إسيتالوبرام

عندما ATH:
N06AB10

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب. يمنع بشكل انتقائي امتصاص السيروتونين; يزيد تركيز العصبي في الشق متشابك, الزيادات ويطيل العمل على مستقبلات السيروتونين بعد المشبكي. إسيتالوبرام يكاد يتحد مع مادة السيروتونين (5-HT), الدوبامين (D1 D2 и) مستقبلات, على بعد адрено-, مستقبلات م الكوليني, وكذلك البنزوديازيبين والأفيونية مستقبلات.

تأثير مضاد للاكتئاب يتطور عادة في غضون 2-4 شمس. بعد العلاج. يتم الوصول إلى التأثير العلاجي الحد الأقصى لعلاج اضطراب الهلع بعد حوالي 3 أشهر بعد بدء العلاج.

الدوائية

امتصاص لا يتوقف على ابتلاع. التوافر البيولوجي – 80%. الوقت لتحقيق Cmax في البلازما – 4 لا. حركية خطية Эstsitaloprama. حققت المغلق من خلال 1 شمس. ويبلغ متوسط ​​المغلق 50 nmoli / (من 20 إلى 125 nmoli /) ويتحقق بجرعة 10 мг / Кажущийся فد – من 12 إلى 26 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم – 80%. ويتم استقلابه في الكبد لالأيض نشطة demethylated وdidemetilirovannogo. بعد الاستخدام المتكرر من متوسط ​​تركيز demethyl- وغير didemetilmetabolitov 28-31% أقل 5% على التوالي من تركيز إسيتالوبرام. عملية التمثيل الغذائي للإسيتالوبرام إلى تشكيل المستقلب demethylated يحدث بشكل رئيسي بمشاركة متشابهات الانزيم CYP2C19, CYPЗA4 و CYP2D6. في الأشخاص الذين يعانون من ضعف CYP2C19 isozyme تركيز النشاط من إسيتالوبرام قد يكون 2 أعلى مرة, من تلك التي لديها نشاط كبير من هذا إيزوزيم. لم يتم وضع أي تغييرات كبيرة في تركيز الدواء في ضعف النشاط إيزوزيم CYP2D6. T1 / 2، بعد الاستخدام المتكرر – 30 لا. في الأيض الأساسية للإسيتالوبرام T1 / 2 أطول. تخليص – 0.6 لتر / دقيقة. وتفرز إسيتالوبرام وعناصره الرئيسية عن طريق الكبد وأكثر من – الكلى, عرض جزئيا في شكل glucuronides. زيادة T1 / 2 و AUC في المرضى المسنين.

شهادة

منخفض, اضطراب الهلع (مدفوع. مع الخوف من الأماكن المكشوفة).

جرعة نظام

هو داخل, بغض النظر عن وجبة. اعتمادا على الجراية دلالة – 10-20 ملغ / الجرعة القصوى اليومية – 20 ملغ. طول فترة العلاج – عدة أشهر. عند انتهاء العلاج يجب أن يتم تخفيض الجرعة تدريجيا على مدى 1-2 شمس. إلى, لتجنب متلازمة “إلغاء”.

بالنسبة للمرضى كبار السن (كبير 65 سنوات) الجرعة الموصى بها – 5 ملغ /, الجرعة اليومية القصوى – 10 ملغ.

إذا أوصت وظائف الكبد غير طبيعية تبدأ لاول مرة 2 شمس. العلاج 5 ملغ / اعتمادا على استجابة الفرد ويمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ /

للمرضى الذين يعانون من ضعف النشاط إيزوزيم CYP2C19 أوصى جرعة البداية لأول مرة 2 شمس. علاج – 5 ملغ / اعتمادا على استجابة الفرد ويمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ /

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, ضعف, الأرق أو النعاس, التشنجات, هزة أرضية, اضطرابات الحركة, متلازمة السيروتونين (ažitaciâ, هزة أرضية, رمع عضلي, ارتفاع الحرارة), الهلوسة, جنون, ارتباك, ažitaciâ, إنذار, تبدد الشخصية, نوبات الهلع, التهيج, الاضطرابات البصرية.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, جفاف الغشاء المخاطي للفم, خلل الذوق, قلة الشهية, الإسهال, الإمساك, التغييرات في المعلمات مختبر وظائف الكبد.

نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي.

على جزء من نظام الغدد الصماء: انخفاض إفراز ADH, ثر اللبن.

من جانب الجهاز التناسلي: انخفاض الرغبة الجنسية, عجز جنسي, القذف غير طبيعي, anorgazmija (أنثى).

من الجهاز البولي: احتباس البول.

ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي, حكة, كدمة, فرفرية, زيادة التعرق.

الحساسية: وذمة وعائية, ردود فعل الحساسية.

التمثيل الغذائي: giponatriemiya, ارتفاع الحرارة.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, ألم عضلي.

آخر: إلتهاب الجيب, متلازمة “إلغاء” (دوخة, الصداع والغثيان).

موانع

استقبال المتزامن لمثبطات MAO, الطفولة والمراهقة يصل 15 سنوات, فترة الحمل, الرضاعة, فرط الحساسية للإسيتالوبرام.

الحمل والرضاعة

موانع للاستخدام في الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

وينبغي أن تستخدم C الحذر في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (CC أقل من 30 مل / دقيقة), هوس خفيف, هوس, في الصرع غير المنضبط دوائيا, الاكتئاب مع محاولات الانتحار, مرض السكري, في المرضى المسنين, تليف الكبد, مع الميل إلى النزف, في وقت واحد مع إدارة المخدرات, تخفيض عتبة الحجز, تسبب نقص صوديوم الدم, الإيثانول, مع المخدرات, استقلاب بمشاركة متشابهات الانزيم CYP2C19.

ينبغي أن تدار إلا من خلال إسيتالوبرام 2 شمس. بعد إلغاء مثبطات MAO لا رجعة فيها وبعد 24 ح عكسها بعد التوقف عن MAO المانع. يمكن أن تدار مثبطات MAO غير انتقائية أي في وقت سابق من 7 أيام بعد التوقف عن إسيتالوبرام.

بعض المرضى الذين يعانون من اضطراب الهلع، زادت إسيتالوبرام يمكن ملاحظة العلاج المبكر القلق, الذي يختفي عادة خلال احقا 2 شمس. علاج. لتقليل فرصة إنذار, فمن المستحسن أن استخدام جرعات أولية منخفضة.

ينبغي أن تلغى إسيتالوبرام في حالة النوبات أو زيادة معدلات الصرع غير المنضبط دوائيا.

مع تطور الهوس إسيتالوبرام يجب إلغاء.

إسيتالوبرام يمكن أن تزيد من مستوى السكر في الدم في مرض السكري, والتي قد تتطلب تعديلات جرعة وكلاء سكر الدم.

تجربة سريرية مع إسيتالوبرام تشير محتمل زيادة خطر محاولات الانتحار في تنفيذ الأسابيع الأولى من العلاج, وبالتالي فإنه من المهم جدا أن تقوم بالرصد الدقيق للمرضى في هذه الفترة.

Giponatriemiya, يرتبط مع انخفاض في إفراز ADH, مع الأخذ إسيتالوبرام أمر نادر الحدوث، وعادة ما تختفي مع إلغائها.

مع تطور متلازمة السيروتونين إسيتالوبرام يجب أن يرفع فورا وتعيين علاج الأعراض.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى تجنب قيادة المركبات وغيرها من الأنشطة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

التفاعلات المخدرات

في التطبيق المتزامن مع مثبطات MAO يزيد من مخاطر متلازمة السيروتونين وردود الفعل السلبية الشديدة.

الجمع بين استخدام وكلاء هرمون السيروتونين (مدفوع. مع ترامادول, أدوية التريبتان) يمكن أن يؤدي إلى متلازمة السيروتونين.

في التطبيق مع المخدرات, تخفيض عتبة الحجز, لأنه يزيد من خطر النوبات.

إسيتالوبرام يعزز آثار التربتوفان والليثيوم الاستعدادات, نبتة سانت جون يزيد من سمية الأدوية, آثار المخدرات, التي تؤثر على تخثر الدم (يتطلب رصد المعلمات تخثر الدم).

استعدادات, استقلاب التي تنطوي على إيزوزيم CYP2C19 (مدفوع. أوميبرازول), فضلا عن المانع من امكانات CYP2D6 وCYPZA4 (مدفوع. flekainid, بروبافينون, الميتوبرولول, ديسيبرامين, كلوميبرامين, nortryptylyn, ريسبيريدون, tioridazin, هالوبيريدول), زيادة تركيز في إسيتالوبرام البلازما.

إسيتالوبرام يزيد من تركيز البلازما من ديسيبرامين والميتوبرولول 2 مرات.