التحفيز: تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع

المادة الفعالة: سيرترالين
عندما ATH: N06AB06
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
عندما CSF: 02.02.04
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

التحفيز: شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, بيضوي, عدسي, منقوش “E271” على جانب واحد والفاليوم – آخر, بدون رائحة.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), كاربوكسيميثيل الصوديوم (نوع A), الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز.

تكوين تكوين قذيفة: ماكروغول 6000, ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, بيضوي, عدسي, منقوش “E272” على جانب واحد والفاليوم – آخر, بدون رائحة.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), كاربوكسيميثيل الصوديوم (نوع A), الكالسيوم ثنائي الهيدرات فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز.

تكوين تكوين قذيفة: ماكروغول 6000, ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza.

14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

التحفيز: التأثير الدوائي

المضادة للاكتئاب. السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع. له تأثير ضعيف على امتصاص النورإبينفرين والدوبامين. في الجرعات العلاجية ، يمنع سيرترالين أيضًا امتصاص السيروتونين بواسطة الصفائح الدموية البشرية.

لا تحفز, المسكنات أو مضادات الكولين العمل. سيرترالين ليس له تقارب مع م-كولين, السيروتونين, الدوبامين, الهستامين, أدرينو, جابا- ومستقبلات benzodiazepinovыm.

عند استخدام Stimuloton^® لا توجد زيادة في وزن الجسم. لا يسبب الدواء إدمانًا عقليًا أو جسديًا للمخدرات.

لوحظ التأثير المضاد للاكتئاب بنهاية الأسبوع الثاني من تناول الدواء بانتظام, بينما يتم تحقيق أقصى تأثير فقط من خلال 6 أسابيع.

التحفيز: الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص ببطء من القناة الهضمية, ولكن بشكل شبه كامل. ج_ماكس تحققت من خلال 4.5-8.4 لا. عند تناول الدواء في وقت واحد مع تناول الطعام ، يزداد التوافر البيولوجي به 25%, ج_ماكس تحقق بشكل أسرع.

التوزيع

بجرعة يومية واحدة من عقار C_SS عادة ما يتحقق بعد أسبوع. ارتباط بروتين البلازما 98%. الخامس_د – أكثر 20 لتر / كغ. يفرز سيرترالين في حليب الثدي. لا توجد بيانات عن قدرتها على اختراق حاجز المشيمة.

التمثيل الغذائي

عندما يتم استقلاب سيرترالين على نطاق واسع “مرور الأول” من خلال الكبد, يخضع لنزع الميثيل. المستقلب الرئيسي ، N-desmethylsertraline ، أقل نشاطًا, من سيرترالين.

اقتطاع

تي_1/2 غير 22-36 ح ولا تعتمد على عمر وجنس المرضى. تي_1/2 N- ديسميثيلسيرترالين هو 62-104 لا.

تفرز كمستقلبات في البول والبراز بكميات متساوية, 0.2% يفرز سيرترالين في البول دون تغيير.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تي_1/2 و AUC من سيرترالين مع ضعف وظائف الكبد. كشفت دراسات حركية الدواء مع إدخال الدواء بجرعة واحدة عن زيادة في T._1/2 والجامعة الأمريكية بالقاهرة من سيرترالين في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف.

بغض النظر عن شدة الفشل الكلوي ، فإن الحرائك الدوائية لسيرترالين مع استخدامه المستمر لا تتغير. لا يفرز سيرترالين أثناء غسيل الكلى.

التحفيز: شهادة

• الاكتئاب من المسببات المختلفة, مدفوع. مصحوبا بشعور من القلق (العلاج والوقاية);
• الوسواس القهري, مدفوع. في الأطفال الأكبر سنا 6 سنوات;
• اضطراب الهلع (مع أو بدون رهاب الخلاء);
• اضطراب ما بعد الصدمة.

التحفيز: رجيم الجرع

يوصف هذا الدواء داخل, 1 الوقت / يوم (في الصباح أو في المساء).

الكبار في منخفض و اضطرابات الوسواس القهري يوصف هذا الدواء في جرعة 50 ملغ 1 الوقت / يوم.

في اضطرابات الهلع و اضطراب ما بعد الصدمة لتقليل وتيرة وشدة الآثار الجانبية ، يوصى ببدء العلاج بجرعة 25 ملغ 1 مرات / يوم وبعد أسبوع زدها إلى 50 ملغ 1 الوقت / يوم.

مع الاستجابة العلاجية غير المرضية والتسامح الجيد ، يمكن زيادة الجرعة اليومية 50 ملغ لعدة أسابيع حتى الجرعة اليومية القصوى 200 ملغ.

عادة ما يتحقق التأثير العلاجي في الداخل 7 أيام. ومع ذلك ، من أجل المظهر الكامل للتأثير المضاد للاكتئاب ، يلزم تناول الدواء بانتظام 2-4 أسابيع. في اضطراب الوسواس القهري ، يتطور التأثير العلاجي بشكل أبطأ. لعلاج الصيانة ، يجب تحديد الحد الأدنى من الجرعة الفعالة.

في اضطرابات الوسواس القهري الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 13 إلى 18 سنوات يوصف هذا الدواء في جرعة أولية 50 ملغ 1 الوقت / يوم. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 12 سنوات يوصف هذا الدواء في جرعة أولية 25 ملغ 1 الوقت / يوم, بعد أسبوع ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 50 ملغ. في حالة وجود استجابة علاجية غير مرضية ، يمكن زيادة الجرعة أسبوعيًا 50 ملغ / يوم حتى الجرعة اليومية القصوى 200 ملغ. لتجنب الجرعة الزائدة عند زيادة الجرعة أكثر من 50 يجب مراعاة ملغ / يوم, أن وزن الجسم عند الأطفال أقل, من البالغين. مع علاج المداومة على المدى الطويل ، يجب أن يوصف الدواء بأقل جرعة فعالة..

في المرضى المسنين غير مطلوب جرعة التصحيح.

في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد يجب تقليل جرعة الدواء أو زيادتها في فترات بين الجرعات.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى غير مطلوب تعديل الجرعة الخاصة.

التحفيز: اعراض جانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا – نعاس, الإعياء, دوخة, صداع, هزة أرضية, أرق, التهيج, تعذر الجلوس, هوس خفيف, جنون.

كما هو الحال مع غيرها من مضادات الاكتئاب في علاج, يمكن ملاحظة ردود الفعل, التي يصعب تمييزها عن أعراض المرض الأساسي ، بما في ذلك. لا. مذل, gipesteziya, منخفض, الهلوسة, إثارة, عدوانية, ažitaciâ, قلق, ذهان.

من الجهاز الهضمي: فم جاف, فقدان الشهية أو زيادة الشهية (ربما بسبب القضاء على الاكتئاب); نادرا – فقدان الشهية, تقلصات المعدة, معدة, انتفاخ البطن أو الألم, كرسي غير مستقر, الإسهال, سوء الهضم, غثيان, قيء.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – نبض القلب.

التمثيل الغذائي: فقدان الوزن.

من نظام المكونة للدم: نزيف (مدفوع. انحناءة).

من الحواس: نادرا – الإعاقة البصرية (بما في ذلك عدم وضوح الرؤية)

من جانب الجهاز التناسلي: نادرا – عسر الطمث, العجز الجنسي (تأخر القذف, فاعلية و/أو الرغبة الجنسية, anorgazmija).

ردود الفعل الجلدية: نادرا – احمرار الجلد أو “المد والجزر” الدم على الوجه, زيادة التعرق.

من المعلمات المختبر: في بعض الحالات (0.8%) – زيادة بدون أعراض في ACT و ALT (لوحظت هذه التغييرات خلال الأول 9 أسابيع من تناول الدواء وتوقف فورًا بعد التوقف); هناك تقارير عن نقص صوديوم الدم عكسي (يفترض أن هذه الظاهرة مرتبطة بمتلازمة نقص إفراز هرمون ADH, حيث لوحظ بشكل رئيسي في المرضى المسنين, تناول مدرات البول المصاحبة أو أدوية أخرى في نفس الوقت).

آخر: نادرا – الحساسية, zevota; في بعض الحالات ، يؤدي التوقف عن تناول الدواء إلى ظهور أعراض الانسحاب.

أحيانا (لم يتم إنشاء علاقة سببية مع الدواء بشكل موثوق) – اضطرابات الحركة (أعراض خارج هرمية واضطرابات في المشي), التشنجات, اضطرابات الحيض, فرط برولاكتين الدم, ثر اللبن, الطفح الجلدي (نادرا – حمامي عديدة الأشكال نضحي), حكة. في معظم الحالات ، لوحظت اضطرابات الحركة لدى المرضى, تناول الأدوية المصاحبة للذهان (الذهان), وكذلك في وجود تاريخ طويل من اضطرابات الحركة.

التحفيز: موانع

• الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO وفترة 14 يوما بعد إلغائها;
• الصرع غير المستقر;
• العمر ل 18 سنوات (بسبب نقص الخبرة السريرية الكافية للاستخدام), باستثناء مرضى الوسواس القهري;
• فترة الحمل;
• الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
• فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب أن يوصف الدواء لأمراض الدماغ العضوية (مدفوع. مع التخلف العقلي), حالات الهوس, صرع, الكبد و / أو الفشل الكلوي, فقدان الوزن, وكذلك الأطفال فوق السن 6 سنوات مع الوسواس القهري.

التحفيز: الحمل والرضاعة

نتائج السلامة الخاضعة للرقابة لاستخدام Stimuloton^® النساء الحوامل لا تملك, لذلك ، يتم بطلان وصفة طبية أثناء الحمل.

النساء في سن الإنجاب, الذين من المفترض أن يصفوا Stimuloton^®, يجب التوصية باستخدام وسائل منع الحمل الفعالة.

يفرز سيرترالين في حليب الثدي. لا توجد بيانات موثوقة حول سلامة استخدامه أثناء الرضاعة.. إذا لزم الأمر ، تعيين Stimuloton^® يجب التوقف عن الرضاعة الرضاعة الطبيعية.

التحفيز: تعليمات خاصة

بيانات عن المخاطر والفوائد المحتملة للاستخدام المتزامن للعلاج بالصدمات الكهربائية و Stimuloton^® لا.

كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى, التحفيز^® في بعض الحالات (حول 0.4%) قد يسبب الهوس أو الهوس الخفيف.

غالبًا ما ترتبط الأفكار والمحاولات الانتحارية بالاكتئاب; كانت ممكنة في أي وقت قبل بداية الهدوء. لذلك ، في بداية مسار العلاج, حتى يتطور التأثير السريري الأمثل, يحتاج المرضى إلى إشراف طبي دقيق.

في التجارب السريرية من Stimuloton^® نوبات الصرع لوحظت في 0.08% مرضى الاكتئاب (حول 3/4000) و 0.2% مرضى الوسواس القهري (4/1800). الارتباط الصارم بنوبات الصرع باستخدام Stimuloton^® غير مثبت. لا توجد بيانات عن العلاج مع Stimuloton^® الصرع. لا ينبغي إعطاء الدواء لمرضى الصرع غير المستقر., والمرضى, عدم وجود نوبات, يجب فحصها بانتظام. عندما تحدث النوبات Stimuloton^® يجب إلغاء.

يتم إجراء استقلاب سيرترالين بشكل رئيسي في الكبد, لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف Stimuloton^® مرضى الكبد.

استخدام في طب الأطفال

هو بطلان استخدام Stimuloton^® علاج الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنوات, باستثناء مرضى الوسواس القهري. زيادة احتمالية الانتحار والأفكار الانتحارية, وكذلك العداء (في الغالب عدوان, العصيان والغضب), في التجارب السريرية أكثر شيوعًا بين الأطفال والمراهقين, تلقي مضادات الاكتئاب, مقارنة بالمجموعات, تلقي الدواء الوهمي. إذا تم وصف الدواء وفقًا للإشارات السريرية, يجب مراقبة المريض لاكتشاف الأعراض الانتحارية. بالإضافة إلى, لا توجد بيانات سلامة طويلة الأجل لدى الأطفال والمراهقين فيما يتعلق بالنمو, نضوج, وكذلك تطور المجال المعرفي والسلوك.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

أظهرت نتائج الدراسات السريرية, هذا العلاج الأحادي باستخدام Stimuloton^® لا يؤثر على مؤشرات الوظيفة الحركية. ومع ذلك ، منذ المخدرات الأخرى, تستخدم لمؤشرات مماثلة, يمكن أن تؤثر سلبًا على ردود الفعل الحركية, يجب تحديد القدرة على قيادة المركبات والآليات بشكل فردي ، اعتمادًا على استجابة المريض للعلاج واستخدام العلاج المصاحب.

التحفيز: جرعة مفرطة

حتى مع تعيين سيرترالين لم يتم تحديد الأعراض الشديدة الشديدة. ومع ذلك ، فإن إعطاء جرعات عالية من سيرترالين في نفس الوقت مع الأدوية الأخرى أو الإيثانول يمكن أن يؤدي إلى تسمم حاد..

الأعراض: متلازمة السيروتونين مع الغثيان, قيء, نعاس, taxikardiej, إثارة, دوخة, التحريض النفسي, الإسهال, زيادة التعرق, رمع عضلي وفرط المنعكسات.

علاج: تفتقر كومسب محددة. يتطلب علاجًا داعمًا مكثفًا ومراقبة مستمرة لوظائف الأعضاء الحيوية. لا ينصح التقيؤ. مقدمة من الكربون المنشط قد تكون أكثر فعالية, من غسل المعدة. فمن الضروري للحفاظ على مجرى الهواء مفتوحا. سيرترالين لديه حرف V._د, في هذا الصدد مع زيادة إدرار البول, غسيل الكلى, قد يكون ضخ الدم أو نقل الدم غير فعال.

التحفيز: تفاعل دوائي

مع الاستخدام المتزامن لـ Stimuloton^® مع مثبطات ماو, مدفوع. مع السيليجيلين ومانع MAO القابل للانعكاس موكلوبميد, هناك مضاعفات خطيرة. ربما تطور متلازمة السيروتونين. لوحظت عدة حالات وفاة بمزيج من مضادات الاكتئاب الأخرى ومثبطات MAO, وكذلك مع الإدارة المعزولة لمثبطات MAO, بدأت مباشرة بعد التوقف عن تناول مضادات الاكتئاب الأخرى. لوحظ ارتفاع الحرارة مع مزيج من مانع امتصاص السيروتونين الانتقائي ومثبط MAO, صلابة, رمع عضلي, عدم الاستقرار الخضري (في بعض الأحيان مع تغيرات سريعة في وظائف الجهاز التنفسي والدورة الدموية), التغييرات في الحالة العقلية (على سبيل المثال, ارتباك, التهيج, في بعض الأحيان مع الانفعالات الشديدة, ما قد يؤدي إلى الهذيان أو الغيبوبة). لذلك ، هو بطلان استخدام Stimuloton.^® بالاشتراك مع مثبطات MAO أو أثناء 14 بعد أيام من التوقف عن تناول مثبط MAO, وكذلك في أقل من 1 بعد يوم من إيقاف مثبط MAO القابل للانعكاس. وبالمثل ، بعد إلغاء Stimuloton^® يجب أن تكون على الأقل 14 قبل أيام من بدء استخدام مثبط MAO لا رجعة فيه.

في الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء مع المدخول اليومي من Stimuloton^® جرعة 200 ملغم / يوم لم يكن هناك زيادة في تأثير الايثانول, karʙamazepina, هالوبيريدول أو الفينيتوين على الوظيفة المعرفية والاستجابات الحركية. ومع ذلك ، أثناء تناول أدوية سيرترالين, التأثير على الجهاز العصبي المركزي, يجب استخدامه بحذر شديد, هو بطلان استخدام الإيثانول أثناء العلاج.

ارتباط بروتين البلازما للسيرترالين مرتفع, لذلك ، من الضروري مراعاة إمكانية تفاعله مع أدوية أخرى, يرتبط البروتين (على سبيل المثال, diazepamom, تولبوتاميد ووارفارين) بلازما.

مع الاستخدام المتزامن لـ Stimuloton^® مع السيميتيدين يقلل بشكل كبير من تصفية سيرترالين.

مع الاستخدام المتزامن لـ Stimuloton^® مع مشتقات الكومارين هناك زيادة ملحوظة في زمن البروثرومبين (في مثل هذه الحالات ، يوصى بالتحكم في زمن البروثرومبين في بداية العلاج بالسيرترالين وبعد إلغائه.).

على خلفية العلاج طويل الأمد مع Stimuloton^® جرعة 50 ملغ / يوم استخدام الأدوية, بمشاركة إيزوفيرمينتا ميتابوليزيروثان CYP2D6, مصحوبة بزيادة في تراكيزها في بلازما الدم.

أظهرت دراسات التفاعل الدوائي في الجسم الحي, أن إعطاء سيرترالين على المدى الطويل في جرعة 200 لا يؤثر ملغم / يوم على تفاعل بيتا هيدروكسي داخلي المنشأ للكورتيزول بوساطة إنزيمات CYP3A3 / 4, على استقلاب كاربامازيبين أو تيرفينادين. إعطاء جرعة طويلة الأمد من سيرترالين 200 ملغم / يوم لا يؤثر على تركيزات تولبوتاميد, الفينيتوين والوارفارين في بلازما الدم. يعني, أن سيرترالين لا يثبط نشاط CYP2C9 إلى حد كبير سريريًا. إعطاء جرعة طويلة الأمد من سيرترالين 200 ملغ / يوم لا يؤثر على تركيز الديازيبام في بلازما الدم, لذلك ، يجب أيضًا استبعاد تثبيط مهم سريريًا لنشاط إنزيم CYP2C19. أظهرت الدراسات في المختبر, أن سيرترالين ليس له تأثير مثبط أو له تأثير مثبط ضئيل على CYP1A2.

مع الاستخدام المتزامن لـ Stimuloton^® ومستحضرات الليثيوم ، لا تتغير الحرائك الدوائية للأخير. ومع ذلك ، مع هذا المزيج ، لوحظ الرعاش في كثير من الأحيان.. كما هو الحال مع مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية الأخرى, مع مزيج من Stimuloton^® دواء, التي تؤثر على انتقال هرمون السيروتونين (مدفوع. مع بطارية ليثيوم المخدرات), مطلوب مزيد من الحذر.

مرة, ضروري للتخلص الكامل من المادة الفعالة من الجسم قبل نقل المريض من مثبط انتقائي لاسترداد السيروتونين إلى آخر, غير محدد. لذلك ، يجب أن يتم هذا الانتقال بحذر شديد..

مع الاستخدام المتزامن لمواد أخرى من هرمون السيروتونين (على سبيل المثال, التربتوفان أو الفينفلورامين) وسيرترالين بحاجة إلى رعاية خاصة. كلما أمكن ، يجب تجنب مثل هذه المجموعات..

في الدراسات السريرية ، تم العثور على تأثير تحفيز طفيف لسيرترالين على إنزيمات الكبد. مع الاستخدام المتزامن لـ Stimuloton^® جرعة 200 ملغ / يوم والفينازون, تسبب سيرترالين طفيف (5%), ولكن انخفاض كبير في T._1/2 fenazona. هذا انخفاض طفيف في T._1/2 كان الفينازون بسبب تغير غير مهم سريريًا في استقلاب الكبد.

عند استخدامه معًا ، لا يغير سيرترالين من تأثير حصر بيتا لأتينولول.

مع مزيج من Stimuloton^® جرعة 200 ملغ / يوم مع جليبنكلاميد وديجوكسين بدون تفاعلات دوائية.

التحفيز: شروط الاستغناء عن الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

التحفيز: شروط وأحكام التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 5 سنوات.