مرفق SIZODON

المادة الفعالة: ريسبيريدون
عندما ATH: N05AX08
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
عندما CSF: 02.01.02.03
الشركة المصنعة: الشمس للصناعات الدوائية المحدودة. (الهند)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي البرتقالي, جولة, عدسي, مع الفاليوم على جانب واحد.

سواغ: اللاكتوز, نشاء, الجريزوفولفين السيلولوز, بنزوات الصوديوم, التلك مسح, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, الصوديوم النشا غليكولاتي.

تكوين تكوين قذيفة: эudrazhit E-100, ثاني أكسيد التيتانيوم, صبغ أصفر الغروب, البولي ايثيلين جلايكول 6000, لوريل الصوديوم, الأيسوبروبانول, الأسيتون, الماء النقي.

10 PC. – شرائط الألومنيوم (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – شرائط الألومنيوم (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – شرائط الألومنيوم (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضادات الذهان (مزيل القلق). كما أن لديها المسكنات, تأثير مضاد للقىء وتبريدي. صندوق Sizodon – خصم ذو مفعول أحادي الأمين الانتقائي مع تقارب واضح لالسيروتونين 5-HT₂– والدوبامين د₂-مستقبلات, يرتبط أيضا مع α₁-adrenoceptors وعلى انخفاض طفيف تقارب – مع الهيستامين H.₁– и ل₂-مستقبلة أدرينية. انه ليس لديها تقارب لholinoretseptorami.

تأثير المضادة للذهان بسبب الحصار الدوبامين D₂-مستقبلات ونظام mesolimbic القشري المتوسطي.

تأثير مهدئ بسبب الحصار المستقبلات الأدرينالية تشكيل شبكي من جذع الدماغ; تأثير مضاد للقىء – حصار الدوبامين د₂-مستقبل منطقة الزناد من مركز التقيؤ; تأثير تبريدي – تثبيط مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.

يقلل من أعراض الإنتاجية (هذيان, الهلوسة), تلقائي. أنه يسبب الحد الأدنى من قمع النشاط الحركي وإلى حد أقل يدفع الجمدة, من مضادات الذهان التقليدية (الذهان).

العداء وسط متوازن السيروتونين والدوبامين يمكن أن تقلل من خطر أعراض خارج هرمية.

سان Sizodon يمكن أن يسبب زيادة تعتمد على الجرعة في تركيزات البلازما البرولاكتين.

الدوائية

امتصاص

مرة واحدة داخل Sizodon سان استوعبت تماما من الجهاز الهضمي (بغض النظر عن وجبة), ج_ماكس ريسبيريدون في بلازما الدم التي لاحظها 1-2 لا.

تركيز ريسبيريدون في بلازما الدم يتناسب مع جرعة من المخدرات (في حدود الجرعة العلاجية).

التوزيع

في معظم المرضى، C_SS لاحظ ريسبيريدون بعد 1 اليوم بعد العلاج. يتم الوصول إلى حالة التوازن من 9-هيدروكسي-ريسبيريدون في معظم الحالات، 3-4 يوما بعد بدء العلاج.

يتم توزيع ريسبيريدون بسرعة في الجسم. الخامس_د غير 1-2 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم (الزلال والحامض α₁-بروتين سكري) الريسبيريدون و9-هيدروكسي-ريسبيريدون 88% و 77% على التوالي.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ريسبيريدون بمشاركة CYP2D6 إيزوزيم لتشكيل 9-هيدروكسي-ريسبيريدون, الذي لديه عمل مماثل الدوائية. ريسبيريدون و 9-هيدروكسي-ريسبيريدون هم جزء المضادة للذهان فعال. الأيض لاحق من المخدرات في N-dealkylation.

اقتطاع

عند استلام المخدرات داخل T_1/2 ريسبيريدون حوالي 3 لا. أنشئ, أن T_1/2 9-هيدروكسي ريسبيريدون والكسر المضادة للذهان النشط 24 لا.

تغطية الأخبار - 70% (منهم 35-45% في شكل جزء نشط دوائيا) و 14% الصفراء.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في جرعة واحدة لديهم تركيزات عالية من المادة الفعالة والمستقلب النشط في بلازما الدم وإفراز بطيئة في المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.

شهادة

- الفصام (الحادة والمزمنة) والدول نفسية أخرى مع أعراض الإنتاجية و / أو السلبية;

- الاضطرابات العاطفية في مجموعة متنوعة من الاضطرابات النفسية;

- الاضطرابات السلوكية لدى المرضى الذين يعانون من الخرف إذا استمرت الأعراض العدوان (فورة, الاعتداء الجسدي), عن انتهاكات النشاط العقلي (إثارة, هذيان) أو أعراض ذهانية;

- باعتبارها العلاج المساعد في علاج الهوس في الاضطراب الثنائي القطب;

- العلاج ومساعد من اضطرابات السلوك لدى المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 والمرضى من كبار السن والبالغين مع المستوى الفكري انخفاض أو التخلف العقلي, في الحالات, إذا كان السلوك المدمر (عدوانية, اندفاع, autoagressiâ) وتقود الصورة السريرية للمرض.

جرعة نظام

فصام

البالغين والأطفال فوق 15 سنوات سان Sizodon يمكن تعيين 1 أو 2 مرة في اليوم.

الجرعة الأولي – 2 ملغ / يوم. في اليوم الثاني، ينبغي زيادة الجرعة إلى 4 ملغ / يوم. من هذه النقطة يمكن الجرعة المحافظة سواء على نفس المستوى من, إما تصحيح فردي إذا لزم الأمر. عادة، والجرعة المثلى 4-6 ملغ / يوم. في بعض الحالات يمكن تبريرها من قبل زيادة بطيئة في الجرعة وانخفاض جرعات الأولية والصيانة.

الدواء بجرعات أكثر 10 لم ملغ / يوم لا تظهر أعلى كفاءة بالمقارنة مع جرعات أقل ويمكن أن يسبب أعراض خارج هرمية. بسبب, أن سلامة الدواء بجرعات أكثر 16 ملغ / لم يدرس اليوم, لا يمكن أن يتجاوز الجرعة المحددة.

بيانات عن استخدام الدواء لعلاج الفصام الأطفال دون سن 15 سنوات لا.

إلى المرضى المسنين الجرعة الموصى بها هي البداية على 500 ز 2 مرات / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة من قبل 500 ز 2 مرات / يوم ل 1-2 ملغ 2 مرات / يوم.

في أمراض الكبد والكلى الجرعة المنصوح بها – بواسطة 500 ز 2 مرات / يوم. ويمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا ل 1-2 ملغ لكل الاستقبال 2 مرات / يوم.

في المرضى, تعاطي المخدرات, أو الإدمان على المخدرات الجرعة الموصى بها هي 2-4 ملغ / يوم.

الاضطرابات السلوكية في المرضى الذين يعانون من الخرف

الجرعة المنصوح بها – بواسطة 250 ز 2 مرات / يوم (يجب استخدام شكل جرعات كافية). ويمكن زيادة الجرعة إذا لزم الأمر 250 ز 2 مرات / يوم, لا أكثر من يوم واحد. بالنسبة لمعظم المرضى الجرعة المثالية هي 500 ز 2 مرات / يوم. ومع ذلك، تظهر بعض المرضى الاستقبال 1 ملغ 2 مرات / يوم.

عند الوصول إلى الجرعة المثلى التي يمكن التوصية بها تناول الدواء 1 الوقت / يوم.

الهوس في الاضطراب الثنائي القطب

الجرعة الموصى بها هي البداية 2 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة من قبل 2 ملغ / يوم, لا أكثر من يوم واحد. بالنسبة لمعظم المرضى الجرعة المثالية هي 2-6 ملغ / يوم.

إجراء اضطرابات في المرضى الذين يعانون من التخلف العقلي

إلى المرضى الذين يعانون من وزن الجسم 50 كغ أو أكثر الجرعة المنصوح بها - 500 ز 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة هذه الجرعة من قبل 500 ملغ / يوم, لا أكثر من يوم واحد. بالنسبة لمعظم المرضى الجرعة المثالية هي 1 ملغ / يوم. ومع ذلك، بالنسبة لبعض المرضى، استقبال فضل 500 ملغ / يوم, في الحالات الأخرى التي تتطلب جرعات أعلى ل 1.5 ملغ / يوم.

إلى المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم الجرعة المنصوح بها - 250 ز 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة هذه الجرعة من قبل 250 ملغ / يوم, لا أكثر من يوم واحد. بالنسبة لمعظم المرضى الجرعة المثالية هي 500 ملغ / يوم. ومع ذلك، بالنسبة لبعض المرضى، استقبال فضل 250 ملغ / يوم, في الحالات الأخرى التي تتطلب جرعات أعلى ل 750 ملغ / يوم.

العلاج على المدى الطويل المراهقين وينبغي أن يكون سان Sizodon المخدرات تحت إشراف طبي مستمر. استخدام المخدرات في الأطفال دون سن 15 سنوات لا ينصح.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أرق, ažitaciâ, إنذار, صداع; في بعض الأحيان - النعاس, تعب, دوخة, ضعف التركيز, عدم وضوح الرؤية; نادرا – أعراض خارج هرمية (هزة أرضية, صلابة, فرط الإلعاب, bradikineziâ, تعذر الجلوس, خلل التوتر الحاد), الهوس أو gipomaniya, السكتة الدماغية (في المرضى المسنين مع العوامل المؤهبة), وفرط حجم الدم (إما بسبب عطاش, إما بسبب متلازمة الإفراز غير الملائم للADH), pozdnyaya خلل الحركة (حركات إيقاعية غير الطوعي لغة أساسا و / أو الشخص), NMS (ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, عدم استقرار وظائف مستقلة, ضعف الوعي وزيادة CPK), انتهاك الحراري, المضبوطات.

من الجهاز الهضمي: الإمساك, سوء الهضم, الغثيان أو القيء, وجع بطن, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, فم جاف, هيبو- أو اللعاب, فقدان الشهية و / أو زيادة في الشهية, زيادة أو تخفيض وزن الجسم.

نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي أحيانا, عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي، أو ارتفاع ضغط الدم.

من الجانب تكون الدم: العدلات, نقص الصفيحات.

على جزء من نظام الغدد الصماء: ثر اللبن, التثدي, اضطرابات الدورة الشهرية, إنحباس الطمث, زيادة الوزن, ارتفاع السكر في الدم وتفاقم داء السكري قبل الإيجاد.

من جانب الجهاز التناسلي: فحولة, عدم القدرة على الانتصاب, القذف غير طبيعي, anorgazmija.

من الجهاز البولي: سلس البول.

الحساسية: التهاب مخاطية الأنف, طفح جلدي, وذمة وعائية, حساسية للضوء.

ردود الفعل الجلدية: جفاف, giperpigmentatsiya, حكة, الزهم.

آخر: ألم مفصلي.

موانع

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (قصور القلب الاحتقاني, احتشاء عضلة القلب, اضطراب التوصيل من عضلة القلب); الجفاف ونقص حجم الدم; الحوادث الوعائية الدماغية; مرض الباركنسون; مع تقلصات (مدفوع. تاريخ); القصور الكلوي الحاد, قصور كبدي حاد; تعاطي المخدرات أو الإدمان على المخدرات; في ظل ظروف, المهيئة لتطوير البطين نوع عدم انتظام دقات القلب “دوران رقصة الباليه” (بطء القلب, الكهارل, الأدوية المصاحبة, إطالة فترة QT); عندما ورم في المخ, انسداد الأمعاء, حالات الجرعة الزائدة الحادة المخدرات, متلازمة راي عندما (تأثير مضاد للقىء الريسبيريدون قد يخفي أعراض هذه الشروط); فترة الحمل, الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة).

الحمل والرضاعة

البيانات السريرية على سلامة الدواء Sizodon سان في الحمل. استخدام الدواء أثناء الحمل ممكن فقط في حالة, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

منذ تفرز ريسبيريدون و 9-هيدروكسي-ريسبيريدون في حليب الثدي, إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

الانتقال من العلاج المضادة للذهان أخرى. في الفصام, في بداية العلاج Sizodon سان, وأوصت مراحل العلاج السابق, إذا اقتضى الأمر سريريا. إذا تم نقل المريض من أشكال مستودع من مضادات الذهان العلاج, ينصح استقبال Sizodon-سانا أن تبدأ في مكان الحقن التالي المقرر. تقييم دوري على ضرورة مواصلة العلاج المخدرات انتيباركينسونيان.

في اتصال مع العمل ألفا المستقبلات حظر Sizodon الصانع انخفاض ضغط الدم الانتصابي قد يحدث, خصوصا خلال المعايرة الأولية. في حالة انخفاض ضغط الدم ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية, فضلا عن الجفاف, نقص حجم الدم أو اضطرابات الدماغية, يجب زيادة الجرعة تدريجيا, وفقا لتوصيات.

حدوث أعراض خارج هرمية هو أحد عوامل الخطر لخلل الحركة المتأخر. في حالة علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر, وينبغي النظر في إلغاء جميع مضادات الذهان. في vozniknovenii NMS, تتميز ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, عدم استقرار وظائف مستقلة, ضعف الوعي وزيادة مستويات الكرياتين كيناز, يجب إلغاء جميع الأدوية المضادة للذهان, بما في ذلك سان Sizodon.

في حالة إلغاء كاربامازيبين وغيرها من محرضات الأنزيم الكبدي الجرعة يجب أن تخفض Sizodon سان.

ينبغي نصح المرضى إلى الامتناع عن الأكل بسبب احتمال زيادة الوزن.

خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى تجنب الكحول.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى تجنب قيادة المركبات وغيرها من الأنشطة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: نعاس, سكون, الاكتئاب الوعي, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ضغط الدم, اضطراب خارج الهرمي, في حالات نادرة، إطالة كيو تي.

علاج: من الضروري ضمان مجرى الهواء مجانا لضمان الأوكسجين والتهوية كافية, غسل المعدة (بعد التنبيب, إذا كان المريض فاقدا للوعي) وتعيين الكربون المنشط في تركيبة مع أدوية مسهلة. عرض من أعراض العلاج, تهدف إلى الحفاظ على وظائف الجسم الحيوية.

للتشخيص المبكر لاضطرابات محتملة لإيقاع القلب، يجب أن تبدأ على الفور ECG الرصد. ويتم الإشراف الطبي الدقيق وECG مراقبة خارج لاستكمال اختفاء أعراض التسمم. ترياق محدد غائب.

التفاعلات المخدرات

النظر, سان Sizodon التي لها تأثير أساسي على الجهاز العصبي المركزي, يجب استخدامه بحذر مع عقاقير أخرى، والإيثانول العمل المركزي.

Sizodon سان يقلل من فعالية ليفودوبا ومنبهات الدوبامين الأخرى.

كلوزابين يقلل إزالة الريسبيريدون.

مع الاستخدام المتزامن لكاربامازيبين وSizodon الصانع، انخفاض تركيز الكسر المضادة للذهان نشط الريسبيريدون في البلازما. ويمكن ملاحظة آثار مماثلة في تطبيق أخرى محرضات انزيم الكبد.

Fenotiazinы, يمكن أن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وبعض حاصرات بيتا تزيد من تركيز ريسبيريدون في بلازما الدم, ومع ذلك، فإن هذا لا يؤثر على تركيز جزء المضادة للذهان نشط من المخدرات.

فلوكستين يمكن أن تزيد من تركيز ريسبيريدون في بلازما الدم, ولكن بدرجة أقل من تركيز جزء المضادة للذهان نشط, حتى إذا كان هذا الجمع يتطلب تعديل الجرعة Sizodon شان.

في تطبيق Sizodon الصانع في تركيبة مع أدوية أخرى, تتميز بدرجة عالية من الربط إلى بروتينات البلازما, لوحظ نزوح أعراض دواء من جزء بروتين البلازما.

الأدوية الخافضة للضغط تزيد من شدة انخفاض BP أثناء العلاج Sizodon شان.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.