TEBANTIN
المادة الفعالة: جابابنتين
عندما ATH: N03AX12
CCF: مضادات الاختلاج
ICD-10 رموز (شهادة): G40, R52.2
عندما CSF: 02.05.10
الشركة المصنعة: GEDEON RICHTER المحدودة. (هنغاريا)
شكل جرعات, التركيب والتغليف
كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №3, مخاريط المفاجئة, مع كاب وردي اللون البنى وهيكل السيارة البيضاء; محتويات كبسولات – أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري.
| 1 قبعات. | |
| جابابنتين | 100 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, النشا كيتون ketone, التلك, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين كبسولة الجيلاتين: أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №1, مخاريط المفاجئة, مع كاب وردي اللون البنى وقذيفة أصفر شاحب; محتويات كبسولات – أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري.
| 1 قبعات. | |
| جابابنتين | 300 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, النشا كيتون ketone, التلك, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين كبسولة الجيلاتين: أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №0, مخاريط المفاجئة, مع كاب وردي اللون البنى وهال برتقالي مصفر; محتويات كبسولات – أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري.
| 1 قبعات. | |
| جابابنتين | 400 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, النشا كيتون ketone, التلك, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين كبسولة الجيلاتين: أكسيد الحديد الأحمر, أكسيد الحديد الأصفر, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
دواء للصرع. Gabapentin في هيكلها يشبه حمض غاما-أمينوبوتيروفوج العصبي (جابا). عبارة عن مادة محبتين. في التركيزات العلاجية لا ربط لمستقبلات GABAأ, جاباIN, البنزوديازيبين, غلوتامات, جليكاين ونون-الميثيل-د-اسبارتاتي. يظهر النشاط عالية ضد مستقبلات الدماغ, Α-ذات الصلة- وهياكل δ لقنوات الكالسيوم الحساسة الجهد.
مستقبلات الببتيد الجديدة التي تم تحديدها في المختبر في أنسجة المخ, أن التوسط في نشاط مضادات الاختلاج gabapentin ومشتقاته (هيكل ووظيفة مستقبلات جابابينتينوفيه لم تدرس تماما).
الدوائية
امتصاص
الوقت للوصول إلى Cماكس غير 3 لا, بغض النظر عن الجرعة, عند أخذ جرعات متكررة لتحقيق معماكس يتم تخفيض ل 1 لا. التوافر البيولوجي ليست متناسبة مع الجرعة: إنقاص كما يمكنك زيادة الجرعة وبعد حفلات المتكررة 300-600 مغ Gabapentin 3 مرات في اليوم الواحد حول 60%, ولكن بعد أن أخذ 1600 ملغ – حول 30%. طعام (مدفوع. الغنية بالدهون) لا تؤثر كثيرا على التوافر الأحيائي, وفي هذه الحالة، هناك زيادة في/أوك/وجيمماكس على 14%.
قبل الدواء بجرعة 300-4800 متوسط مغ معماكس واوك زيادة مع زيادة الجرعة. الانحراف عن الخطي لهذين المؤشرين جرعات منخفضة جداً, لا تتجاوز 600 ملغ.
التوزيع
Gabapentin لا يرتبط بروتين البلازما, الخامسد – 57.7 ل. يتم التركيز في السائل الشوكي 20% من CSS بلازما.
المخدرات تعبر حاجز الدم في الدماغ, تفرز في حليب الأم.
التمثيل الغذائي
دلائل أحيائي في كبد gabapentin البشرية غير المادية. Gabapentin لا يسبب تحريض إنزيمات الكبد, تشارك في عمليات الأكسدة.
اقتطاع
استنتاج من البلازما بعد على/في المقدمة له طابع الخطية. تي1/2 – 5-7 لا. تي1/2 ولا تعتمد على الجرعة، وبعد أن يتدارسها لم تتغير كليرينس الكلي. 80% الجرعة المفروضة تفرز في البول و 20% – مع البراز. مرة واحدة داخل 400 مغ Gabapentin 63.6% ويظهر من الجرعة في البول.
وتلقى في التوازن المعلمات الحرائك الدوائية متوسط ترد في الجدول (قبل Tebantinprimenâlsâ 300 ملغ أو 400 ملغ كل 8 لا).
الطاولة 1
| مؤشر | 300 ملغ | 400 ملغ |
| منماكس (ميكروغرام / مل) | 4.02 | 5.50 |
| تيماكس (لا) | 2.7 | 2.1 |
| تي1/2 (لا) | 5.2 | 6.1 |
| الجامعة الأمريكية بالقاهرة (س ح ميكروغرام / مل) | 24.8 | 33.3 |
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
عندما تدار جرعة وحيدة لتركيز البلازما gabapentin المخدرات في الأطفال من 4 إلى 12 سنوات مماثل للمرضى البالغين. ويتحقق من خلال حفلات المتكررة مرحلة التشبع 1-2 اليوم، وحافظت طوال فترة العلاج. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 قبل أشهر 5 السنوات قيمة أوك قبل حوالي 30% أقل, من الفئة العمرية الأكبر سنا من جرعة المخدرات القبول مرة واحدة 10 الجرعة يوميا ووزن الجسم مغ/كغ 10-65 مغ / كغ, razdelennoy من 3 قبول.
العمر لوظائف الكلي في المرضى المسنين, فضلا عن المرضى الذين يعانون من أمراض الكلي, فيما يتعلق بالحد من مراقبة الجودة, يؤدي إلى انخفاض في تطهير البلازما gabapentin وزيادة له تربية. تقليل تناسبياً يقلل سرعة ثابتة إفراز QC gabapentin, كليرينسي البلازما والكلى.
شهادة
- الصرع: لعلاج نوبات الصرع الجزئي المعقد, مدفوع. المتابعة مع التعميم الثانوية (في البالغين والأطفال الأكبر سنا من 12 سنوات – كعلاج وحيد أو في الجمع بين العلاج; في الأطفال 3 إلى 12 سنوات – في الجمع بين العلاج);
-الأم الأعصاب: لعلاج البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 وكبار السن (فعالية وسلامة المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 لم يثبت سنوات).
جرعة نظام
في صرع البالغين والأطفال فوق 12 سنوات يوصف هذا الدواء بجرعات عالية 900-1200 ملغ / يوم. الجرعة الأولي (اليوم الأول) غير 300 ملغ 3 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى – 3600 ملغ (إلى 3 قبول المساواة). الأقصى الفاصل الزمني بين تلقي جرعة من المخدرات 3 يجب أن لا تتجاوز مرات / يوم 12 لا.
يمكن تحقيق مستويات العقاقير العلاجية المرجوة في الدم في غضون بضعة أيام, استخدام أنظمة الجرعات التالية:
A. اليوم الاول – 300 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 1 الوقت / يوم أو 100 ملغ 3 مرات / يوم).
وفي اليوم الثاني – 600 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 2 مرات / يوم، أو 200 ملغ 3 مرات / يوم).
وفي اليوم الثالث – 900 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 3 مرات / يوم).
في اليوم الرابع لزيادة الجرعة إلى 1200 ملغ لل 3 قبول, أي. بواسطة 400 ملغ 3 مرات / يوم.
أو
B. يمكنك أن تبدأ في اليوم الأول مع حفل استقبال 300 ملغ 3 مرات, أي. 900 ملغ / يوم. ثم يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1200 ملغ.
اعتماداً على التأثير يمكن زيادة الجرعة اليومية 300-400 مغ لتحقيق الحد الأقصى من الجرعة اليومية, موزعة على 3 قبول. الطويلة الأجل السريرية الدراسات جرعات تصل إلى 2400 تأجيل جيدا مغ يوميا. في المدى القصير الدراسات جرعات تصل إلى 3600 تم تعيين مغ يوميا لعدد صغير من المرضى, وهي جرعات جيد التحمل.
عند علاج صرع في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 إلى 12 سنوات الجرعة اليومية الموصى بها الأطفال الأكبر سنا 5 سنوات غير 25-35 مغ / كغ, إلى الأطفال 3-4 سنوات – 40 مغ / كغ. يتم تقسيم الجرعة اليومية إلى 3 قبول. الجرعة الفعالة داخل 3 أيام حتى, أن اليوم الأول من الجرعة الموصوفة بمعدل 10 ملغ / كغ / يوم, في اليوم الثاني- 20 مغ/كغ/يوم، وفي اليوم الثالث – 30 ملغ / كغ / يوم. الجرعة اليومية القصوى لهذه الفئة العمرية 35-40 مغ / كغ.
الطاولة 2. الجرعة الأولى من gabapentin للأطفال 3-12 سنوات.
| وزن الجسم (كجم) | الجرعة اليومية | اليوم الأول | اليوم الثاني | اليوم الثالث |
| 17-25 | 600 ملغ | 200 مغ س 1 | 200 مغ س 2 | 200 مغ س 3 |
| >26 | 900 ملغ | 300 مغ س 1 | 300 مغ س 2 | 300 مغ س 3 |
الطاولة 3. جرعة الصيانة من gabapentin للأطفال 3-12 سنوات.
| وزن الجسم (كجم) | الجرعة اليومية الكلية (ملغ) |
| 17-25 | 600 |
| 26-36 | 900 |
| 37-50 | 1200 |
| 51-72 | 1800 |
يتم استخدام المخدرات منذ فترة طويلة (2-3 سنة), ثم الجرعة تدريجيا.
عند علاج ألم الاعتلال العصبي في البالغين, ونظرا للأثر الناجم عن ذلك وقابلية التحمل للمخدرات, الجرعة العلاجية الأمثل يتحدد بالمعايرة. اعتماداً على استجابة المريض الفردية يمكن أن تصل الجرعة القصوى 3600 ملغ / يوم.
طرق التعيين المخدرات الموصى بها:
A. اليوم الاول 300 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 1 الوقت / يوم أو 100 ملغ 3 مرات / يوم).
وفي اليوم الثاني 600 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 2 مرات / يوم، أو 200 ملغ 3 مرات / يوم).
وفي اليوم الثالث 900 مغ Gabapentin:
(بواسطة 300 ملغ 3 مرات / يوم).
أو
B. يمكنك أن تأخذ بألم شديد جداً في اليوم الأول 300 ملغ 3 مرات, أي. 900 ملغ / يوم. ثم، في غضون أسبوع واحد من الجرعة اليومية يمكن زيادة إلى 1800 ملغ.
وفي بعض الحالات، قد تحتاج لزيادة الجرعة. الجرعة اليومية القصوى 3600 وتنقسم ملغ 3 قبول.
مرضى المناعة, يمكن زيادة المرضى مع الجسم انخفاض الوزن أو جهاز زرع الناجين من الجرعة على دقة 100 ملغ / يوم.
المرضى كبار السن وفقا لتخفيض سن، ومراقبة الجودة, مرضى القصور الكلوي (CC أقل من 80 مل / دقيقة), والمرضى, غسيل الكلى, وينبغي اختيار الجرعة على حدة وفقا للمخطط التالي.
الطاولة 4. الجرعة الموصى بها من gabapentin في انتهاك للكلى
| تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة) | الجرعة اليومية من gabapentin على 3 قبول (ملغ/يوم.) |
| ≥ 80 مل/دقيقة | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| <15 | 150*-300 |
* تأخذ يوميا إلى 100 ملغ 3 مرات / يوم.
المرضى, في جيمودياليسي ولم تكن تولي Gabapentin, من المستحسن أن تقوم بتعيين جرعة الدعم, مساو 300-400 ملغ, ثم كل 4 تعيين دورة الغسيل الكلوي ح 200-300 ملغ. في أيام, مجاناً من الغسيل الكلوي, لا يمكن أن تأخذ Gabapentin.
مسار العلاج هو من 1 قبل أسابيع 1 أشهر اعتماداً على شدة الألم. مدة العلاج تعتمد على الاستجابة السريرية للعلاج.
ينبغي أن تؤخذ كبسولة عن طريق الفم, مع السائل وتقلص كمية اللازمة من السائل, بغض النظر عن وجبة.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نعاس (10.6%), دوخة (10.2%), رنح جزئي (ترنح), nistagmo, الإعاقة البصرية (شفع, الحول), صداع, هزة أرضية, التلفظ, فقدان الذاكرة, aphronia, منخفض, قلق, العاطفي, اضطرابات في الوعي, التهيج, زيادة التهيج العصبي, يقينا, أرق, العرات, هيبو- أو هيبوريفليكسيا, انخفاض في حساسية, طنين الأذن, في الأطفال الذين تقل أعمارهم 12 سنوات – العداء وهايبركينيسيس.
نظام القلب والأوعية الدموية: زيادة أو نقصان ضغط الدم, مشاعل الشعور, ارتفاع درجة حرارة الأطراف.
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, فقدان الشهية, pancreatolysis, الإمساك, الإسهال, ألم المعدة, زيادة الشهية, جفاف في الحلق, التهاب اللثة, هزيمة المينا للأسنان أو تغيير ألوانها, نفخة, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.
من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض.
نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, زيادة هشاشة العظام, mialgii, ألم في الظهر.
الجهاز التنفسي: سعال, إلتهاب البلعوم, ضيق التنفس, التهاب مخاطية الأنف.
الحساسية: حمامي عديدة الأشكال نضحي, متلازمة ستيفنز جونسون.
ردود الفعل الجلدية: حب الشباب, حكة, فرفرية.
مع الجهاز البولي التناسلي: سلس البول, عجز جنسي.
على جزء من نظام الغدد الصماء: التغيرات في مستوى السكر في الدم في حدود مهمة سريرياً (الجلوكوز في الدم <3.3 أو >7.8 ملمول/لتر في القواعد والمعايير 3.5-5.5 مليمول / لتر), زيادة الوزن.
آخر: وذمة طرفية, تورم في الوجه, حمى, حمى, أعراض الإنفلونزا.
موانع
- التهاب البنكرياس الحاد;
- الأطفال حتى سن 3 سنوات;
-فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
من الحذر يجب أن توصف في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي, الحمل والرضاعة.
الحمل والرضاعة
بسبب الافتقار إلى الخبرة السريرية كافية على استخدام gabapentin أثناء الحمل، استخدام تيبانتينا في هذه الفترة ممكن فقط بعد تقييم دقيق لنسبة المخاطر المحتملة وفوائد العلاج.
Gabapentin ويفرز في حليب الثدي. لأنه من المستحيل للقضاء على خطر الآثار الجانبية الحادة عند الرضع قد رشح الإعداد خلال فترة الرضاعة إلا إذا, الفوائد المتوقعة للأم من المخاطر المحتملة للطفل.
تحذيرات
عملية تحديد الجرعة العلاجية المثلى لا حاجة لقياس تركيز الدواء في البلازما.
المخدرات ليست فعالة الهجمات الأولية المعمم, على سبيل المثال, في أبسانسة.
في مجال تطبيق gabapentin يتطلب رصد الجلوكوز في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض البول السكري; أحياناً تحتاج إلى تغيير جرعة الدواء سكر الدم.
عند العلامات الأولى لالتهاب البنكرياس الحاد (فترة طويلة من ألم في البطن, غثيان, القيء المتكرر) يجب إيقاف العلاج جابابينتينوم. يجب إجراء فحص شامل للمريض (السريرية والفحوص المخبرية) بهدف التشخيص المبكر لالتهاب البنكرياس الحاد.
إذا كان ينبغي اعتبار عدم تحمل اللاكتوز, ماذا 1 قبعات. (100 ملغ) أنه يحتوي على 22.14 ملغ اللاكتوز, 1 قبعات. (300 ملغ) – 66.42 ملغ, و 1 قبعات. (400 ملغ) – 88.56 ملغ اللاكتوز.
إزالة المنتج, تغيير الجرعة أو تغيير لعلاج بديل آخر ينبغي تدريجيا على الحد أدنى من 1 من الاسبوع. الإيقاف المفاجئ للعلاج يمكن أن تثير حالة الصرع.
في حالة حدوث النعاس لدى البالغين, ترنح, دوخة, زيادة التعب, الغثيان و/أو التقيؤ, زيادة في مؤشر كتلة الجسم, وفي الأطفال النعاس, جيبيركينيسيا والعداء, يجب التوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب.
وخلال استقبال gabapentin في إجراء التحليلات النوعية لوجود البروتين في البول باستخدام ورقة اختبار ممكن نتيجة إيجابية خاطئة. وفي مثل هذه الحالات، ينبغي تأكيد النتيجة استخدام أسلوب مختلف للتحليل.
استخدام في طب الأطفال
سلامة وفعالية من العلاج لآلام الأعصاب في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 سنوات غير مضبوط.
آثار على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن قيادة السيارات والمهنة الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
جرعة مفرطة
الأعراض: دوخة, رؤية مزدوجة, نعاس, التلفظ والإسهال.
علاج: غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, العلاج simptomaticheskaya. الممكن إفراز gabapentin من الجسم باستخدام غسيل الكلي.
التفاعلات المخدرات
جنبا إلى جنب مع غيرها من المخدرات محرضة (الفينيتوين, karʙamazepinom, حامض فالبرويك وفينوباربيتال) تيبانتين لا تحرير مستوياتها في بلازما الدم.
Gabapentin ليس له أي تأثير على عمل نوريثيندرون- و/أو وسائل منع الحمل عن طريق الفم ètinilèstradiolosoderžaŝih, ومع ذلك، عند تعيين ذلك بالاقتران مع غيرها من المخدرات محرضة, معروفة لقدرتها على الحد من آثار وسائل منع الحمل عن طريق الفم, تتوقع انخفاض تأثير وسائل منع الحمل.
مضادات الحموضة, التي تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم, ويمكن 24% الحد من التوافر الأحيائي gabapentin. تيبانتين ينبغي أن لا أقدم من, من بعد 2 ح منذ اعتماد مضادات الحموضة.
زيميتيدين يقلل الكلي اليمينتو Gabapentin.
الإيثانول والأعمال التحضيرية, التأثير على الجهاز العصبي المركزي, قد تزيد من الآثار الجانبية ل gabapentin من الجهاز العصبي المركزي.
شروط توريد الصيدليات
وصفة طبية المخدرات.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية - 3 سنة.
