TOPSAVER

353 8 دقائق

المادة الفعالة: توبيراميت
عندما ATH: N03AX11
CCF: مضادات الاختلاج
ICD-10 رموز (شهادة): G40
عندما CSF: 02.05.11
الشركة المصنعة: بليفا HRVATSKA d.o.o. (كرواتيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي, وصفت “ثم” على جانب واحد و “25” – آخر.

	1 التبويب.
توبيراميت	25 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا قبل مهيلم, крахмал частично прежелатинизированный, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, بوليسوربات 80, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أصفر فاتح, جولة, عدسي, وصفت “ثم” على جانب واحد و “50” – آخر.

	1 التبويب.
توبيراميت	50 ملغ

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, بوليسوربات 80, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, круглые двояковыпуклые, وصفت “ثم” على جانب واحد و “100” – آخر.

	1 التبويب.
توبيراميت	100 ملغ

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, بوليسوربات 80, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172).

14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة серовато-розового цвета, جولة, عدسي, وصفت “ثم” على جانب واحد و “200” – آخر.

	1 التبويب.
توبيراميت	200 ملغ

تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, بوليسوربات 80, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأحمر (E172).

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

دواء للصرع. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (ألفا الأمينية-3-هيدروكسي-5-methylisoxazole-4-حمض البروبيونيك) مستقبلات الغلوتامات ل, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. بالإضافة إلى, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

الدوائية

امتصاص

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. متوسط قيمة C_ماكس после многократного приема внутрь дозы 100 ملغ 2 раза/сут составляет 6.76 ميكروغرام / مل.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 13-17%. متوسط V_د – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 ز. الخامس_د ذلك يعتمد على نوع الجنس: у женщин эти значения составляют 50% العظمة, لوحظ في الذكور, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. بعد جرعة واحدة, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 ملغ 400 ملغ يزيد بالتناسب مع جرعة. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_SS.

Топирамат проникает в грудное молоко.

التمثيل الغذائي

Метаболизируется около 20% توبيراميت. إلى 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. بلازما, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

اقتطاع

Неизмененный топирамат и его метаболиты, في المقام الأول, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 مل / دقيقة.

تي_1/2 после многократного приема дозы 50 ملغ 100 ملغ 2 раза/сут составляет 21 لا. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الخامس_د ذلك يعتمد على نوع الجنس: у женщин эти значения составляют 50% العظمة, لوحظ في الذكور, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (CC < 60 مل / دقيقة) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. لكن, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. من هنا, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

شهادة

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 سنوات والبالغين (مدفوع. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل. ابتلاع أقراص كاملة, دون مضغ, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

في الجمع بين العلاج

إلى بالغ الجرعة الفعالة الحد الأدنى 200 ملغ / يوم. Обычная суточная доза – 200-400 ملغ (في 2 قبول). الجرعة اليومية القصوى – 1.6 ز. العلاج يبدأ 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 25-50 ملغ / يوم ل 1-2 أسابيع, с кратностью приема 2 مرات / يوم. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Детям старше 3-х лет الجرعة اليومية الموصى بها هي 5-9 ملغم / كغم من وزن الجسم, razdelennaya من 2 قبول. يبدأ العلاج بجرعة من 25 ملغ في وقت النوم ل 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 1 -3 ملغ / كغ / يوم ل 1-2 أسابيع, с кратностью приема 2 مرات / يوم, до достижения оптимального клинического эффекта.

وحيد

الكبار يبدأ العلاج مع 25 ملغ في وقت النوم ل 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 25-50 ملغ / يوم ل 1-2 أسابيع, с кратностью приема 2 مرات / يوم. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией غير 100 ملغ/يوم., الحد الأقصى الموصى به الجرعة – 500 ملغ / يوم. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, بما فيه пожилых с нормальной функцией почек.

في الأطفال 7 وكبار السن يبدأ العلاج مع جرعات 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 من الاسبوع. بعد ذلك، يتم زيادة الجرعة من قبل 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 أسابيع, تعدد الاستقبال – 2 مرات / يوم. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 ملغم / كغم من وزن الجسم. الاطفال الذين يعانون من مؤخرا установленными парциальными припадками можно назначать до 500 ملغ / يوم.

الآثار الجانبية

CNS: فرط التهيجية, دوخة, صداع, الكلام والرؤية, psihomotornaâ zatormožennost', ترنح, الإعياء, затруднения концентрации внимания, ارتباك, مذل, نعاس, اضطرابات الفكر, شفع, فقدان الشهية, nistagmo, منخفض, انحراف الأحاسيس طعم, إثارة, شذوذ المعرفي, العاطفي, لا مبالاة, أعراض ذهانية, السلوك العنيف, التفكير في الانتحار أو محاولات; дополнительно у детей – расстройства личности, زيادة إفراز اللعاب, giperkineziya, الهلوسة.

من الجهاز الهضمي: سوء الهضم, غثيان, وجع بطن, الإسهال, xerochilia, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, التهاب الكبد, فشل كبدي.

من جانب الجهاز الرؤية: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. قصر النظر, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

ردود الفعل الجلدية: حمامي عديدة الأشكال, الفقاع داء مرضي, متلازمة ستيفنز جونسون وtoksičeskij épidermal'nyj انحلال.

آخر: فقدان الوزن, نقص الكريات البيض, تحصي الكلية, олигогидроз (в основном у детей), الحماض الأيضي.

موانع

- الأطفال دون سن 3 سنوات;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

-فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

من الحذر يجب أن توصف في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي, nefrourolitiaze (مدفوع. تاريخ), فرط كالسيوم البول.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

توبيراميت, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, تقليل الجرعة تدريجيا, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), النظر, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

بعض المرضى, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, لا ترتبط بعجز الأنيونات, الحماض الأيضي (على سبيل المثال, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. حول, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

جرعة مفرطة

الأعراض: التشنجات, ضعف الوعي تصل إلى غيبوبة, خفض ضغط الدم, الحماض الأيضي الشديد, زيادة شدة الآثار الجانبية.

علاج: غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, العلاج simptomaticheskaya, غسيل الكلى.

التفاعلات المخدرات

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, حمض فالبرويك, fenoʙarʙitala, prymydona. في بعض الحالات،, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_ماكس топирамата в плазме крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 ملغ / يوم – كفاءة استراديول. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 ملغ / يوم. المرضى, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_ماكس и AUC метформина повышаются на 18% و 25% على التوالي, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh الميتفورمين. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_ماكس على 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, دون تغيير C_ماكستوبيراميت. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_ماكس والجامعة الأمريكية بالقاهرة 13% و 16% على التوالي, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_ماكس, والجامعة الأمريكية بالقاهرة 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

توبيراميت, при совместном использовании с другими препаратами, المهيئة لتحصي الكلية, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.

فلاديمير أندريفيتش ديدينكو

353 8 دقائق