 nmoli /) ويتحقق عند تناول جرعة يومية من 10 ملغ.

التمثيل الغذائي

ينحل إسيتالوبرام في الكبد إلى مستقلبات demethylated وdidemetilirovannogo, التي تنشط دواء. المادة الأساسية وعناصره في شكل glucuronides المخصصة جزئيا.

بعد الاستخدام المتكرر من متوسط ​​تركيز demethyl- والأيض عموما didemetil 28-31% أقل 5% على التوالي من تركيز إسيتالوبرام. эstsitaloprama أحيائي في المستقلب demetilirovannыy proishodit glavnыm obrazom في المشاركة izofermenta CYP2C19. ربما جزء CYP2D6 CYP3A4 ومتشابهات الانزيم. في الأشخاص الذين يعانون من ضعف تركيز النشاط CYP2C19 من إسيتالوبرام في 2 أعلى مرة, إلا في حالات النشاط مع ارتفاع نسبة هذه إيزوزيم. تم الكشف عن أي تغييرات كبيرة في تركيز الدواء في الحالات مع ضعف النشاط isozyme CYP2D6.

اقتطاع

تي_1/2 بعد الاستخدام المتكرر على وشك 30 لا. إزالة بعد تناوله عن طريق الفم على وشك 0.6 لتر / دقيقة. في الأيض الأساسية للإسيتالوبرام T_1/2 تمديد المرض. تفرز إسيتالوبرام وعناصره الرئيسية في الكبد (ممر) والكليتين. معظم نواتج تفرز البول.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في كبار السن (كبير 65 سنوات) يبدو إسيتالوبرام ببطء, من في المرضى الأصغر سنا. كمية المادة, الموجود في جهاز الدورة الدموية, تم حسابها باستخدام AUC في يوم المسنين 50% أفضل, من على متطوعين أصحاء الصغار.

شهادة

- نوبات اكتئاب من أي شدة;

- اضطراب الهلع مع / بدون الخوف من الأماكن المكشوفة;

- اضطراب القلق الاجتماعي (sotsialynaya رهاب);

- اضطراب القلق العام.

جرعة نظام

Tsipraleks عين 1 مرات / يوم، بغض النظر عن وجبة.

في نوبات اكتئاب وعادة ما يتم تناول الدواء في جرعة 10 ملغ / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد للمريض ويمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى – 20 ملغ / يوم.

تأثير مضاد للاكتئاب يتطور عادة في غضون 2-4 بعد أسابيع من بدء العلاج. بعد اختفاء أعراض الاكتئاب على الأقل لمزيد من 6 يجب أن يستمر العلاج أشهر لتحديد تأثير ذلك.

في اضطراب الهلع مع / بدون الخوف من الأماكن المكشوفة خلال الأسبوع الأول من جرعة العلاج الموصى به 5 ملغ / يوم، وزيادة ل 10 ملغ / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد للمريض ويمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى – 20 ملغ / يوم.

ويتحقق التأثير العلاجي الأقصى بعد حوالي 3 أشهر بعد بدء العلاج. العلاج يستمر عدة أشهر.

في اضطراب القلق الاجتماعي (الرهاب الاجتماعي) معين 10 ملغ 1 الوقت / يوم. الأعراض عادة ما تتطور على تخفيف 2-4 بعد أسابيع من بدء العلاج. اعتمادا على استجابة الفرد للمريض جرعة قد احقا خفضت إلى 5 ملغ / يوم، وزيادة إلى الحد الأقصى – 20 ملغ / يوم.

منذ اضطراب القلق الاجتماعي هو مرض مع سير مزمن, الحد الأدنى للطول الموصى بها من هذه الدورة هو علاجي 12 أسابيع. لمنع تكرار المرض يمكن إعطاء الدواء أثناء 6 أشهر أو أكثر، اعتمادا على استجابة الفرد للمريض.

في اضطراب القلق العام الجرعة المنصوح بها – 10 ملغ 1 الوقت / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد للمريض ويمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى – 20 ملغ / يوم. تجنب الاستعمال لفترة طويلة من المخدرات (6 أشهر وأطول) جرعة 20 ملغ / يوم.

في المرضى المسنين (كبير 65 سنوات) أوصت لاستخدام نصف الجرعة العادية الموصى بها (أي. مجموع 5 ملغ / يوم) والجرعة القصوى أقل (10 ملغ / يوم).

في القصور الكلوي شدة سهلة ومعتدلة مطلوب تعديل الجرعة. مرضى القصور الكلوي الحاد (CC<30 مل / دقيقة) وينبغي استخدام هذا الدواء بحذر.

في خفيفة الى معتدلة قصور كبدي الجرعة المنصوح بها للمرة الأولى 2 أسابيع من العلاج 5 ملغ / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد إلى جرعة الدواء يمكن زيادتها إلى 10 ملغ / يوم. في فشل الكبد الحاد يجب توخي الحذر أثناء المعايرة.

إذا خفضت نشاط إيزوزيم CYP2C19 أوصى جرعة البداية لأول مرة 2 أسابيع من العلاج 5 ملغ / يوم. اعتمادا على استجابة الفرد إلى جرعة الدواء يمكن زيادتها إلى 10 ملغ / يوم.

عند انتهاء العلاج جرعة Tsipraleksom ينبغي خفض تدريجيا أكثر 1-2 أسابيع لمنع تطور الانسحاب.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا على تطوير 1 أو 2 أسبوع من العلاج ومن ثم تصبح عادة ما تكون أقل كثافة وتحدث كثير من الأحيان أقل مع استمرار العلاج.

CNS: الأرق أو النعاس, دوخة; نادرا – اضطراب الذوق واضطراب النوم.

الجهاز التنفسي: إلتهاب الجيب, zevota.

من الجهاز الهضمي: غثيان, الإسهال, الإمساك, قلة الشهية.

للبشرة: زيادة التعرق.

من جانب الجهاز التناسلي: انخفاض الرغبة الجنسية, anorgazmija (أنثى), عجز جنسي, القذف غير طبيعي.

من الجسم ككل: ضعف, ارتفاع الحرارة.

عندما تتلقى المخدرات, تنتمي إلى فئة اس اس اراي, مدفوع. وTsipraleksa, ممكن أيضا:

التمثيل الغذائي: giponatriemiya, إفراز هرمون المضاد لإدرار البول غير كافية ل (مساعد المدير العام).

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: الهلوسة, جنون, ارتباك, ažitaciâ, إنذار, تبدد الشخصية, نوبات الهلع, التهيج, أرق, دوخة, نعاس, المضبوطات, هزة أرضية, اضطرابات الحركة, متلازمة السيروتونين, الاضطرابات البصرية.

نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي.

من الجهاز الهضمي: قيء, فم جاف, فقدان الشهية, التغييرات في المعلمات مختبر وظائف الكبد.

للبشرة: الطفح الجلدي, حكة, كدمة, وذمة وعائية, زيادة التعرق.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, ألم عضلي.

من جانب الجهاز التناسلي: ثر اللبن, عجز جنسي, القذف غير طبيعي, anorgazmija.

من الجهاز البولي: احتباس البول.

من الجسم ككل: ردود فعل الحساسية.

بالإضافة إلى, بعد الاستعمال لفترة طويلة Tsipraleksom التوقف المفاجئ للعلاج في بعض المرضى قد يؤدي إلى رد فعل الانسحاب. في اعتراف درامي من إسيتالوبرام قد تواجه مثل هذه ردود الفعل السلبية, كما الدوار, الصداع والغثيان, شدة التي هي تافهة, ومدة – محدود. لمنع انسحاب ردود الفعل وأوصى التخلص التدريجي من دواء ل 1-2 أسابيع.

موانع

- مثبطات MAO في وقت واحد;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 15 سنوات;

- فرط الحساسية للإسيتالوبرام وغيرها من المكونات.

الحمل والرضاعة

هو بطلان Tsipraleks أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

استخدام مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية في الثلث الثالث من الحمل قد تؤثر سلبا على التنمية النفسية من الأطفال حديثي الولادة. تم تسجيل الانتهاكات التالية عند حديثي الولادة, أخذت الأمهات الذين مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية حتى الولادة: التهيج, هزة أرضية, ارتفاع ضغط الدم, زيادة قوة العضلات, البكاء المستمر, صعوبة مص, حلم سيئ. قد يشير انتهاكات آثار هرمون السيروتونين أو أعراض انسحاب تحدث. في حالة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية خلال فترة الحمل يجب أن لا تنقطع استقبالهم بشكل مفاجئ.

تحذيرات

لا ينبغي أن تدار إسيتالوبرام بالتزامن مع مثبطات MAO. يجوز تعيين إسيتالوبرام من قبل 14 بعد أيام من وقف العلاج مثبطات MAO لا رجعة فيها، وعلى الأقل من خلال 1 يوم بعد التوقف عن العلاج MAO عكسها نوع المانع A, مدفوع. موكلوبميد. كحد أدنى 7 أيام يجب أن ينقضي بعد وقف إسيتالوبرام, قبل أن تتمكن من بدء العلاج مثبطات MAO غير انتقائية.

بعض المرضى الذين يعانون من اضطرابات الهلع في بداية العلاج مع مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (بما في ذلك إسيتالوبرام) قد تكون هناك زيادة القلق. هذا رد فعل متناقض يختفي عادة في غضون 2 أسابيع من العلاج. للحد من خطر الآثار anxiogenic, فمن المستحسن استخدام الدواء بجرعات منخفضة الأولية.

ينبغي وقفها إسيتالوبرام في حالة النوبات. فمن غير المستحسن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الصرع غير مستقر; يجب أن تراقب عن كثب تحت المضبوطات التي تسيطر عليها. زيادة في تواتر النوبات مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية, بما في ذلك إسيتالوبرام, يجب إلغاء.

ينبغي توخي الحذر إسيتالوبرام في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعليمات الهوس / هوس خفيف. مع تطور الهوس إسيتالوبرام يجب إلغاء.

إسيتالوبرام في علاج المرضى الذين يعانون من داء السكري قد تتغير في مستويات السكر في الدم. لذلك، قد يكون من الضروري لضبط جرعة الأنسولين و / أو الأدوية سكر الدم عن طريق الفم.

خطر الانتحار هو سمة من الاكتئاب وتستمر حتى قد تحسن كبير, وتأتي بشكل عفوي أو نتيجة للعلاج. رصد دقيق للمرضى, يعالج بمضادات الاكتئاب, خصوصا في بداية العلاج بسبب احتمال التدهور السريري و / أو ظهور أعراض انتحارية (الأفكار والسلوك). ينبغي مراعاة هذه الاحتياطات في علاج الاضطرابات النفسية الأخرى بسبب المرض في وقت واحد اكتئاب.

Giponatriemiya, ربما تتعلق بانتهاك إفراز ADH, مع الأخذ إسيتالوبرام أمر نادر الحدوث، وعادة ما تختفي عندما سحب العلاج. يجب أن تحدد الاحتياطات إسيتالوبرام وغيرها من السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع للمرضى, خطر نقص صوديوم الدم: كبار السن, المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والمخدرات تلقي, يمكن أن يسبب نقص صوديوم الدم.

عند تلقي إسيتالوبرام قد وضع نزيف الجلد (كدمات وفرفرية). وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من إسيتالوبرام مع الميل إلى النزف, وكذلك أخذ مضادات التخثر الفموية والمخدرات, التي تؤثر على تخثر الدم.

تجربة سريرية مع إسيتالوبرام بالتزامن مع العلاج بالصدمة الكهربائية محدودة, حتى في هذه الحالة يجب أن نكون حذرين.

لا ينصح التطبيق المتزامن من إسيتالوبرام وMAO نوع مثبطات A بسبب خطر متلازمة السيروتونين.

المرضى, أخذ إسيتالوبرام وغيرها من السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع في وقت واحد مع أدوية هرمون السيروتونين, في حالات نادرة قد تتطور متلازمة السيروتونين. ينبغي توخي الحذر بالتزامن مع أدوية إسيتالوبرام, وجود هرمون السيروتونين. مزيج من هذه الأعراض, مثل التحريض, هزة أرضية, رمع عضلي, ارتفاع الحرارة, قد تشير إلى تطور متلازمة السيروتونين. وإذا حدث ذلك, مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية والمخدرات هرمون السيروتونين يجب سحب فورا وعلاج أعراض.

استخدام في طب الأطفال

لا ينبغي أن تعطى مضادات الاكتئاب الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات بسبب تزايد خطر السلوك الانتحاري (محاولات الانتحار والأفكار), عداء (مع غلبة السلوك العدواني, الميل للمواجهة وتهيج). في حالة اتخاذ قرار بدء العلاج المضاد للاكتئاب يجب مراقبة المريض بعناية.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

على الرغم من إسيتالوبرام له أي تأثير على النشاط النفسي, خلال فترة العلاج لا ينصح لدفع أو آليات.

جرعة مفرطة

الأعراض: دوخة, هزة أرضية, ažitaciâ, نعاس, غيبوبة, المضبوطات, عدم انتظام دقات القلب, التغيرات ECG (تغييرات في قطاع ST وموجة T, تمديد مجمع QRS, QT إطالة), عدم انتظام ضربات القلب, تثبيط النشاط التنفسي, قيء, raʙdomioliz, الحماض الأيضي, نقص بوتاسيوم الدم.

علاج: لا يوجد ترياق محدد. العلاج أعراض وداعمة: غسل المعدة, الأوكسجين الكافي. رصد وظيفة القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي النظم.

التفاعلات المخدرات

التفاعلات الدوائية

في التطبيق المتزامن مع مثبطات MAO Tsipraleksa, وأيضا في بداية مثبطات MAO المرضى الذين يتلقون, قبل فترة وجيزة من هذا التوقف عن تناول Tsipraleksa, قد يسبب ردود فعل سلبية خطيرة. في مثل هذه الحالات، قد وضع متلازمة السيروتونين.

الجمع بين استخدام المخدرات هرمون السيروتونين مع Tsipraleksa (على سبيل المثال, ترامادول, سوماتريبتان وأدوية التريبتان أخرى) يمكن أن يؤدي إلى متلازمة السيروتونين.

Tsipraleks قد يخفض عتبة الحجز. يجب توخي الحذر حين تعيين Tsipraleksa وغيرها من المخدرات, تخفيض عتبة الحجز (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, اس اس اراي, مضادات الذهان، الفينوثيازين, thioxanthenes وbutirofenonov, ميفلوكين وترامادول).

منذ الحالات المبلغ عنها تعزيز العمل مع موعد المشترك Tsipraleksa والليثيوم أو التربتوفان, ينصح الحذر مع الادارة ما يصاحب ذلك من هذه الأدوية.

شارك في إدارة المخدرات وTsipraleksa, تحتوي نبتة سانت جون (بيرفوراتوم), قد يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية.

عندما الادارة ما يصاحب ذلك من إسيتالوبرام مع مضادات التخثر الفموية والمخدرات, التأثير على تخثر الدم (على سبيل المثال, مضادات الذهان غير التقليدية والفينوثيازين, معظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, تيكلوبيدين، وديبيريدامول), قد يكون اضطراب النزيف. في مثل هذه الحالات، في بداية أو في نهاية العلاج إسيتالوبرام يتطلب رصد دقيق لتجلط الدم.

في حفل الاستقبال في وقت واحد من الكحول لا يأخذ الدوائية إسيتالوبرام أو التفاعل الدوائية. لكن, كما هو الحال مع غيرها من المؤثرات العقلية, لا ينصح الاستخدام المتزامن لإسيتالوبرام والكحول.

التفاعلات الدوائية

الاستخدام المتزامن لإسيتالوبرام في جرعة من أوميبرازول و 30 ملغ 1 الوقت / يوم (إيزوزيم المانع من السيتوكروم P450 2C19) تسبب معتدلة (حول 50%) زيادة التركيز في بلازما الدم من إسيتالوبرام.

الإدارة في وقت واحد من إسيتالوبرام وسيميتيدين بجرعة 400 ملغ 2 مرات / يوم (إيزوزيم 2D6 المانع, 3A4, 1A2 السيتوكروم P450) يؤدي إلى زيادة (حول 70%) تركيز إسيتالوبرام في بلازما الدم.

وهكذا, وينبغي أن تستخدم بحذر إسيتالوبرام جنبا إلى جنب مع مثبطات السيتوكروم P450 إيزوزيم 2C19 (على سبيل المثال, أوميبرازول, ezomeprozolom, فلوفوكسامين, لانزوبرازول, تيكلوبيدين) وسيميتيدين. وفي الوقت نفسه أخذ إسيتالوبرام والأدوية المذكورة أعلاه بناء على رصد الآثار الجانبية قد تتطلب تخفيض جرعة من إسيتالوبرام.

إسيتالوبرام هو المانع من CYP2D6 إيزوزيم. يجب توخي الحذر مع الادارة ما يصاحب ذلك من إسيتالوبرام والمخدرات, استقلاب هذا إيزوزيم، وجود مؤشر العلاجية صغير, على سبيل المثال, flekainida, بروبافينون والميتوبرولول (في حالات قصور القلب) أو المستحضرات, استقلاب أساسا من إيزوزيم CYP2D6 وتعمل على الجهاز العصبي المركزي, مضادات الاكتئاب مثل ديسيبرامين, كلوميبرامين, نورتريبتيلين أو مضادات الذهان ريسبيريدون, tioridazina, هالوبيريدول. في هذه الحالات، قد تحتاج إلى تعديل الجرعة.

شاركت ادارة إسيتالوبرام وديسيبرامين أو الميتوبرولول مما أدى إلى زيادة بمقدار الضعف في تركيز الأخيرين المخدرات.

إسيتالوبرام يمكن أن تمنع بشكل كبير إيزوزيم CYP2C19. لذلك، ينصح الحذر أثناء استخدام إسيتالوبرام والمخدرات, استقلاب بمشاركة إيزوزيم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.